COMPUESTOS TERAPÉUTICOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO

Esta divulgación se refiere a compuestos y procedimientos de uso de dichos compuestos, así como a composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, para tratar enfermedades y afecciones mediadas por TEAD, tales como el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o un estereoisó...

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Hauptverfasser: SMITH, RUSSELL TYLER, LEBLANC, MELISSA, CHAN, BRYAN KA IP, VERMA, VISHAL ANIL, BEROZA, PAUL POWELL, ZHU, BING, BARTON, LISA MARIE, ZHAO, LIANG, BOUAYAD-GERVAIS, SAMIR, DEY, ANWESHA, EVANGELISTA, MARIE ANNE, YAN - BEVERIDGE, RAMSAY, ZBIEG, JASON ROBERT
Format: Patent
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creator SMITH, RUSSELL TYLER
LEBLANC, MELISSA
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BARTON, LISA MARIE
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BOUAYAD-GERVAIS, SAMIR
DEY, ANWESHA
EVANGELISTA, MARIE ANNE
YAN - BEVERIDGE, RAMSAY
ZBIEG, JASON ROBERT
description Esta divulgación se refiere a compuestos y procedimientos de uso de dichos compuestos, así como a composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, para tratar enfermedades y afecciones mediadas por TEAD, tales como el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o un estereoisómero o tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: L’ es *-N(R³)-L-** o un compuesto de fórmula (2), o Z-L’ es un compuesto de fórmula (3), en el que * indica el punto de unión a Z y ** indica el punto de unión a el resto de fórmula (4); X¹ es C o N, y X¹ se toma conjuntamente con R¹ y los átomos a los que están unidos, para formar un heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo o cicloalquilo C₅₋₆ fusionado al anillo A; en el que el heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo y cicloalquilo C₅₋₆ formados por X¹ y R¹ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ, en el que Rᵗ independientemente, en cada aparición, se selecciona del grupo que consiste en halo, alquilo C₁₋₁₅, haloalquilo C₁₋₁₅, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, oxo, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; y en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; X² es N o CRˢ, en el que Rˢ se selecciona de H, halo, alquilo C₁₋₁₅, hidroxialquinilo C₁₋₆, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -S(O)NHRᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; en el que el alquilo C₁₋₁₅ y el alcoxi C₁₋₁₅ de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ¹, en el que Rᵗ¹ es independientemente, en cada aparición, halo, oxo, -OH, -CN, heteroarilo de 5 - 6 miembros o -NRᵈRᵉ, en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; y en el que el arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀ y heterociclilo de 3 a 15 miembros de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ², en el que Rᵗ² independientemente, en cada a
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Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o un estereoisómero o tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: L’ es *-N(R³)-L-** o un compuesto de fórmula (2), o Z-L’ es un compuesto de fórmula (3), en el que * indica el punto de unión a Z y ** indica el punto de unión a el resto de fórmula (4); X¹ es C o N, y X¹ se toma conjuntamente con R¹ y los átomos a los que están unidos, para formar un heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo o cicloalquilo C₅₋₆ fusionado al anillo A; en el que el heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo y cicloalquilo C₅₋₆ formados por X¹ y R¹ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ, en el que Rᵗ independientemente, en cada aparición, se selecciona del grupo que consiste en halo, alquilo C₁₋₁₅, haloalquilo C₁₋₁₅, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, oxo, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; y en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; X² es N o CRˢ, en el que Rˢ se selecciona de H, halo, alquilo C₁₋₁₅, hidroxialquinilo C₁₋₆, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -S(O)NHRᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; en el que el alquilo C₁₋₁₅ y el alcoxi C₁₋₁₅ de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ¹, en el que Rᵗ¹ es independientemente, en cada aparición, halo, oxo, -OH, -CN, heteroarilo de 5 - 6 miembros o -NRᵈRᵉ, en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; y en el que el arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀ y heterociclilo de 3 a 15 miembros de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ², en el que Rᵗ² independientemente, en cada aparición, se selecciona de halo, oxo, -OH, -CN y alquilo C₁₋₆; y en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; X³ es N o CH; B es ii) fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros; en el que el fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros de B están cada uno independientemente sustituidos con uno o más R², i. en el que R² es independientemente, en cada aparición, halo; S(Rʸ)₅, en el que cada Rʸ es halo; o alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más halo; o iii) -O-fenilo sustituido con haloalquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es -O-fenilo sustituido con haloalquilo C₁₋₃, L’ es *-N(R³)-L-**, Z es -C(O)CHCH₂, X¹ es C, X² es CRˢ y X³ es CH; o iv) biciclopentano sustituido con alquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es biciclopentano sustituido con alquilo C₁₋₃, L’ es *-N(R³)-L-** y Z es -C(O)CHCH₂; o v) fenilo sustituido con etinilo o haloalquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es fenilo sustituido con etinilo o haloalquilo C₁₋₃, L’ es *-N(R³)-L-**, Z es -C(O)CHCH₂, y Rˢ es alquilo C₁₋₃ sustituido con uno o más -OH; o vi) piperidina sustituida con haloalquilo C₁₋₃ o haloalcoxi C₁₋₃, siempre que cuando B es piperidina sustituida con haloalquilo C₁₋₃ o haloalcoxi C₁₋₃, L’ es *-N(R³)-L- ** y Z es -C(O)CHCH₂; R³ es H o alquilo C₁₋₆; Z es -OH, -NRᵈRᵉ, alcoxi C₁₋₆, -C(O)Rᵃ o -S(O)₂Rᵇ, en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; Rᵃ y Rᵇ son cada uno independientemente i) alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de deuterio, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, halo y haloalquilo C₁₋₆; ii) alquilo C₁₋₆, opcionalmente sustituido con uno o más halo; o iii) ciclobutenilo o biciclobutanilo; L es metileno o etileno, en el que el metileno de L está opcionalmente sustituido con un alquilo C₁₋₆; Y es CH o C(CN), y n y m son cada uno independientemente 1 o 2; siempre que: i) cuando i-1) X¹ se toma conjuntamente con R¹ y los átomos a los que se unen para formar un fenilo, e i-2) X² o X³ es N, B de fórmula (1) es fenilo y R² es haloalcoxilo C₁₋₆; y ii) cuando n = 1 y m = 2, o n = 2 y m = 1, B es fenilo sustituido por halometioxilo; y iii) el compuesto de fórmula (1) no es ninguno de los siguientes: N-((8-(4-fluorofenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; N-((8-(4-(trifluorometoxi)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; N-((7-fluoro-4-(4-(trifluorometoxi)fenil)quinazolin-2-il)metil)acrilamida; N-((8-(4-(difluorometoxi)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; 1-(4-(4-(4-metoxifenil)-1-metil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-6-il)piperidin-1-il)etan-1-ona; 4-(4-metoxifenil)-1-metil-6-(1-(metilsulfonil)piperidin-4-il)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 6-(1-(etilsulfonil)piperidin-4-il)-4-(4-metoxifenil)-1-metil-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 6-(1-(etilsulfonil)piperidin-4-il)-1-isopropil-4-(4-metoxifenil)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 4-(4-metoxifenil)-1-metil-6-(1-((trifluorometil)sulfonil)piperidin-4-il)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; y N-((4-(4-fluorofenil)-1,8-naftiridin-2-il)metil)acetamida.