COMPUESTOS TERAPÉUTICOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO
Esta divulgación se refiere a compuestos y procedimientos de uso de dichos compuestos, así como a composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, para tratar enfermedades y afecciones mediadas por TEAD, tales como el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o un estereoisó...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , , , , , , , , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | spa |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
container_end_page | |
---|---|
container_issue | |
container_start_page | |
container_title | |
container_volume | |
creator | SMITH, RUSSELL TYLER LEBLANC, MELISSA CHAN, BRYAN KA IP VERMA, VISHAL ANIL BEROZA, PAUL POWELL ZHU, BING BARTON, LISA MARIE ZHAO, LIANG BOUAYAD-GERVAIS, SAMIR DEY, ANWESHA EVANGELISTA, MARIE ANNE YAN - BEVERIDGE, RAMSAY ZBIEG, JASON ROBERT |
description | Esta divulgación se refiere a compuestos y procedimientos de uso de dichos compuestos, así como a composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, para tratar enfermedades y afecciones mediadas por TEAD, tales como el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o un estereoisómero o tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: L es *-N(R³)-L-** o un compuesto de fórmula (2), o Z-L es un compuesto de fórmula (3), en el que * indica el punto de unión a Z y ** indica el punto de unión a el resto de fórmula (4); X¹ es C o N, y X¹ se toma conjuntamente con R¹ y los átomos a los que están unidos, para formar un heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo o cicloalquilo C₅₋₆ fusionado al anillo A; en el que el heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo y cicloalquilo C₅₋₆ formados por X¹ y R¹ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ, en el que Rᵗ independientemente, en cada aparición, se selecciona del grupo que consiste en halo, alquilo C₁₋₁₅, haloalquilo C₁₋₁₅, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, oxo, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; y en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; X² es N o CRˢ, en el que Rˢ se selecciona de H, halo, alquilo C₁₋₁₅, hidroxialquinilo C₁₋₆, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -S(O)NHRᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; en el que el alquilo C₁₋₁₅ y el alcoxi C₁₋₁₅ de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ¹, en el que Rᵗ¹ es independientemente, en cada aparición, halo, oxo, -OH, -CN, heteroarilo de 5 - 6 miembros o -NRᵈRᵉ, en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; y en el que el arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀ y heterociclilo de 3 a 15 miembros de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ², en el que Rᵗ² independientemente, en cada a |
format | Patent |
fullrecord | <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_AR127732A1</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>AR127732A1</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_AR127732A13</originalsourceid><addsrcrecordid>eNrjZDBw9vcNCHUNDvEPVghxDXIMONwZGuLpDORFKgQE-Tu7unj6err6gaRdXBVCg_15GFjTEnOKU3mhNDeDvJtriLOHbmpBfnxqcUFicmpeakm8Y5Chkbm5sZGjoTFhFQAgpyaU</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>COMPUESTOS TERAPÉUTICOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO</title><source>esp@cenet</source><creator>SMITH, RUSSELL TYLER ; LEBLANC, MELISSA ; CHAN, BRYAN KA IP ; VERMA, VISHAL ANIL ; BEROZA, PAUL POWELL ; ZHU, BING ; BARTON, LISA MARIE ; ZHAO, LIANG ; BOUAYAD-GERVAIS, SAMIR ; DEY, ANWESHA ; EVANGELISTA, MARIE ANNE ; YAN - BEVERIDGE, RAMSAY ; ZBIEG, JASON ROBERT</creator><creatorcontrib>SMITH, RUSSELL TYLER ; LEBLANC, MELISSA ; CHAN, BRYAN KA IP ; VERMA, VISHAL ANIL ; BEROZA, PAUL POWELL ; ZHU, BING ; BARTON, LISA MARIE ; ZHAO, LIANG ; BOUAYAD-GERVAIS, SAMIR ; DEY, ANWESHA ; EVANGELISTA, MARIE ANNE ; YAN - BEVERIDGE, RAMSAY ; ZBIEG, JASON