COMPUESTOS DE TETRALINA Y TETRAHIDROQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE HIF-2a

Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en caracterizado por que: Y¹, Y², Y³ y Y⁴ son, cada uno, seleccionados de manera independiente del grupo que consiste en CR²R³, NR⁴, CR⁶R⁷, NR⁷, O, SO₂ y un enlace; y uno de Y¹, Y², Y³ y Y⁴...

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Hauptverfasser: FOURNIER, JEREMY THOMAS ANDRE, HARDMAN, CLAYTON, LAWSON, KENNETH VICTOR, SU, YONGLI, BEATTY, JOEL WORLEY, GAL, BALINT, POWERS, JAY PATRICK, MATA, GUILLAUME, WANG, ZHANG, ROSEN, BRANDON REID, TRAN, ANH THU, YU, KAI, MOON, HYUNYOUNG, EPPLIN, MATTHEW, KALISIAK, JAROSLAW, JACOB, STEVEN DONALD, DREW, SAMUEL LAWRIE, YAN, XUELEI, LELETI, MANMOHAN REDDY, HAELSIG, KARL T, GUNEY, TEZCAN, MAILYAN, ARTUR KARENOVICH, JEFFREY, JENNA LEIGH, LINDSEY, ERICK ALLEN, MANDAL, DEBASHIS
Format: Patent
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description Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en caracterizado por que: Y¹, Y², Y³ y Y⁴ son, cada uno, seleccionados de manera independiente del grupo que consiste en CR²R³, NR⁴, CR⁶R⁷, NR⁷, O, SO₂ y un enlace; y uno de Y¹, Y², Y³ y Y⁴ es CR⁶R⁷ o NR⁷; y no más que uno de Y¹, Y², Y³ y Y⁴ es un enlace; W¹, W² y W³ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CR⁵ y N; R¹ se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxi, CN, NO₂, -NRᵃRᵇ, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -S(O)₂Rᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)(=NH)Rᵃ, y -S(O)₂NRᵃRᵇ; cada R² y R³ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, OH, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -S(O)₂Rᵃ, -CO₂Rᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -S(O)(=NH)Rᵃ, y -NRᵃRᵇ; cada R⁴ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, y -C(O)Rᵃ, cada R⁵ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -S(O)₂Rᵃ, -CO₂Rᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -S(O)(=NH)Rᵃ, y -NRᵃRᵇ; R⁶ se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₄, OH, F y CN; R⁷ es un grupo que tiene la fórmula (2) donde: X¹ es N o CR⁸ᵃ; X² es N o CR⁸ᵇ; R⁸ᵃ y R⁸ᵇ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, y -S(O)₂Rᵃ; R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, hidroxihaloalquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, y -S(O)₂Rᵃ; R¹¹ se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, hidroxihaloalquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -C(O)NRᶜRᵇ, -S(O)₂NRᶜRᵇ, -S(O)(=NH)Rᶜ, -S(O)₂Rᶜ y un anillo heterocíclico o heteroarílico de 5 ó 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos como vértices del anillo s
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y uno de Y¹, Y², Y³ y Y⁴ es CR⁶R⁷ o NR⁷; y no más que uno de Y¹, Y², Y³ y Y⁴ es un enlace; W¹, W² y W³ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CR⁵ y N; R¹ se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxi, CN, NO₂, -NRᵃRᵇ, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -S(O)₂Rᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)(=NH)Rᵃ, y -S(O)₂NRᵃRᵇ; cada R² y R³ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, OH, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -S(O)₂Rᵃ, -CO₂Rᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -S(O)(=NH)Rᵃ, y -NRᵃRᵇ; cada R⁴ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, y -C(O)Rᵃ, cada R⁵ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -S(O)₂Rᵃ, -CO₂Rᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -S(O)(=NH)Rᵃ, y -NRᵃRᵇ; R⁶ se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₄, OH, F y CN; R⁷ es un grupo que tiene la fórmula (2) donde: X¹ es N o CR⁸ᵃ; X² es N o CR⁸ᵇ; R⁸ᵃ y R⁸ᵇ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, y -S(O)₂Rᵃ; R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, hidroxihaloalquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, y -S(O)₂Rᵃ; R¹¹ se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, hidroxihaloalquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -C(O)NRᶜRᵇ, -S(O)₂NRᶜRᵇ, -S(O)(=NH)Rᶜ, -S(O)₂Rᶜ y un anillo heterocíclico o heteroarílico de 5 ó 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados de N, O y S; donde el anillo heterocíclico o heteroarílico está opcionalmente