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2024</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20240221&amp;DB=EPODOC&amp;CC=AR&amp;NR=127732A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20240221&amp;DB=EPODOC&amp;CC=AR&amp;NR=127732A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>SMITH, RUSSELL TYLER</creatorcontrib><creatorcontrib>LEBLANC, MELISSA</creatorcontrib><creatorcontrib>CHAN, BRYAN KA IP</creatorcontrib><creatorcontrib>VERMA, VISHAL ANIL</creatorcontrib><creatorcontrib>BEROZA, PAUL POWELL</creatorcontrib><creatorcontrib>ZHU, BING</creatorcontrib><creatorcontrib>BARTON, LISA MARIE</creatorcontrib><creatorcontrib>ZHAO, LIANG</creatorcontrib><creatorcontrib>BOUAYAD-GERVAIS, SAMIR</creatorcontrib><creatorcontrib>DEY, ANWESHA</creatorcontrib><creatorcontrib>EVANGELISTA, MARIE ANNE</creatorcontrib><creatorcontrib>YAN - BEVERIDGE, RAMSAY</creatorcontrib><creatorcontrib>ZBIEG, JASON ROBERT</creatorcontrib><title>COMPUESTOS TERAPÉUTICOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO</title><description>Esta divulgación se refiere a compuestos y procedimientos de uso de dichos compuestos, así como a composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, para tratar enfermedades y afecciones mediadas por TEAD, tales como el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o un estereoisómero o tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: L’ es *-N(R³)-L-** o un compuesto de fórmula (2), o Z-L’ es un compuesto de fórmula (3), en el que * indica el punto de unión a Z y ** indica el punto de unión a el resto de fórmula (4); X¹ es C o N, y X¹ se toma conjuntamente con R¹ y los átomos a los que están unidos, para formar un heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo o cicloalquilo C₅₋₆ fusionado al anillo A; en el que el heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo y cicloalquilo C₅₋₆ formados por X¹ y R¹ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ, en el que Rᵗ independientemente, en cada aparición, se selecciona del grupo que consiste en halo, alquilo C₁₋₁₅, haloalquilo C₁₋₁₅, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, oxo, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; y en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; X² es N o CRˢ, en el que Rˢ se selecciona de H, halo, alquilo C₁₋₁₅, hidroxialquinilo C₁₋₆, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -S(O)NHRᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; en el que el alquilo C₁₋₁₅ y el alcoxi C₁₋₁₅ de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ¹, en el que Rᵗ¹ es independientemente, en cada aparición, halo, oxo, -OH, -CN, heteroarilo de 5 - 6 miembros o -NRᵈRᵉ, en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; y en el que el arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀ y heterociclilo de 3 a 15 miembros de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ², en el que Rᵗ² independientemente, en cada aparición, se selecciona de halo, oxo, -OH, -CN y alquilo C₁₋₆; y en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; X³ es N o CH; B es ii) fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros; en el que el fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros de B están cada uno independientemente sustituidos con uno o más R², i. en el que R² es independientemente, en cada aparición, halo; S(Rʸ)₅, en el que cada Rʸ es halo; o alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más halo; o iii) -O-fenilo sustituido con haloalquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es -O-fenilo sustituido con haloalquilo C₁₋₃, L’ es *-N(R³)-L-**, Z es -C(O)CHCH₂, X¹ es C, X² es CRˢ y X³ es CH; o iv) biciclopentano sustituido con alquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es biciclopentano sustituido con alquilo C₁₋₃, L’ es *-N(R³)-L-** y Z es -C(O)CHCH₂; o v) fenilo sustituido con etinilo o haloalquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es fenilo sustituido con etinilo o haloalquilo C₁₋₃, L’ es *-N(R³)-L-**, Z es -C(O)CHCH₂, y Rˢ es alquilo C₁₋₃ sustituido con uno o más -OH; o vi) piperidina sustituida con haloalquilo C₁₋₃ o haloalcoxi C₁₋₃, siempre