QUINOLINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF MEK ENZYMES
Изобретението се отнася до съединения с формула или до тяхна фармацевтично приемлива сол. Във формулата n има стойност 0 или 1; Х и Y независимо единот друг са избрани от -NH-, -O-, -S- или -NR8-, където R8 е алкил с 1 до 6 въглеродни атома, освен това Х може да включва допълнително една CH2-група;...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | bul ; eng |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | Изобретението се отнася до съединения с формула или до тяхна фармацевтично приемлива сол. Във формулата n има стойност 0 или 1; Х и Y независимо единот друг са избрани от -NH-, -O-, -S- или -NR8-, където R8 е алкил с 1 до 6 въглеродни атома, освен това Х може да включва допълнително една CH2-група; R7 означава групата (CH2)mR9, където m е 0 или цяло число от 1 до 3, а R9 е заместен арил, евентуално заместен циклоалкилов пръстен с до 10 въглеродни атома или евентуално заместен хетероциклен пръстен, или N-оксид на азотсъдържащ пръстен; R6 е бивалентен циклоалкил с 3 до 7 въглеродни атома, който може евентуално допълнително да бъде заместен седна или няколко алкилови групи с 1 до 6 въглеродни атома, или е бивалентен пиридинилов, пиримидинилов или фенилов пръстен, като пиридиниловият, пиримидиниловият или фениловият пръстен може евентуално също да бъде заместен с една или повече определени групи; R1, R2, R3 и R4 са избрани независимо един от друг от водород или различни определени органични групи. Съединенията са полезни като лекарствени средства за инхибиране на МЕК активността.
A compound of formula or a pharmaceutically acceptable salts thereof wherein: n is 0-1; X and Y are independently selected from NH-, O-, -S-, or NR8- where R8 is alkyl or 1-6 carbon atoms and X may additional comprise a CH2 group; R7 is a group (CH2) mR9, where m is 0 or an integer from 1-3 and R9 is a substituted aryl group, an optionally substituted cycloalkyl ring of up to 10 carbon atoms, or an optionally substituted heterocyclic ring or an N-oxide of any nitrogen containing ring; R6 is a divalent cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, which may be optionally further substituted with one or more alkyl of 1 to 6 carbon atom groups, or is a divalent pyridinyl, pyrimidinyl, or phenyl ring; wherein the pyridinyl, pyrimidinyl, or phenyl ring may be optionally further substituted with one or more specific groups; R1, R2, R3 and R4 are each independently selected from hydrogen or various specified organic groups. Compounds are useful as pharmaceuticals for the inhibition of MEK activity. 10 claims |
---|