Derivados do tiofeno, o seu processo de preparação e as composições farmacêuticas que os contêm

"DERIVADOS DO TIOFENO, O SEU PROCESSO DE PREPARAçãO E AS COMPOSIçõES FARMACêUTICAS QUE OS CONTêM". A presente invenção refere-se a compostos com a fórmula (I) nos quais X represente oxigênio ou enxofre, Y represente oxigênio, -NH ou -N-alqUila(C~ 1~-C~ 6~), R~ 2~, represente hidrogênio, ha...

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Hauptverfasser: ALEXIS DENIS, PIERRE DUCROT, ANNE-CLAUDE DUBLANCHET, DELPHINE COMPERE, KARINE COURTE, STEPHANE BLAIS, PHILIPPE CLUZEAU, SOPHIE DESCAMPS
Format: Patent
Sprache:por
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Beschreibung
Zusammenfassung:"DERIVADOS DO TIOFENO, O SEU PROCESSO DE PREPARAçãO E AS COMPOSIçõES FARMACêUTICAS QUE OS CONTêM". A presente invenção refere-se a compostos com a fórmula (I) nos quais X represente oxigênio ou enxofre, Y represente oxigênio, -NH ou -N-alqUila(C~ 1~-C~ 6~), R~ 2~, represente hidrogênio, halogêneo, alquila (C~ 1~-C~ 3~), hidróxi, ou alcóxi(C~ 1~-C~ 3~), R~ b~ represente hidrogênio, halogêneo ou alquila(C~ 1~C~ 3~), A represente fenila, piridila, cicloalquila(C~ 5~-C~ 6~) ou cicloalquileno(C~ 5~-C~ 6~), R~ 1~ e R~ 2~ representem cada um deles um grupo selecionado dentre hidrogênio, halogêneo, ciano, halogenoalquila, halogenoalcóxi, alquila, alcenila, alcinila, -OR~ 4~, -NR~ 4~R~ 5~, -S(O)~ n~R~ 4~, -C(O)R~ 4~, -CO~ 2~R~ 4~, -C(O)NR~ 4~R~ 5~ -NR~ 5~-C(O)R~ 4~, -NR~ 5~-SO~ 2~NR~ 4~, -T-CN, -T-OR~ 4~, -T-OCF~ 3~, -T-NR~ 4~R~ 5~, -T-S(O)~ n~R~ 4~, -T-C(O)R~ 4~, -T-CO~ 2~R~ 4~, -T-O-C(O)R~ 4~, -T-C(O)NR~ 4~R~ 5~, -T-NR~ 4~C(O)R~ 5~, -T-NR~ 4~-SO~ 2~R~ 5~, -R~ 6~, e -T-R~ 6~, em que n, T, R~ 4~, R~ 5~ e R~ 6~ sejam tais como foram definidos na descrição, R~ 3~ represente um grupo -R~ 7~ ou -U-R~ 11~, nos quais R~ 7~ represente hidrogênio, alquila, arila, cicioalquila ou heterociclo., U represente uma cadeia alquileno linear ou ramificada, e R~ 11~, seja tal como foi definido na descrição, os seus isómeros ópticos ou os seus sais de adição de ácido ou de base aceitáveis do ponto de vista farmacêutico, e a sua utilização na qualidade de inibidores de metaloproteinase, e mais em particular da metaloproteinase-12. Thiophene-2-carboxylic acid amide and ester derivatives (I) are new. Thiophene-2-carboxylic acid amide and ester derivatives of formula (I) and their isomers and acid or base addition salts are new. X = O or S; Y = O, NH or N(alkyl); Ra = H, halo, 1-3C alkyl, OH or 1-3C alkoxy; Rb = H, halo or 1-3C alkyl; A = phenyl, 5-6C cycloalkyl or 5-6C cycloalkenyl; R1, R2 = H, halo, CN, NO2, haloalkyl, haloalkoxy, alkyl, alkenyl, alkynyl, OR4, NR4R5, S(O)nR4, COR4, COOR4, OCOR4, CONR4R5, NR5COR4, NR5SO2R4, T-CN, T-OR4, T-OCF3, T-NR4R5, T-S(O)nR4, T-COR4, T-COOR4, T-OCOR4, T-CONR4R5, T-NR4COR5, T-NR4SO2R5, R6 or T-R6; n = 0-2; T = 1-6C alkylene (optionally substituted (os) by =O. halo, alkoxy, OH, NH2 or mono- or dialkylamino, and optionally having one CH2 replaced by O, S, NH or N(alkyl)); R4 = H, alkyl, Ar, Cyc or Het; R5 = H or alkyl; R6 = Ar, Cyc or Het (all os by 1-5 of halo, CN, NO2, haloalkyl, haloalkoxy, alkyl, alkenyl, OR4, NR4R5, S(O)nR4, COR4, COOR4, OCOR4, C