Processo para preparar voriconazol usando novos intermediários

processo para preparar voriconazol usando novos intermediários. é provido um processo para a preparação de voriconazol representado pela fórmula química 1. mais especificamente, o processo para a preparação de voriconazol de fórmula química 1 inclui: realizar a reação de acoplamento tipo reformatsky...

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Hauptverfasser: KYUNG HOI CHA, HYUK CHUL KWON, MAN DONG RHO
Format: Patent
Sprache:por
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Zusammenfassung:processo para preparar voriconazol usando novos intermediários. é provido um processo para a preparação de voriconazol representado pela fórmula química 1. mais especificamente, o processo para a preparação de voriconazol de fórmula química 1 inclui: realizar a reação de acoplamento tipo reformatsky entre um derivado de cetona de fórmula química 4 e um derivado de pirimidina de fórmula qímica 5 para obter um composto de fórmula química 3; reagir os substituintes halogênios e oxissulfonila com um doador de hidrogênio para ogter voriconazol racêmico pela adição de um ácido opticamente ativo adequado para obter voriconazol tendo alta pureza óptica com alta rentabilidade e alto rendimento. Provided is a process for preparing Voriconazole represented by Chemical Formula 1. More particularly, the process for preparing Voriconazole of Chemical Formula 1 includes: carrying out the Reformatsky-type coupling reaction between a ketone derivative of Chemical Formula 4 and a pyrimidine derivative of Chemical Formula 5 to obtain a compound of Chemical Formula 3; reacting the substituents halo and oxysulfonyl with a hydrogen donor to obtain racemic Voriconazole of Chemical Formula 2; and carrying out optical isolation of the racemic Voriconazole by adding an adequate optically active acid thereto to obtain Voriconazole having high optical purity with high cost-efficiency and high yield.