INHIBIDORES DE TOPOISOMERASA-1 DERIVADOS DE EXATECÁN COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS Y SUS USOS

La presente divulgación se refiere a alcohol y amina que contienen derivados de exatecán, y sales o solvatos de estos aceptables desde el punto de vista farmacéutico, que comprenden una estructura de la fórmula (1) en donde X se define en la divulgación. La divulgación también se refiere a composici...

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Hauptverfasser: LANG, SIMON B, YANG, SONG, BACAUANU, VLAD, SEGANISH, W. MICHAEL, ZEPEDA, NANCY S, CHARATI, MANOJ B, JOHNSON, REBECCA ELIZABETH, QUIROZ, RYAN V
Format: Patent
Sprache:spa
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Zusammenfassung:La presente divulgación se refiere a alcohol y amina que contienen derivados de exatecán, y sales o solvatos de estos aceptables desde el punto de vista farmacéutico, que comprenden una estructura de la fórmula (1) en donde X se define en la divulgación. La divulgación también se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y el uso de estos compuestos y composiciones en la prevención o tratamiento de distintos tipos de cáncer y/o tumores. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula estructural (1), o una sal o solvato de este aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde: Rᵏ se selecciona de hidrógeno, -C₁₋₆ alquilo, (CH₂)ₙC(O)NHC₁₋₆ alquilo, (CH₂)ₙC₆₋₁₀ arilo y un resto de fórmula (2), en donde dicho alquilo y arilo se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 grupos de hidroxilo, -C₁₋₆ alquilOH, y en donde dicho alquilo se sustituye opcionalmente con 1 a 10 grupos de halógeno; Rʲ representa hidrógeno o C₁₋₆ alquilo, en donde dicho alquilo se sustituye opcionalmente con 1 a 10 halógenos; R² y R³ se seleccionan independientemente de hidrógeno, -C₁₋₆ alquilo, OH, -C₁₋₆ alquilOH, halógeno, -C₁₋₉ haloalquilo, -(CH₂)ₙNH₂, -NHC₁₋₆ alquilo, -N(C₁₋₆ alquilo)₂, -C₃₋₆ cicloalquilo, - (CH₂)ₙC₆₋₁₀ arilo y -(CH₂)ₙOC₁₋₆ alquilo, en donde R² y R³ no son ambos halógeno al mismo tiempo; R⁴ se selecciona de C₁₋₆ alquilo, OH, -C₁₋₆ alquilOH, -CH(OH)C₁₋₆ alquilo, -C₁₋₉ haloalquilo, halógeno, -C₃₋₆ cicloalquilo, -(CH₂)ₙOC₁₋₃ alquilo, -(CH₂)ₙOC₁₋₉ haloalquilo, -CRˣRʸC₁₋₆ alquilOH, -(CH₂)ₙNH₂, -NHC₁₋₆ alquilo, -N(C₁₋₆ alquilo)₂, y -NHC(O)C₁₋₆ alquilNH₂; Rˣ y Rʸ representan C₁₋₃ alquileno que se combinan para formar un C₃₋₆ cicloalquilo o espirocicloalquilo; cada n independientemente representa 0, 1, 2 o 3.