peptídeos inibidores de serinopeptidase modificados de peçonha de escorpião, seu processo de obtenção e uso

a invenção refere-se a quatro peptídeos, topi1s, topi1-k21a, ctopi1s e ctopi1-k21a, com potente atividade inibidora de tripsina, modificados de um peptídeo da peçonha de escorpião. topi1s e topi1-k21a possuem 33 resíduos de aminoácidos, três pontes dissulfeto e amidação c-terminal. ctopi1s e ctopi1-...

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Hauptverfasser: MÁRCIA RENATA MORTARI, RITA MARIA RESTANO CASSULINI, CARLOS BLOCH JUNIOR, GRAZIELLA ANSELMO JOANITTI, LOURIVAL DOMINGOS POSSANI POSTAY, GUILHERME DOTTO BRAND, SONIA MARIA DE FREITAS, SIMONE GONÇALVES DA FONSECA, MAURA VIANNA PRATES, ELISABETH NOGUEIRA FERRONI SCHWARTZ, JOÃO ALEXANDRE RIBEIRO GONÇALVES BARBOSA, CAROLINE BARBOSA FARIAS MOURÃO, JOÃO PAULO CAMPOS FERNANDES
Format: Patent
Sprache:por
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Beschreibung
Zusammenfassung:a invenção refere-se a quatro peptídeos, topi1s, topi1-k21a, ctopi1s e ctopi1-k21a, com potente atividade inibidora de tripsina, modificados de um peptídeo da peçonha de escorpião. topi1s e topi1-k21a possuem 33 resíduos de aminoácidos, três pontes dissulfeto e amidação c-terminal. ctopi1s e ctopi1-k21a tornam-se cíclicos a partir da interação com tripsina, apresentam 32 resíduos e estrutura cs-a/ß. o tamanho reduzido, em comparação à maioria dos inibidores de peptidases descritos de peçonhas animais, confere menor custo de síntese. topi1s e seus análogos possuem elevada estabilidade química e térmica, sendo apropriados para utilização industrial ou farmacêutica nas quais diferentes condições de ph e temperatura são necessárias. a atividade inibidora de tripsina somada à ausência de citotoxicidade em fibroblastos, baixa atividade em canais de k+ e a não ocorrência de alterações comportamentais os tornam atrativos para aplicações terapêuticas, como antirretrovirais, antitumorais ou sondas. o peptídeo topi1-k21a, em especial, ainda apresenta redução de efeitos colaterais provenientes de seu uso em mamíferos.