processo simples para obtenção de intermediários avançados na preparação de análogos lipofílicos do ácido gama-aminobutírico (gaba) a partir de adutos de morita-baylis-hillman
a presente invenção prevê um processo de obtenção da forma racêmica de novos intermediários avançados do ácido gama-aminobutírico (gaba), denominados gama-nitrohidroxiesteres alfa-alquil substituídos, empregando a reação de morita-baylis-hillman (mbh). os intermediários avançados aqui propostos são...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | a presente invenção prevê um processo de obtenção da forma racêmica de novos intermediários avançados do ácido gama-aminobutírico (gaba), denominados gama-nitrohidroxiesteres alfa-alquil substituídos, empregando a reação de morita-baylis-hillman (mbh). os intermediários avançados aqui propostos são substratos sintéticos para a obtenção de análogos lipofílicos do gaba, que são utilizados atualmente para o tratamento de vários tipos de doenças neurodegenerativas que estão associadas ao envelhecimento como, doença de alzheimer, parkinson, huntington, esquizofrenia, também epilepsia e ansiedade, entre outras. os compostos denominados gama-nitrohidroxiesteres alfa-alquil substituídos são obtidos em duas etapas com bons rendimentos, sendo a etapa chave a reação de morita-baylis-hillman utilizando substratos com cadeias graxas constituídas de quatro a vinte e dois carbonos (c4-c22), lineares, ramificadas, saturadas, insaturadas e poli-insaturadas. a etapa chave do processo utilizada um catalisador de baixo custo e ambientalmente correto e reagentes comerciais de baixo custo. além disto, a partir dos gama-nitrohidroxiésteres alfa-alquil substituídos, obtiveram-se as hidroxi gama-lactamas alfa-alquil substituídas análogas lipofílicas do gaba, que permitem uma nova solução para a melhoria do problema para a transposição da barreira hematoencefálica (bh), altamente lipofílica, e representam uma alternativa viável, suprimindo o efeito das altas dosagens dos compostos utilizados comercialmente que provocam severos efeitos colaterais, representando um amplo espectro de potenciais aplicações tecnológicas e farmacológicas. |
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