peptídeos inibidores de serinopeptidase modificados de peçonha de escorpião, seu processo de obtenção e uso
a invenção refere-se a quatro peptídeos, topi1s, topi1-k21a, ctopi1s e ctopi1-k21a, com potente atividade inibidora de tripsina, modificados de um peptídeo da peçonha de escorpião. topi1s e topi1-k21a possuem 33 resíduos de aminoácidos, três pontes dissulfeto e amidação c-terminal. ctopi1s e ctopi1-...
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Zusammenfassung: | a invenção refere-se a quatro peptídeos, topi1s, topi1-k21a, ctopi1s e ctopi1-k21a, com potente atividade inibidora de tripsina, modificados de um peptídeo da peçonha de escorpião. topi1s e topi1-k21a possuem 33 resíduos de aminoácidos, três pontes dissulfeto e amidação c-terminal. ctopi1s e ctopi1-k21a tornam-se cíclicos a partir da interação com tripsina, apresentam 32 resíduos e estrutura cs-a/ß. o tamanho reduzido, em comparação à maioria dos inibidores de peptidases descritos de peçonhas animais, confere menor custo de síntese. topi1s e seus análogos possuem elevada estabilidade química e térmica, sendo apropriados para utilização industrial ou farmacêutica nas quais diferentes condições de ph e temperatura são necessárias. a atividade inibidora de tripsina somada à ausência de citotoxicidade em fibroblastos, baixa atividade em canais de k+ e a não ocorrência de alterações comportamentais os tornam atrativos para aplicações terapêuticas, como antirretrovirais, antitumorais ou sondas. o peptídeo topi1-k21a, em especial, ainda apresenta redução de efeitos colaterais provenientes de seu uso em mamíferos. |
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