COMPUESTOS TERAPÉUTICOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO

Esta divulgación se refiere a compuestos y procedimientos de uso de dichos compuestos, así como composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, para tratar enfermedades y afecciones mediadas por TEAD, tales como cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o un estereoisómero o...

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Hauptverfasser: EVANGELISTA, MARIE ANNE, SMITH, RUSSELL TYLER, COLWELL, CURTIS, CHAN, BRYAN KA IP, VERMA, VISHAL ANIL, BEROZA, PAUL POWELL, ZHU, BING, BARTON, LISA MARIE, YAN - BEVERIDGE, RAMSAY, ZBIEG, JASON ROBERT, BOUAYAD-GERVAIS, SAMIR, DEY, ANWESHA
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Esta divulgación se refiere a compuestos y procedimientos de uso de dichos compuestos, así como composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, para tratar enfermedades y afecciones mediadas por TEAD, tales como cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o un estereoisómero o tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: L’ se selecciona del grupo que consiste en *-N(R¹)-L-** y un compuesto de fórmula (2), en el que * indica el punto de unión a Z y ** indica el punto de unión a el resto de fórmula (3); R¹ es H o alquilo C₁₋₆; X¹ es N o CRˢ, en el que Rˢ se selecciona de H, deuterio, -CN, halo, alquilo C₁₋₁₅, alquinilo C₁₋₆, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -ORᶠ, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; en el que cada uno de Rᵈ, Rᵉ y Rᶠ son de manera independiente H, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₂₀, en el que cada uno de alquilo C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₂₀ están de manera independiente opcionalmente sustituidos con uno o más halo, oxo, -OH o -CN; en el que el alquilo C₁₋₁₅ y alcoxi C₁₋₁₅ de Rˢ están cada uno de manera independiente opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ¹, en el que Rᵗ¹ se selecciona de manera independiente, en cada aparición, de halo, oxo, -OH, -ORᶠ¹, -CN, -NRᵈRᵉ y heterociclilo de 3 a 15 miembros opcionalmente sustituido con uno o más -OH; en el que Rᶠ¹ es -C(O)CH₂NRᵈRᵉ, -C(O)alquilo C₁₋₆, -P(O)(OH)₂; en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno de manera independiente H o alquilo C₁₋₆, y el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más halo, oxo, -OH o -CN; y en el que el arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀ y heterociclilo de 3 a 15 miembros de Rˢ están cada uno de manera independiente opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ², en el que Rᵗ² se selecciona de manera independiente, en cada aparición, de halo, oxo, -OH, -CN, C(O)NH₂, -C(O)NRᵈRᵉ, -NRᵈRᵉ, alcoxilo C₁₋₆, heterociclilo de 3 a 6 miembros, cicloalquilo C₃₋₆ y alquilo C₁₋₆; en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵗ² está opcionalmente sustituido con uno o más -OH, alcoxilo C₁₋₆, halo, oxo, -S(O)₂CH₃ o -NRᵈRᵉ; en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno de manera independiente H, -C(O)CH₃, -C(O)alquilo C₁₋₆ o alquilo C₁₋₆; X², X³ y X⁴ son cada uno de manera independiente N, CH o CD, siempre que: 1) solo uno de X¹, X², X³ y X⁴ es N; o 2) X¹ es N, X² es CH, X³ es CH y X⁴ es N; o 3) X¹ es CRˢ y X², X³ y X⁴ s