INHIBIDORES DE INFLAMASOMA NLRP3
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R¹ es Cl, CH₃, -OCF₃ o CF₃; R² es halo, alquilo C₁-C₄ o haloalquilo C₁-C₄; R³ es H, CN, alquilo C₁-C₄ o haloalquilo C₁-C₄; R⁴ es -(CH₂)ₙ-OH, en donde n es 1, 2, 3 o 4; R⁵ es un heterociclilo mono...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R¹ es Cl, CH₃, -OCF₃ o CF₃; R² es halo, alquilo C₁-C₄ o haloalquilo C₁-C₄; R³ es H, CN, alquilo C₁-C₄ o haloalquilo C₁-C₄; R⁴ es -(CH₂)ₙ-OH, en donde n es 1, 2, 3 o 4; R⁵ es un heterociclilo monocíclico o bicíclico, que no está sustituido o está sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C₁-C₄, haloalquilo C₁-C₄, hidroxialquilo C₁-C₄, -OH, halo, oxo y -CO₂H; o R⁵ es un arilo o heteroarilo, que no está sustituido o está sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, haloalquilo C₁-C₄, alquilo C₁-C₄ y -SO₂NH₂; o R⁵ es cicloalquilo C₃-C₆ que no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C₁-C₄, halo, haloalquilo C₁-C₄ y -OH; o R⁵ es alquilo C₂-C₆ sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente de -OH, alcoxi C₁-C₄, halo, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄) y -N(alquilo C₁-C₄)₂, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 14: Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para utilizar en el tratamiento de una enfermedad o trastorno en el que la señalización de NLRP3 contribuye a la patología y/o los síntomas y/o la progresión de dicha enfermedad o trastorno. Reivindicación 17: Un método para inhibir la actividad del inflamasoma NLRP3 en un sujeto que lo necesite, comprendiendo el método administrar a un sujeto que lo necesite una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
The present invention relates to novel pyridazin-3-yl phenol compounds of formula (I):wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, which inhibit NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome activity. The invention further relates to the processes for their preparation, pharmaceutical compositions and medicaments containing them, and their use in the treatment of diseases and disorders mediated by NLRP3. |
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