ROBERT</creatorcontrib><description>Esta divulgación se refiere a compuestos y procedimientos de uso de dichos compuestos, así como a composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, para tratar enfermedades y afecciones mediadas por TEAD, tales como el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o un estereoisómero o tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: L es *-N(R³)-L-** o un compuesto de fórmula (2), o Z-L es un compuesto de fórmula (3), en el que * indica el punto de unión a Z y ** indica el punto de unión a el resto de fórmula (4); X¹ es C o N, y X¹ se toma conjuntamente con R¹ y los átomos a los que están unidos, para formar un heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo o cicloalquilo C₅₋₆ fusionado al anillo A; en el que el heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo y cicloalquilo C₅₋₆ formados por X¹ y R¹ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ, en el que Rᵗ independientemente, en cada aparición, se selecciona del grupo que consiste en halo, alquilo C₁₋₁₅, haloalquilo C₁₋₁₅, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, oxo, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; y en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; X² es N o CRˢ, en el que Rˢ se selecciona de H, halo, alquilo C₁₋₁₅, hidroxialquinilo C₁₋₆, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -S(O)NHRᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; en el que el alquilo C₁₋₁₅ y el alcoxi C₁₋₁₅ de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ¹, en el que Rᵗ¹ es independientemente, en cada aparición, halo, oxo, -OH, -CN, heteroarilo de 5 - 6 miembros o -NRᵈRᵉ, en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; y en el que el arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀ y heterociclilo de 3 a 15 miembros de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ², en el que Rᵗ² independientemente, en cada aparición, se selecciona de halo, oxo, -OH, -CN y alquilo C₁₋₆; y en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; X³ es N o CH; B es ii) fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros; en el que el fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros de B están cada uno independientemente sustituidos con uno o más R², i. en el que R² es independientemente, en cada aparición, halo; S(Rʸ)₅, en el que cada Rʸ es halo; o alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más halo; o iii) -O-fenilo sustituido con haloalquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es -O-fenilo sustituido con haloalquilo C₁₋₃, L es *-N(R³)-L-**, Z es -C(O)CHCH₂, X¹ es C, X² es CRˢ y X³ es CH; o iv) biciclopentano sustituido con alquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es biciclopentano sustituido con alquilo C₁₋₃, L es *-N(R³)-L-** y Z es -C(O)CHCH₂; o v) fenilo sustituido con etinilo o haloalquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es fenilo sustituido con etinilo o haloalquilo C₁₋₃, L es *-N(R³)-L-**, Z es -C(O)CHCH₂, y Rˢ es alquilo C₁₋₃ sustituido con uno o más -OH; o vi) piperidina sustituida con haloalquilo C₁₋₃ o haloalcoxi C₁₋₃, siempre que cuando B es piperidina sustituida con haloalquilo C₁₋₃ o haloalcoxi C₁₋₃, L es *-N(R³)-L- ** y Z es -C(O)CHCH₂; R³ es H o alquilo C₁₋₆; Z es -OH, -NRᵈRᵉ, alcoxi C₁₋₆, -C(O)Rᵃ o -S(O)₂Rᵇ, en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; Rᵃ y Rᵇ son cada uno independientemente i) alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de deuterio, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, halo y haloalquilo C₁₋₆; ii) alquilo C₁₋₆, opcionalmente sustituido con uno o más halo; o iii) ciclobutenilo o biciclobutanilo; L es metileno o etileno, en el que el metileno de L está opcionalmente sustituido con un alquilo C₁₋₆; Y es CH o C(CN), y n y m son cada uno independientemente 1 o 2; siempre que: i) cuando i-1) X¹ se toma conjuntamente con R¹ y los átomos a los que se unen para formar un fenilo, e i-2) X² o X³ es N, B de fórmula (1) es fenilo y R² es haloalcoxilo C₁₋₆; y ii) cuando n = 1 y m = 2, o n = 2 y m = 1, B es fenilo sustituido por halometioxilo; y iii) el compuesto de fórmula (1) no es ninguno de los siguientes: N-((8-(4-fluorofenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; N-((8-(4-(trifluorometoxi)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; N-((7-fluoro-4-(4-(trifluorometoxi)fenil)quinazolin-2-il)metil)acrilamida; N-((8-(4-(difluorometoxi)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; 1-(4-(4-(4-metoxifenil)-1-metil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-6-il)piperidin-1-il)etan-1-ona; 4-(4-metoxifenil)-1-metil-6-(1-(metilsulfonil)piperidin-4-il)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 6-(1-(etilsulfonil)piperidin-4-il)-4-(4-metoxifenil)-1-metil-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 6-(1-(etilsulfonil)piperidin-4-il)-1-isopropil-4-(4-metoxifenil)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 4-(4-metoxifenil)-1-metil-6-(1-((trifluorometil)sulfonil)piperidin-4-il)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; y N-((4-(4-fluorofenil)-1,8-naftiridin-2-il)metil)acetamida.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2024</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20240221&DB=EPODOC&CC=AR&NR=127732A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20240221&DB=EPODOC&CC=AR&NR=127732A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>SMITH, RUSSELL TYLER</creatorcontrib><creatorcontrib>LEBLANC, MELISSA</creatorcontrib><creatorcontrib>CHAN, BRYAN KA IP</creatorcontrib><creatorcontrib>VERMA, VISHAL ANIL</creatorcontrib><creatorcontrib>BEROZA, PAUL POWELL</creatorcontrib><creatorcontrib>ZHU, BING</creatorcontrib><creatorcontrib>BARTON, LISA MARIE</creatorcontrib><creatorcontrib>ZHAO, LIANG</creatorcontrib><creatorcontrib>BOUAYAD-GERVAIS, SAMIR</creatorcontrib><creatorcontrib>DEY, ANWESHA</creatorcontrib><creatorcontrib>EVANGELISTA, MARIE ANNE</creatorcontrib><creatorcontrib>YAN - BEVERIDGE, RAMSAY</creatorcontrib><creatorcontrib>ZBIEG, JASON ROBERT</creatorcontrib><title>COMPUESTOS TERAPÉUTICOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO</title><description>Esta divulgación se refiere a compuestos y procedimientos de uso de dichos compuestos, así como a composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, para tratar enfermedades y afecciones mediadas por TEAD, tales como el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o un estereoisómero o tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: L es *-N(R³)-L-** o un compuesto de fórmula (2), o Z-L es un compuesto de fórmula (3), en el que * indica el punto de unión a Z y ** indica el punto de unión a el resto de fórmula (4); X¹ es C o N, y X¹ se toma conjuntamente con R¹ y los átomos a los que están unidos, para formar un heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo o cicloalquilo C₅₋₆ fusionado al anillo A; en el que el heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo y cicloalquilo C₅₋₆ formados por X¹ y R¹ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ, en el que Rᵗ independientemente, en cada aparición, se selecciona del grupo que consiste en halo, alquilo C₁₋₁₅, haloalquilo C₁₋₁₅, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, oxo, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; y en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; X² es N o CRˢ, en el que Rˢ se selecciona de H, halo, alquilo C₁₋₁₅, hidroxialquinilo C₁₋₆, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -S(O)NHRᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; en el que el alquilo C₁₋₁₅ y el alcoxi C₁₋₁₅ de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ¹, en el que Rᵗ¹ es independientemente, en cada aparición, halo, oxo, -OH, -CN, heteroarilo de 5 - 6 miembros o -NRᵈRᵉ, en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; y en el que el arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀ y heterociclilo de 3 a 15 