PROCESSES FOR THE PREPARATION OF PHARAMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING EPOTHILONE ANALOGUES FOR THE TREATMENT OF CANCER

Изобретението се отнася до метод за формулиране на определен епотилонов аналог за парентерално приложение, който включва първоначално разтваряне на епотилоновия аналог в смес от най-малко 50 об. % трет- бутанол във вода, лиофилизиране на сместа и опаковане на лиофилизирания продукт в първи флакон в комбинация с втори флакон, съдържащ достатъчно количество от равна по обем смес на подходящо нейонно повърхностноактивно вещество и безводен етанол, за да се получи разтваряне на продукта. Методът се осъществява при защита от светлина. Предпочитаното повърхностноактивно вещество е полиетоксилирано рициново масло, а предпочитаният разредител е лактатен Рингеров инжекционен разтвор. A process for formulating certain epothilone analogs for parenteral administration, wherein the analog is dissolved in a mixture of at least 50% by volume tertiary-butanol in water, the mixture is lyophilized, the resulting lyophilized product is packaged in one vial with a sufficient amount of solvent comprising anhydrous ethanol and a suitable nonionic surfactant in a second vial. All steps are carried out with protection from light. In use, the content of the second or diluent vial are added to the lyophilized product and mixed to constitute the epothilone analog and the resulting solution is diluted with a suitable diluent to produce a solution for intravenous injection containing the epothilone analog. A preferred surfactant is polyethoxylated castor oil and a preferred diluent is Lactated Ringer's Injection.