Ascorbyl derivs. of H2-receptor antagonists - having improved stability and better physiological properties

H2 receptor antagonists of formula (I) are new. X = 1, 2 or 3, Y = 1 or 2, R1 = H, OH, R2 = H, O-alkylidene, 5,6-diacyl, 6-acyl of 2-16C or 6-phosphate Z = H, alkali metal, or one equivalent of an alkaline earth metal R3 = an organic base having H2-receptor antagonist properties, having one or more...

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Hauptverfasser: PALOMO COLL, SOLIS OLLER, BALLESTER RODES, PALOMO NICOLAU
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:H2 receptor antagonists of formula (I) are new. X = 1, 2 or 3, Y = 1 or 2, R1 = H, OH, R2 = H, O-alkylidene, 5,6-diacyl, 6-acyl of 2-16C or 6-phosphate Z = H, alkali metal, or one equivalent of an alkaline earth metal R3 = an organic base having H2-receptor antagonist properties, having one or more basic functional groups, salified with at least one mol. of an organic acid selected from aspartic, glutamic, cafeic, ferulic and gallic acids. (I) is pref. sodio-ascorbyl cimetidine aspartate, sodio-ascorbyl ranitidine aspartate, or sodio-ascorbyl famotidine aspartate. An acid (II) is treated with a salified organic base as defined for R3. The reaction is effected in an inert organic solvent at a temperature between 0 deg. C and the boiling temperature of the solvent. Composés formés par des dérivés ascorbyles d'antagonistes des récepteurs -H2, répondant à la formule : dans laquelle (X) peut etre égal à 1, 2 ou 3, et (Y) peut etre égal à 1 ou 2, R1 et R2 sont tous deux de l'hydrogène, ou bien R1 peut etre le radical hydroxyle et R2 de l'hydrogène ou un groupe O-alkylidène, 5,6-diacyle, 6-acyle avec de 2 à 16 atomes C, ou 6-phosphate, Z est un atome H ou un métal alcalin ou alcalino-terreux, de préférence Na, du K ou du Ca et R3 est une base organique comportant un ou plusieurs groupes fonctionnels basiques.