miembros de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ², en el que Rᵗ² independientemente, en cada aparición, se selecciona de halo, oxo, -OH, -CN y alquilo C₁₋₆; y en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; X³ es N o CH; B es ii) fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros; en el que el fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros de B están cada uno independientemente sustituidos con uno o más R², i. en el que R² es independientemente, en cada aparición, halo; S(Rʸ)₅, en el que cada Rʸ es halo; o alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más halo; o iii) -O-fenilo sustituido con haloalquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es -O-fenilo sustituido con haloalquilo C₁₋₃, L es *-N(R³)-L-**, Z es -C(O)CHCH₂, X¹ es C, X² es CRˢ y X³ es CH; o iv) biciclopentano sustituido con alquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es biciclopentano sustituido con alquilo C₁₋₃, L es *-N(R³)-L-** y Z es -C(O)CHCH₂; o v) fenilo sustituido con etinilo o haloalquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es fenilo sustituido con etinilo o haloalquilo C₁₋₃, L es *-N(R³)-L-**, Z es -C(O)CHCH₂, y Rˢ es alquilo C₁₋₃ sustituido con uno o más -OH; o vi) piperidina sustituida con haloalquilo C₁₋₃ o haloalcoxi C₁₋₃, siempre que cuando B es piperidina sustituida con haloalquilo C₁₋₃ o haloalcoxi C₁₋₃, L es *-N(R³)-L- ** y Z es -C(O)CHCH₂; R³ es H o alquilo C₁₋₆; Z es -OH, -NRᵈRᵉ, alcoxi C₁₋₆, -C(O)Rᵃ o -S(O)₂Rᵇ, en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; Rᵃ y Rᵇ son cada uno independientemente i) alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de deuterio, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, halo y haloalquilo C₁₋₆; ii) alquilo C₁₋₆, opcionalmente sustituido con uno o más halo; o iii) ciclobutenilo o biciclobutanilo; L es metileno o etileno, en el que el metileno de L está opcionalmente sustituido con un alquilo C₁₋₆; Y es CH o C(CN), y n y m son cada uno independientemente 1 o 2; siempre que: i) cuando i-1) X¹ se toma conjuntamente con R¹ y los átomos a los que se unen para formar un fenilo, e i-2) X² o X³ es N, B de fórmula (1) es fenilo y R² es haloalcoxilo C₁₋₆; y ii) cuando n = 1 y m = 2, o n = 2 y m = 1, B es fenilo sustituido por halometioxilo; y iii) el compuesto de fórmula (1) no es ninguno de los siguientes: N-((8-(4-fluorofenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; N-((8-(4-(trifluorometoxi)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; N-((7-fluoro-4-(4-(trifluorometoxi)fenil)quinazolin-2-il)metil)acrilamida; N-((8-(4-(difluorometoxi)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; 1-(4-(4-(4-metoxifenil)-1-metil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-6-il)piperidin-1-il)etan-1-ona; 4-(4-metoxifenil)-1-metil-6-(1-(metilsulfonil)piperidin-4-il)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 6-(1-(etilsulfonil)piperidin-4-il)-4-(4-metoxifenil)-1-metil-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 6-(1-(etilsulfonil)piperidin-4-il)-1-isopropil-4-(4-metoxifenil)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 4-(4-metoxifenil)-1-metil-6-(1-((trifluorometil)sulfonil)piperidin-4-il)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; y N-((4-(4-fluorofenil)-1,8-naftiridin-2-il)metil)acetamida.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2024</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZDBw9vcNCHUNDvEPVghxDXIMONwZGuLpDORFKgQE-Tu7unj6err6gaRdXBVCg_15GFjTEnOKU3mhNDeDvJtriLOHbmpBfnxqcUFicmpeakm8Y5Chkbm5sZGjoTFhFQAgpyaU</recordid><startdate>20240221</startdate><enddate>20240221</enddate><creator>SMITH, RUSSELL TYLER</creator><creator>LEBLANC, MELISSA</creator><creator>CHAN, BRYAN KA IP</creator><creator>VERMA, VISHAL ANIL</creator><creator>BEROZA, PAUL POWELL</creator><creator>ZHU, BING</creator><creator>BARTON, LISA MARIE</creator><creator>ZHAO, LIANG</creator><creator>BOUAYAD-GERVAIS, SAMIR</creator><creator>DEY, ANWESHA</creator><creator>EVANGELISTA, MARIE