formas cristalinas e processos para a preparação de azaciclos condensados (moduladores do receptor de canabinoide)

resumo patente de invenção: "formas cristalinas e processos para a preparação de azaciclos condensados (moduladores do receptor de canabinoide)". a presente invenção refere-se às formas cristalinas de ((s)-1-hidroximetil-2,2-dimetil-propil)-amida de ácido (1as,5as)-2-(4-óxi-pirazin-2-il)-1...

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Hauptverfasser: JAIMIE KARYN RUETER, BIMAN B. PAL, ANTHONY C. BLACKBURN, ROBERT M. JONES, ANTONIO GARRIDO MONTALBAN, SANGDON HAN
Format: Patent
Sprache:por
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Zusammenfassung:resumo patente de invenção: "formas cristalinas e processos para a preparação de azaciclos condensados (moduladores do receptor de canabinoide)". a presente invenção refere-se às formas cristalinas de ((s)-1-hidroximetil-2,2-dimetil-propil)-amida de ácido (1as,5as)-2-(4-óxi-pirazin-2-il)-1a,2,5,5a-tetraidro-1h-2,3-diaza-ciclopropa[a]pentaleno-4-carboxílico (composto 1) e composições farmacêuticas dos mesmos que modulam a atividade do receptor de canabinoide cb2 e são, portanto, úteis no tratamento de distúrbios mediados pelo receptor de cb2, por exemplo, dor; hiperalgesia; alodinia; hiperalgesia inflamatória; hiperalgesia neuropática; nocicepção aguda; osteoporose; espasticidade associada com a esclerose múltipla; distúrbios autoimunes; reações alérgicas; inflamação do cns, por exemplo; aterosclerose; atividade celular imune indesejada, e inflamação associada com um distúrbio selecionado de: osteoartrite, anafilaxia, doença de behcet, rejeição de enxerto, vasculite, gota, espondilite, doença viral, doença bacteriana, lúpus, doença inflamatória do intestino, hepatite autoimune e diabetes melito tipo 1; degeneração macular relacionada com a idade; tosse; leucemia; linfoma; tumores do cns; câncer da próstata; doença de alzheimer, dano induzido por acidente vascular cerebral; demência; esclerose lateral amiotrófica; e doença de parkinson. The present invention relates to crystalline forms of (1aS,5aS)-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5a-tetrahydro-1H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalene-4-carboxylic acid ((-S)-1-hydroxymethyl-2,2-dimethyl-propyl)-amide (Compound 1) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabinoid CB2 receptor and are therefore useful in the treatment of CB2 receptor-mediated disorders, for example, osteoarthritis; pain; hyperalgesia; allodynia; inflammatory hyperalgesia; neuropathic hyperalgesia; acute nociception; osteoporosis; multiple sclerosis-associated spasticity; autoimmune disorders; allergic reactions; CNS inflammation for example; atherosclerosis; undesired immune cell activity, and inflammation associated with a disorder selected from: osteoarthritis, anaphylaxis, Behcet's disease, graft rejection, vasculitis, gout, spondylitis, viral disease, bacterial disease, lupus, inflammatory bowel disease, autoimmune hepatitis, and type 1 diabetes mellitus; age-related macular degeneration; cough; leukemia; lymphoma; CNS tumors; prostate cancer; Alzheimer's disease; stroke-induced damage; dementia; amyotrophic la