MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE ÁCIDO 1-(3-CIANO-1-ISOPROPIL-INDOL-5-IL)PIRAZOL-4-CARBOXÍLICO CRISTALINO Y LA COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE

La presente invención se refiere a una composición farmacéutica que comprende partículas cristalinas que comprenden el compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del este que comprende el compuesto de fórmula (2), debajo, en una cantidad de 0,2% en peso o menos. Las partículas cr...

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Hauptverfasser: PARK, AH BYEOL, JEONG, HUI RAK, HAM, JINOK, LEE, SEOK JU, SHIN, DOOSUP
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:La presente invención se refiere a una composición farmacéutica que comprende partículas cristalinas que comprenden el compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del este que comprende el compuesto de fórmula (2), debajo, en una cantidad de 0,2% en peso o menos. Las partículas cristalinas según la presente invención, tienen un tamaño, una forma y una distribución que mejoran la uniformidad y la fluidez, además de estar optimizadas para su entrada en el proceso de preparación del producto farmacéutico acabado, lo que aumenta la uniformidad del contenido en el proceso de preparación del producto acabado y minimiza la rotura durante la compresión en comprimidos, y por lo tanto pueden utilizarse como materia prima farmacéutica adecuada para el proceso de preparación del producto farmacéutico acabado. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica para el tratamiento o la prevención de enfermedades relacionadas con la xantina oxidasa seleccionadas del grupo que consiste en hiperuricacidemia, gota, insuficiencia cardíaca, enfermedades cardiovasculares, hipertensión, diabetes, enfermedades renales, enfermedades inflamatorias y articulares y enfermedades inflamatorias del intestino, que comprende partículas cristalinas del compuesto de fórmula (1), o un excipiente farmacéuticamente aceptable de este, que comprende el compuesto de fórmula (2) en una cantidad de 0,2% en peso o menos. Reivindicación 6: Un método para preparar partículas cristalinas de fórmula (1) que comprende el compuesto de fórmula (2) en una cantidad de 0,2% en peso o menos, que comprende las siguientes etapas: a) mezclar éster etílico de ácido 1-(3-ciano-1-isopropil-indol-5-il)pirazol-4-carboxílico, tetrahidrofurano y metanol al reactor y, luego, añadir lentamente NaOH y hacer reaccionar; b) añadir agua purificada y acetato de etilo; c) cristalizar mediante la adición gota a gota de HCl; y d) lavar y secar los cristales resultantes. Reivindicación 11: Un comprimido oral que comprende las partículas cristalinas de la reivindicación 10 como ingrediente farmacéutico activo (API), donde el contenido del API es del 20% al 70% en peso según el 100% en peso del comprimido total. The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising crystalline particles comprising the compound of Formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising the compound of Formula 2 below in an amount of 0.2 wt.% or less.The crystalline particles according to the present inven