Processo para preparar voriconazol usando novos intermediários
processo para preparar voriconazol usando novos intermediários. é provido um processo para a preparação de voriconazol representado pela fórmula química 1. mais especificamente, o processo para a preparação de voriconazol de fórmula química 1 inclui: realizar a reação de acoplamento tipo reformatsky...
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description | processo para preparar voriconazol usando novos intermediários. é provido um processo para a preparação de voriconazol representado pela fórmula química 1. mais especificamente, o processo para a preparação de voriconazol de fórmula química 1 inclui: realizar a reação de acoplamento tipo reformatsky entre um derivado de cetona de fórmula química 4 e um derivado de pirimidina de fórmula qímica 5 para obter um composto de fórmula química 3; reagir os substituintes halogênios e oxissulfonila com um doador de hidrogênio para ogter voriconazol racêmico pela adição de um ácido opticamente ativo adequado para obter voriconazol tendo alta pureza óptica com alta rentabilidade e alto rendimento.
Provided is a process for preparing Voriconazole represented by Chemical Formula 1. More particularly, the process for preparing Voriconazole of Chemical Formula 1 includes: carrying out the Reformatsky-type coupling reaction between a ketone derivative of Chemical Formula 4 and a pyrimidine derivative of Chemical Formula 5 to obtain a compound of Chemical Formula 3; reacting the substituents halo and oxysulfonyl with a hydrogen donor to obtain racemic Voriconazole of Chemical Formula 2; and carrying out optical isolation of the racemic Voriconazole by adding an adequate optically active acid thereto to obtain Voriconazole having high optical purity with high cost-efficiency and high yield. |
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Provided is a process for preparing Voriconazole represented by Chemical Formula 1. More particularly, the process for preparing Voriconazole of Chemical Formula 1 includes: carrying out the Reformatsky-type coupling reaction between a ketone derivative of Chemical Formula 4 and a pyrimidine derivative of Chemical Formula 5 to obtain a compound of Chemical Formula 3; reacting the substituents halo and oxysulfonyl with a hydrogen donor to obtain racemic Voriconazole of Chemical Formula 2; and carrying out optical isolation of the racemic Voriconazole by adding an adequate optically active acid thereto to obtain Voriconazole having high optical purity with high cost-efficiency and high yield.</description><language>por</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY</subject><creationdate>2022</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20220510&DB=EPODOC&CC=BR&NR=112012019620A2$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20220510&DB=EPODOC&CC=BR&NR=112012019620A2$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>KYUNG HOI CHA</creatorcontrib><creatorcontrib>HYUK CHUL KWON</creatorcontrib><creatorcontrib>MAN DONG RHO</creatorcontrib><title>Processo para preparar voriconazol usando novos intermediários</title><description>processo para preparar voriconazol usando novos intermediários. é provido um processo para a preparação de voriconazol representado pela fórmula química 1. mais especificamente, o processo para a preparação de voriconazol de fórmula química 1 inclui: realizar a reação de acoplamento tipo reformatsky entre um derivado de cetona de fórmula química 4 e um derivado de pirimidina de fórmula qímica 5 para obter um composto de fórmula química 3; reagir os substituintes halogênios e oxissulfonila com um doador de hidrogênio para ogter voriconazol racêmico pela adição de um ácido opticamente ativo adequado para obter voriconazol tendo alta pureza óptica com alta rentabilidade e alto rendimento.
Provided is a process for preparing Voriconazole represented by Chemical Formula 1. More particularly, the process for preparing Voriconazole of Chemical Formula 1 includes: carrying out the Reformatsky-type coupling reaction between a ketone derivative of Chemical Formula 4 and a pyrimidine derivative of Chemical Formula 5 to obtain a compound of Chemical Formula 3; reacting the substituents halo and oxysulfonyl with a hydrogen donor to obtain racemic Voriconazole of Chemical Formula 2; and carrying out optical isolation of the racemic Voriconazole by adding an adequate optically active acid thereto to obtain Voriconazole having high optical purity with high cost-efficiency and high yield.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2022</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZLAPKMpPTi0uzlcoSCxKVCgoSgXRRQpl-UWZyfl5iVX5OQqlxYl5KfkKefll-cUKmXklqUW5qSmZhxcWZeYX8zCwpiXmFKfyQmluBlU31xBnD93Ugvz41OKCxOTUvNSSeKcgQ0MjAxCyNDMycDQyJlYdAMrvNBA</recordid><startdate>20220510</startdate><enddate>20220510</enddate><creator>KYUNG HOI CHA</creator><creator>HYUK CHUL KWON</creator><creator>MAN DONG RHO</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20220510</creationdate><title>Processo para preparar voriconazol usando novos intermediários</title><author>KYUNG HOI CHA ; HYUK CHUL KWON ; MAN DONG RHO</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_BR112012019620A23</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>por</language><creationdate>2022</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>KYUNG HOI CHA</creatorcontrib><creatorcontrib>HYUK CHUL KWON</creatorcontrib><creatorcontrib>MAN DONG RHO</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>KYUNG HOI CHA</au><au>HYUK CHUL KWON</au><au>MAN DONG RHO</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>Processo para preparar voriconazol usando novos intermediários</title><date>2022-05-10</date><risdate>2022</risdate><abstract>processo para preparar voriconazol usando novos intermediários. é provido um processo para a preparação de voriconazol representado pela fórmula química 1. mais especificamente, o processo para a preparação de voriconazol de fórmula química 1 inclui: realizar a reação de acoplamento tipo reformatsky entre um derivado de cetona de fórmula química 4 e um derivado de pirimidina de fórmula qímica 5 para obter um composto de fórmula química 3; reagir os substituintes halogênios e oxissulfonila com um doador de hidrogênio para ogter voriconazol racêmico pela adição de um ácido opticamente ativo adequado para obter voriconazol tendo alta pureza óptica com alta rentabilidade e alto rendimento.
Provided is a process for preparing Voriconazole represented by Chemical Formula 1. More particularly, the process for preparing Voriconazole of Chemical Formula 1 includes: carrying out the Reformatsky-type coupling reaction between a ketone derivative of Chemical Formula 4 and a pyrimidine derivative of Chemical Formula 5 to obtain a compound of Chemical Formula 3; reacting the substituents halo and oxysulfonyl with a hydrogen donor to obtain racemic Voriconazole of Chemical Formula 2; and carrying out optical isolation of the racemic Voriconazole by adding an adequate optically active acid thereto to obtain Voriconazole having high optical purity with high cost-efficiency and high yield.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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