HETEROCICLOS INHIBIDORES DE NLRP3
Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1b) en donde R¹ es H, alcoxi, haloalquilo u OH; R¹ᵇ es H, halo o alquilo; R² es halo, haloalquilo, haloalcoxi, nitrilo o alquilo; R³ es H; o R² y R³, y los átomos a los que están unidos, se unen para formar un heterociclo que comprende 1 heteroátomo de O o un...
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Zusammenfassung: | Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1b) en donde R¹ es H, alcoxi, haloalquilo u OH; R¹ᵇ es H, halo o alquilo; R² es halo, haloalquilo, haloalcoxi, nitrilo o alquilo; R³ es H; o R² y R³, y los átomos a los que están unidos, se unen para formar un heterociclo que comprende 1 heteroátomo de O o un anillo cicloalquilo; Z se selecciona de sistemas de anillo A, B, C, D del grupo de fórmulas (2); A¹ es S, NRX¹ u O, en donde RX¹ es H, alquilo o ciclopropilo; A² es CRY¹ o N, en donde RY¹ es H o alquilo; A³ es CRZ¹ o N, en donde RZ¹ es H o alquilo; en donde si A¹ es S u O, entonces A² y A³ no pueden ser N; A⁴ es CRZ² o N, en donde RZ² es H o alquilo; A⁵ es CRY² o N, en donde CRY² es H o alquilo; A⁶ es S, NRX² u O, en donde RX² es H o alquilo; en donde si A⁶ es S u O, entonces A⁴ y A⁵ no pueden ser N; A⁷, A⁸ y A⁹ son independientemente CRW¹ o N, en donde CRW¹ es H o alquilo; en donde A⁷, A⁸ y A⁹ no pueden ser N; A¹⁰, A¹¹ y A¹² son independientemente CRW² o N, en donde CRW² es H o alquilo; en donde A¹⁰, A¹¹ y A¹² no pueden ser N; W es un cicloalquilo de 4 miembros sustituido, un cicloalquilo de 6 miembros sustituido, un heterociclo de 6 miembros sustituido que comprende un único heteroátomo N, o 1,2,3,5,6,7,8,8a-octahidroindolizin-7-ilo, en donde el cicloalquilo de 4 miembros sustituido se sustituye con hidroxilo y metilo, un cicloalquilo de 6 miembros sustituido se sustituye con OH, y un heterociclo de 6 miembros sustituido que comprende un único heteroátomo N se sustituye con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, OH o halo; y sales farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 33: Un método para inhibir NLRP3, en donde el método comprende administrar una cantidad eficaz de un compuesto como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24 para inhibir NLRP3. Reivindicación 34: Un método para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad, trastorno o afección, en donde el método comprende administrar una cantidad eficaz de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24, en donde la enfermedad, trastorno o afección se selecciona de asma o EPOC. Reivindicación 35: Un método para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad, trastorno o afección, en donde el método comprende administrar una cantidad eficaz de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24, en donde la enfermedad, trastorno o afección se selecciona de enfermedad de Parkinson o enfermedad de Alzheimer.
The inventio |
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