DERIVADOS DE NAFTIRIDINA Y PIRIDO[3,4-C]PIRIDAZINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR GABAA a5
Compuestos derivados de naftiridina y de pirido[3,4-c]piridazina, una composición farmacéutica que comprende al menos uno de éstos compuestos, intermediarios para su síntesis y el uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor GABAA a5 tales como la enfermedad de...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Compuestos derivados de naftiridina y de pirido[3,4-c]piridazina, una composición farmacéutica que comprende al menos uno de éstos compuestos, intermediarios para su síntesis y el uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor GABAA a5 tales como la enfermedad de Alzheimer y trastornos bipolares. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) caracterizado porque A está representado por el grupo de fórmula (2), el grupo de fórmula (3) o el grupo de fórmula (4), R¹ es un grupo alquilo C₁₋₄ o un haloalquilo C₁₋₄, R² es un grupo alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alquil C₁₋₄-S(O)₂-alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₇, arilo C₆₋₁₀, un heterociclo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido, un heteroarilo C₅₋₁₀ o un grupo NR³R⁴, donde R³ y R⁴ son, cada uno, independientemente, H, un alquilo C₁₋₄, un cicloalquilo C₃₋₇ o un grupo heterocíclico C₃₋₁₀, X es CH o N y/o sales de estos y/o estereoisómeros de estos y/o enantiómeros de estos y/o racematos de estos y/o diastereómeros de estos y/o metabolitos biológicamente activos de estos y/o profármacos de estos y/o solvatos de estos y/o hidratos de estos y/o polimorfos de estos. Reivindicación 30: Un compuesto de la fórmula (5), caracterizado por que R² es alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alquil C₁₋₄-S(O)₂-alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₇, arilo C₆₋₁₀, heterociclo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido, heteroarilo C₅₋₁₀ o un grupo NR³R⁴, donde R³ y R⁴ son, cada uno, independientemente, H, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₇ o un grupo heterocíclico C₃₋₁₀, X es CH o N, con la condición de que X sea N y R² sea un grupo metoxi o etoxi, y que R² sea un grupo tert-butoxi. Reivindicación 31: Un compuesto de la fórmula (6), caracterizado porque R² es alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alquil C₁₋₄-S(O)₂-alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₇, arilo C₆₋₁₀, heterociclo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido, heteroarilo C₅₋₁₀ o un grupo NR³R⁴, donde R³ y R⁴ son, cada uno, independientemente, H, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₇ o un grupo heterocíclico C₃₋₁₀, X es CH o N, con la condición de que X sea CH y R² sea un grupo 3-piridinilo o [6-metil-4-[(1-metilciclopropil)amino]furo[2,3-d]pirimidin-5-il] y que R² sea un grupo tert-butoxi. Reivindicación 32: Un compuesto de la fórmula (7), caracterizado porque R¹ es un grupo alquilo C₁₋₄ o un haloalquilo C₁₋₄. Reivindicación 33: Un compuesto de la fórmula (8), caracterizado porque R¹ es un grupo alquilo C₁₋₄ o un haloalquilo C₁₋₄.
The present invention provid |
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