que cuando B es piperidina sustituida con haloalquilo C₁₋₃ o haloalcoxi C₁₋₃, L’ es *-N(R³)-L- ** y Z es -C(O)CHCH₂; R³ es H o alquilo C₁₋₆; Z es -OH, -NRᵈRᵉ, alcoxi C₁₋₆, -C(O)Rᵃ o -S(O)₂Rᵇ, en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; Rᵃ y Rᵇ son cada uno independientemente i) alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de deuterio, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, halo y haloalquilo C₁₋₆; ii) alquilo C₁₋₆, opcionalmente sustituido con uno o más halo; o iii) ciclobutenilo o biciclobutanilo; L es metileno o etileno, en el que el metileno de L está opcionalmente sustituido con un alquilo C₁₋₆; Y es CH o C(CN), y n y m son cada uno independientemente 1 o 2; siempre que: i) cuando i-1) X¹ se toma conjuntamente con R¹ y los átomos a los que se unen para formar un fenilo, e i-2) X² o X³ es N, B de fórmula (1) es fenilo y R² es haloalcoxilo C₁₋₆; y ii) cuando n = 1 y m = 2, o n = 2 y m = 1, B es fenilo sustituido por halometioxilo; y iii) el compuesto de fórmula (1) no es ninguno de los siguientes: N-((8-(4-fluorofenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; N-((8-(4-(trifluorometoxi)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; N-((7-fluoro-4-(4-(trifluorometoxi)fenil)quinazolin-2-il)metil)acrilamida; N-((8-(4-(difluorometoxi)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; 1-(4-(4-(4-metoxifenil)-1-metil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-6-il)piperidin-1-il)etan-1-ona; 4-(4-metoxifenil)-1-metil-6-(1-(metilsulfonil)piperidin-4-il)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 6-(1-(etilsulfonil)piperidin-4-il)-4-(4-metoxifenil)-1-metil-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 6-(1-(etilsulfonil)piperidin-4-il)-1-isopropil-4-(4-metoxifenil)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 4-(4-metoxifenil)-1-metil-6-(1-((trifluorometil)sulfonil)piperidin-4-il)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; y N-((4-(4-fluorofenil)-1,8-naftiridin-2-il)metil)acetamida.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2024</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZDBw9vcNCHUNDvEPVghxDXIMONwZGuLpDORFKgQE-Tu7unj6err6gaRdXBVCg_15GFjTEnOKU3mhNDeDvJtriLOHbmpBfnxqcUFicmpeakm8Y5Chkbm5sZGjoTFhFQAgpyaU</recordid><startdate>20240221</startdate><enddate>20240221</enddate><creator>SMITH, RUSSELL TYLER</creator><creator>LEBLANC, MELISSA</creator><creator>CHAN, BRYAN KA IP</creator><creator>VERMA, VISHAL ANIL</creator><creator>BEROZA, PAUL POWELL</creator><creator>ZHU, BING</creator><creator>BARTON, LISA MARIE</creator><creator>ZHAO, LIANG</creator><creator>BOUAYAD-GERVAIS, SAMIR</creator><creator>DEY, ANWESHA</creator><creator>EVANGELISTA, MARIE ANNE</creator><creator>YAN - BEVERIDGE, RAMSAY</creator><creator>ZBIEG, JASON ROBERT</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20240221</creationdate><title>COMPUESTOS TERAPÉUTICOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO</title><author>SMITH, RUSSELL TYLER ; 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Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o un estereoisómero o tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: L’ es *-N(R³)-L-** o un compuesto de fórmula (2), o Z-L’ es un compuesto de fórmula (3), en el que * indica el punto de unión a Z y ** indica el punto de unión a el resto de fórmula (4); X¹ es C o N, y X¹ se toma conjuntamente con R¹ y los átomos a los que están unidos, para formar un heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo o cicloalquilo C₅₋₆ fusionado al anillo A; en el que el heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo y cicloalquilo C₅₋₆ formados por X¹ y R¹ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ, en el que Rᵗ independientemente, en cada aparición, se selecciona del grupo que consiste en halo, alquilo C₁₋₁₅, haloalquilo C₁₋₁₅, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, oxo, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; y en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; X² es