Inibidores da dna-pk

"INIBIDORES DA DNA-PK". A invenção relaciona-se ao uso dos compostos de fórmula (I) e isómeros, sais, solvatos, formas quimicamente protegidas, e pró-medicamentos dos mesmos, na preparação de um medicamento para inibir a atividade da DNA-PK, em que R^ 1^ e R^ 2^ são independentemente hidrogênio, um grupo alquila de C~ 1-7~ opcionalmente substituído, grupo heterociclila de C~ 3-20~, ou grupo arila de C~ 5-20~, ou podem juntos formar, juntamente com o átomo de nitrogênio ao qual eles estão ligados, um anel heterocíclico opcionalmente substituído tendo de 4 a 8 átomos no anel; X e Y são selecionados de CR^ 4^ e O, O e CR ^ 4^ e NR"^ 4^ e N, onde a insaturação está no local apropriado no anel, e onde um de R^ 3^ e R^ 4^ ou R ^ 4^ é um grupo heteroarila de C~ 3-20~ ou arila de C~ 5-20~ opcionalmente substituído, e o outro de R^ 3^ e R^ 4^ ou R'^ 4^ é H, ou R^ 3^ e R^ 4^ ou R"^ 4^ juntos são -A-B-, que coletivamente representam um anel aromático opcionalmente substituído, fundido; exceto que quando X e Y forem CR^ 4^ e O, R^ 3^ e R^ 4^ juntos formarem um anel de benzeno fundido, e R^ 1^ e R^ 2^ juntos com o N ao qual eles estão ligados formarem um grupo morfolino, então o benzeno fundido não contenha, como um único substituinte, um substituinte de fenila na posição 8. Os compostos também seletivamente inibem a atividade da DNAPK comparada à PI 3-cinase e/ou à ATM. The invention relates to the use of compounds of formula (I) and isomers, salts, solvates, chemically protected forms, and prodrugs thereof, in the preparation of a medicament for inhibiting the activity of DNA-PK, wherein R1 and R2 are independently hydrogen, an optionally substituted C1-7 alkyl group, C3-20 heterocyclyl group, or C5-20 aryl group, or may together form, along with the nitrogen atom to which they are attached, an optionally substituted heterocyclic ring having from 4 to 8 ring atoms; X and Y are selected from CR4 and O, O and CR′4 and NR″4 and N, where the unsaturation is in the appropriate place in the ring, and where one of R3 and R4 or R′4 is an optionally substituted C3-20 heteroaryl or C5-20 aryl group, and the other of R3 and R4 or R′4 is H, or R3 and R4 or R″4 together are -A-B-, which collectively represent a fused optionally substituted aromatic ring. The compounds also selectively inhibit the activity of DNA-PK compared to PI 3-kinase and/or ATM.