INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA 2 Y USOS DE ESTOS
La presente descripción se refiere a compuestos de fórmula (1), o sales farmacéuticamente aceptables de estos, en donde todas las variables de la fórmula (1) son como se definen en la solicitud. Los compuestos de la presente descripción son capaces de inhibir la actividad de la tirosina cinasa 2 (TY...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | La presente descripción se refiere a compuestos de fórmula (1), o sales farmacéuticamente aceptables de estos, en donde todas las variables de la fórmula (1) son como se definen en la solicitud. Los compuestos de la presente descripción son capaces de inhibir la actividad de la tirosina cinasa 2 (TYK2). La descripción proporciona además métodos para preparar los compuestos de la descripción y métodos para su uso terapéutico. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde: R¹ es H, alquilo C₁₋₆, -OR¹ᵃ, -NR¹ᵇR¹ᶜ, carbociclilo monocíclico de 3 a 7 miembros, o heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros, en donde el alquilo C₁₋₆, el carbociclilo monocíclico de 3 a 7 miembros y el heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros representado por R¹ están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más R¹ᵈ; cada uno de R¹ᵃ, R¹ᵇ y R¹ᶜ es independientemente H, alquilo C₁₋₄ o carbociclilo monocíclico de 3 a 4 miembros; cada R¹ᵈ es independientemente halo, oxo, -CN, -OR¹ᵃ, -NR¹ᵇR¹ᶜ, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, carbociclilo monocíclico de 3 a 7 miembros o heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros; R² se selecciona de H, halo, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, -OR²ᵃ, -N(R²ᵇ)₂, heterociclilo monocíclico o bicíclico de 4 a 11 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, y heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el alquilo C₁₋₆, el cicloalquilo C₃₋₇, el heterociclilo monocíclico o bicíclico de 5 a 11 miembros y el heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros representado por R² están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 R²⁰; R²ᵃ se selecciona de H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heteroarilo de 5 o 6 miembros, y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heteroarilo de 5 o 6 miembros, y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros representado por R²ᵃ están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 R²⁰; cada R²ᵇ es independientemente H, alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₃-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₄ o heterociclilo monocíclico de 4 a 6 miembros; R²⁰, para cada aparición, se selecciona independientemente de halo, -CN, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -OR²⁰ᶜ-C(O)R²⁰ᵇ, -C(O |
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