ANNE</creator><creator>YAN - BEVERIDGE, RAMSAY</creator><creator>ZBIEG, JASON ROBERT</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20240221</creationdate><title>COMPUESTOS TERAPÉUTICOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO</title><author>SMITH, RUSSELL TYLER ; LEBLANC, MELISSA ; CHAN, BRYAN KA IP ; VERMA, VISHAL ANIL ; BEROZA, PAUL POWELL ; ZHU, BING ; BARTON, LISA MARIE ; ZHAO, LIANG ; BOUAYAD-GERVAIS, SAMIR ; DEY, ANWESHA ; EVANGELISTA, MARIE ANNE ; YAN - BEVERIDGE, RAMSAY ; ZBIEG, JASON ROBERT</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_AR127732A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>spa</language><creationdate>2024</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>SMITH, RUSSELL TYLER</creatorcontrib><creatorcontrib>LEBLANC, MELISSA</creatorcontrib><creatorcontrib>CHAN, BRYAN KA IP</creatorcontrib><creatorcontrib>VERMA, VISHAL ANIL</creatorcontrib><creatorcontrib>BEROZA, PAUL POWELL</creatorcontrib><creatorcontrib>ZHU, BING</creatorcontrib><creatorcontrib>BARTON, LISA MARIE</creatorcontrib><creatorcontrib>ZHAO, LIANG</creatorcontrib><creatorcontrib>BOUAYAD-GERVAIS, SAMIR</creatorcontrib><creatorcontrib>DEY, ANWESHA</creatorcontrib><creatorcontrib>EVANGELISTA, MARIE ANNE</creatorcontrib><creatorcontrib>YAN - BEVERIDGE, RAMSAY</creatorcontrib><creatorcontrib>ZBIEG, JASON ROBERT</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>SMITH, RUSSELL TYLER</au><au>LEBLANC, MELISSA</au><au>CHAN, BRYAN KA IP</au><au>VERMA, VISHAL ANIL</au><au>BEROZA, PAUL POWELL</au><au>ZHU, BING</au><au>BARTON, LISA MARIE</au><au>ZHAO, LIANG</au><au>BOUAYAD-GERVAIS, SAMIR</au><au>DEY, ANWESHA</au><au>EVANGELISTA, MARIE ANNE</au><au>YAN - BEVERIDGE, RAMSAY</au><au>ZBIEG, JASON ROBERT</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>COMPUESTOS TERAPÉUTICOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO</title><date>2024-02-21</date><risdate>2024</risdate><abstract>Esta divulgación se refiere a compuestos y procedimientos de uso de dichos compuestos, así como a composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, para tratar enfermedades y afecciones mediadas por TEAD, tales como el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o un estereoisómero o tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: L es *-N(R³)-L-** o un compuesto de fórmula (2), o Z-L es un compuesto de fórmula (3), en el que * indica el punto de unión a Z y ** indica el punto de unión a el resto de fórmula (4); X¹ es C o N, y X¹ se toma conjuntamente con R¹ y los átomos a los que están unidos, para formar un heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo o cicloalquilo C₅₋₆ fusionado al anillo A; en el que el heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenilo y cicloalquilo C₅₋₆ formados por X¹ y R¹ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ, en el que Rᵗ independientemente, en cada aparición, se selecciona del grupo que consiste en halo, alquilo C₁₋₁₅, haloalquilo C₁₋₁₅, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, oxo, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; y en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; X² es N o CRˢ, en el que Rˢ se selecciona de H, halo, alquilo C₁₋₁₅, hidroxialquinilo C₁₋₆, arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀, heterociclilo de 3 a 15 miembros, -OH, -CN, alcoxi C₁₋₁₅, -NRᵈCORᵉ, -CONRᵈRᵉ, -SO₂Rᵈ, -S(O)NHRᵈ, -SO₂NRᵈRᵉ, -NRᵈSO₂Rᵉ y -NRᵈRᵉ; en el que el alquilo C₁₋₁₅ y el alcoxi C₁₋₁₅ de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ¹, en el que Rᵗ¹ es independientemente, en cada aparición, halo, oxo, -OH, -CN, heteroarilo de 5 - 6 miembros o -NRᵈRᵉ, en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; y en el que el arilo C₆₋₂₀, heteroarilo de 5 a 15 miembros, cicloalquilo C₃₋₂₀ y heterociclilo de 3 a 15 miembros de Rˢ están cada uno, independientemente, opcionalmente sustituidos con uno o más Rᵗ², en el que Rᵗ² independientemente, en cada