INHIBIDORES DE INTEGRINA avb6

Se divulgan inhibidores de moléculas pequeñas de avb6 integrina, y métodos para utilizarlos para tratar una serie de enfermedades y afecciones. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1): A-B-C (1), en la que: A es un compuesto del grupo de fórmulas (2); B es alquileno, -alquileno-(O); -alquil...

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Hauptverfasser: LIN, FU, TROAST, DAWN MARIE, SVENSSON, MATS, YANG - KONZE, KYLE DAVID, HAHN, KRISTOPHER NEIL, HARRISON, BRYCE ALDEN, LUGOVSKOY, ALEXEY, GERASYUTO, ALEKSEY IGOREVICH, BURSAVICH, MATTHEW GREGORY, BREWER, MARK, ROGERS, BRUCE NELSEN, LIPPA, BLAISE S
Format: Patent
Sprache:spa
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Zusammenfassung:Se divulgan inhibidores de moléculas pequeñas de avb6 integrina, y métodos para utilizarlos para tratar una serie de enfermedades y afecciones. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1): A-B-C (1), en la que: A es un compuesto del grupo de fórmulas (2); B es alquileno, -alquileno-(O); -alquileno-N(R)C(O)-, -alquileno-(heterociclilo)-C(O)-, -alquileno-C(O)N(R)-, -alquileno-C(O)-, -alquileno-N(R)-, -alquileno-N(R)C(O)N(R)-, -alquileno-N(R)SO₂-, -alquileno-(aril)-, -alquileno-(heterociclilo)-, -alquileno-(heterociclilo)-alquileno-, -aril-alquileno-N(R)C(O)-; -aril-C(O)N(R)-, -aril-N(R)C(O)-, -(heterociclilo)-alquileno-, -heterociclilo-alquileno-N(R)C(O)-; -heterociclilo-C(O)N(R)-, O-heterociclilo-; -alquileno-O-; -heterociclilo-C(O)-; cicloalquileno; o cicloalquileno-O-; C es un compuesto de fórmula (3) o compuesto de fórmula (4); R es H, alquilo, o arilo; R¹ es independientemente H, alquilo, haluro, alcoxi, CF₃, OH, alquileno-OH, NO₂, -N(H)R, o NH₂; R² es H, alquilo, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo, -alquileno-alcoxi, alquileno-arilo, o heterocicloalquilo; compuesto de fórmula (3), y compuesto de fórmula (4) son un heterocicloalquileno de 3 - 12 miembros no sustituido o sustituido por uno o más del caso de R¹; X es C(Rᶜ) o N; ambos casos de Rᵃ son H, o tomados juntos forman un enlace, o un puente de alquileno (C₁-C₄); Rᵇ es H, o alquilo (C₁-C₆); y Rᶜ es H, alquilo, arilo, OH, o haluro; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; dado que el compuesto de la fórmula (1) no es un compuesto del grupo de fórmulas (5). Disclosed are small molecule inhibitors of αvβ6 integrin, and methods of using them to treat a number of diseases and conditions.