N o CRˢ, en el que Rˢ se selecciona de H, halo, alquilo C₁₋₁₅, hidroxialquinilo C₁₋₆, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -S(O)NHRᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; en el que el alquilo C₁₋₁₅ y el alcoxi C₁₋₁₅ de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ¹, en el que Rᵗ¹ es independientemente, en cada aparición, halo, oxo, -OH, -CN, heteroarilo de 5 - 6 miembros o -NRᵈRᵉ, en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; y en el que el arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀ y heterociclilo de 3 a 15 miembros de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ², en el que Rᵗ² independientemente, en cada aparición, se selecciona de halo, oxo, -OH, -CN y alquilo C₁₋₆; y en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; X³ es N o CH; B es ii) fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros; en el que el fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros de B están cada uno independientemente sustituidos con uno o más R², i. en el que R² es independientemente, en cada aparición, halo; S(Rʸ)₅, en el que cada Rʸ es halo; o alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más halo; o iii) -O-fenilo sustituido con haloalquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es -O-fenilo sustituido con haloalquilo C₁₋₃, L’ es *-N(R³)-L-**, Z es -C(O)CHCH₂, X¹ es C, X² es CRˢ y X³ es CH; o iv) biciclopentano sustituido con alquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es biciclopentano sustituido con alquilo C₁₋₃, L’ es *-N(R³)-L-** y Z es -C(O)CHCH₂; o v) fenilo sustituido con etinilo o haloalquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es fenilo sustituido con etinilo o haloalquilo C₁₋₃, L’ es *-N(R³)-L-**, Z es -C(O)CHCH₂, y Rˢ es alquilo C₁₋₃ sustituido con uno o más -OH; o vi) piperidina sustituida con haloalquilo C₁₋₃ o haloalcoxi C₁₋₃, siempre que cuando B es piperidina sustituida con haloalquilo C₁₋₃ o haloalcoxi C₁₋₃, L’ es *-N(R³)-L- ** y Z es -C(O)CHCH₂; R³ es H o alquilo C₁₋₆; Z es -OH, -NRᵈRᵉ, alcoxi C₁₋₆, -C(O)Rᵃ o -S(O)₂Rᵇ, en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; Rᵃ y Rᵇ son cada uno independientemente i) alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de deuterio, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, halo y haloalquilo C₁₋₆; ii) alquilo C₁₋₆, opcionalmente sustituido con uno o más halo; o iii) ciclobutenilo o biciclobutanilo; L es metileno o etileno, en el que el metileno de L está opcionalmente sustituido con un alquilo C₁₋₆; Y es CH o C(CN), y n y m son cada uno independientemente 1 o 2; siempre que: i) cuando i-1) X¹ se toma conjuntamente con R¹ y los átomos a los que se unen para formar un fenilo, e i-2) X² o X³ es N, B de fórmula (1) es fenilo y R² es haloalcoxilo C₁₋₆; y ii) cuando n = 1 y m = 2, o n = 2 y m = 1, B es fenilo sustituido por halometioxilo; y iii) el compuesto de fórmula (1) no es ninguno de los siguientes: N-((8-(4-fluorofenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; N-((8-(4-(trifluorometoxi)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; N-((7-fluoro-4-(4-(trifluorometoxi)fenil)quinazolin-2-il)metil)acrilamida; N-((8-(4-(difluorometoxi)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; 1-(4-(4-(4-metoxifenil)-1-metil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-6-il)piperidin-1-il)etan-1-ona; 4-(4-metoxifenil)-1-metil-6-(1-(metilsulfonil)piperidin-4-il)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 6-(1-(etilsulfonil)piperidin-4-il)-4-(4-metoxifenil)-1-metil-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 6-(1-(etilsulfonil)piperidin-4-il)-1-isopropil-4-(4-metoxifenil)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 4-(4-metoxifenil)-1-metil-6-(1-((trifluorometil)sulfonil)piperidin-4-il)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; y N-((4-(4-fluorofenil)-1,8-naftiridin-2-il)metil)acetamida.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record>
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