aparición, se selecciona de halo, oxo, -OH, -CN y alquilo C₁₋₆; y en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; X³ es N o CH; B es ii) fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros; en el que el fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros de B están cada uno independientemente sustituidos con uno o más R², i. en el que R² es independientemente, en cada aparición, halo; S(Rʸ)₅, en el que cada Rʸ es halo; o alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más halo; o iii) -O-fenilo sustituido con haloalquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es -O-fenilo sustituido con haloalquilo C₁₋₃, L es *-N(R³)-L-**, Z es -C(O)CHCH₂, X¹ es C, X² es CRˢ y X³ es CH; o iv) biciclopentano sustituido con alquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es biciclopentano sustituido con alquilo C₁₋₃, L es *-N(R³)-L-** y Z es -C(O)CHCH₂; o v) fenilo sustituido con etinilo o haloalquilo C₁₋₃, siempre que cuando B es fenilo sustituido con etinilo o haloalquilo C₁₋₃, L es *-N(R³)-L-**, Z es -C(O)CHCH₂, y Rˢ es alquilo C₁₋₃ sustituido con uno o más -OH; o vi) piperidina sustituida con haloalquilo C₁₋₃ o haloalcoxi C₁₋₃, siempre que cuando B es piperidina sustituida con haloalquilo C₁₋₃ o haloalcoxi C₁₋₃, L es *-N(R³)-L- ** y Z es -C(O)CHCH₂; R³ es H o alquilo C₁₋₆; Z es -OH, -NRᵈRᵉ, alcoxi C₁₋₆, -C(O)Rᵃ o -S(O)₂Rᵇ, en el que Rᵈ y Rᵉ son cada uno independientemente H o alquilo C₁₋₆, y en el que el alquilo C₁₋₆ de Rᵈ o Rᵉ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, oxo, -OH y -CN; Rᵃ y Rᵇ son cada uno independientemente i) alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de deuterio, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, halo y haloalquilo C₁₋₆; ii) alquilo C₁₋₆, opcionalmente sustituido con uno o más halo; o iii) ciclobutenilo o biciclobutanilo; L es metileno o etileno, en el que el metileno de L está opcionalmente sustituido con un alquilo C₁₋₆; Y es CH o C(CN), y n y m son cada uno independientemente 1 o 2; siempre que: i) cuando i-1) X¹ se toma conjuntamente con R¹ y los átomos a los que se unen para formar un fenilo, e i-2) X² o X³ es N, B de fórmula (1) es fenilo y R² es haloalcoxilo C₁₋₆; y ii) cuando n = 1 y m = 2, o n = 2 y m = 1, B es fenilo sustituido por halometioxilo; y iii) el compuesto de fórmula (1) no es ninguno de los siguientes: N-((8-(4-fluorofenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; N-((8-(4-(trifluorometoxi)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; N-((7-fluoro-4-(4-(trifluorometoxi)fenil)quinazolin-2-il)metil)acrilamida; N-((8-(4-(difluorometoxi)fenil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-il)metil)acrilamida; 1-(4-(4-(4-metoxifenil)-1-metil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-6-il)piperidin-1-il)etan-1-ona; 4-(4-metoxifenil)-1-metil-6-(1-(metilsulfonil)piperidin-4-il)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 6-(1-(etilsulfonil)piperidin-4-il)-4-(4-metoxifenil)-1-metil-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 6-(1-(etilsulfonil)piperidin-4-il)-1-isopropil-4-(4-metoxifenil)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; 4-(4-metoxifenil)-1-metil-6-(1-((trifluorometil)sulfonil)piperidin-4-il)-1H-imidazo[4,5-c]piridina; y N-((4-(4-fluorofenil)-1,8-naftiridin-2-il)metil)acetamida.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
fulltext | fulltext_linktorsrc |
identifier | |
ispartof | |
issn | |
language | spa |
recordid | cdi_epo_espacenet_AR127732A1 |
source | esp@cenet |
subjects | CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS |
title | COMPUESTOS TERAPÉUTICOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO |
url | https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2024-12-24T02%3A16%3A49IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=SMITH,%20RUSSELL%20TYLER&rft.date=2024-02-21&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3EAR127732A1%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true |