sustituido con uno a tres miembros seleccionados independientemente de halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, hidroxihaloalquilo C₁₋₆ y alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄; o R⁹ y R¹⁰ se combinan para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 miembros o un anillo carbocíclico, heterocíclico o heteroarílico de 6 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente de R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ y R¹⁹, y cada uno de los anillos heterocíclicos o heteroarílicos tiene de 1 a 4 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados de N, O y S; o R¹⁰ y R¹¹ se combinan para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o de 6 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente de R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ y R¹⁹, y cada uno de los anillos heterocíclicos o heteroarílicos tiene de 1 a 4 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados de N, O y S; cada uno de R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ y R¹⁹ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, OH, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄ y -NRᵃRᵇ; o dos fracciones R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ y R¹⁹ en el mismo átomo de carbono se combinan para formar un grupo oxo; cada Rᵃ y Rᵇ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈ y hidroxialquilo C₁₋₈ y Rᶜ, cuando está presente, se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈, hidroxialquilo C₁₋₈, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, cada uno de los anillos heterocicloalquilos o heteroarilos tienen de 1 a 4 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados de N, O y S.</description><language>spa</language><subject>ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS ; CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2022</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20220622&amp;DB=EPODOC&amp;CC=AR&amp;NR=121606A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20220622&amp;DB=EPODOC&amp;CC=AR&amp;NR=121606A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>FOURNIER, JEREMY THOMAS ANDRE</creatorcontrib><creatorcontrib>HARDMAN, CLAYTON</creatorcontrib><creatorcontrib>LAWSON, KENNETH VICTOR</creatorcontrib><creatorcontrib>SU, YONGLI</creatorcontrib><creatorcontrib>BEATTY, JOEL WORLEY</creatorcontrib><creatorcontrib>GAL, BALINT</creatorcontrib><creatorcontrib>POWERS, JAY PATRICK</creatorcontrib><creatorcontrib>MATA, GUILLAUME</creatorcontrib><creatorcontrib>WANG, ZHANG</creatorcontrib><creatorcontrib>ROSEN, BRANDON REID</creatorcontrib><creatorcontrib>TRAN, ANH THU</creatorcontrib><creatorcontrib>YU, KAI</creatorcontrib><creatorcontrib>MOON, HYUNYOUNG</creatorcontrib><creatorcontrib>EPPLIN, MATTHEW</creatorcontrib><creatorcontrib>KALISIAK, JAROSLAW</creatorcontrib><creatorcontrib>JACOB, STEVEN DONALD</creatorcontrib><creatorcontrib>DREW, SAMUEL LAWRIE</creatorcontrib><creatorcontrib>YAN, XUELEI</creatorcontrib><creatorcontrib>LELETI, MANMOHAN REDDY</creatorcontrib><creatorcontrib>HAELSIG, KARL T</creatorcontrib><creatorcontrib>GUNEY, TEZCAN</creatorcontrib><creatorcontrib>MAILYAN, ARTUR KARENOVICH</creatorcontrib><creatorcontrib>JEFFREY, JENNA LEIGH</creatorcontrib><creatorcontrib>LINDSEY, ERICK ALLEN</creatorcontrib><creatorcontrib>MANDAL, DEBASHIS</creatorcontrib><title>COMPUESTOS DE TETRALINA Y TETRAHIDROQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE HIF-2a</title><description>Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en caracterizado por que: Y¹, Y², Y³ y Y⁴ son, cada uno, seleccionados de manera independiente del grupo que consiste en CR²R³, NR⁴, CR⁶R⁷, NR⁷, O, SO₂ y un enlace; y uno de Y¹, Y², Y³ y Y⁴ es CR⁶R⁷ o NR⁷; y no más que uno de Y¹, Y², Y³ y Y⁴ es un enlace; W¹, W² y W³ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CR⁵ y N; R¹ se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxi, CN, NO₂, -NRᵃRᵇ, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -S(O)₂Rᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)(=NH)Rᵃ, y -S(O)₂NRᵃRᵇ; cada R² y R³ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, OH, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -S(O)₂Rᵃ, -CO₂Rᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -S(O)(=NH)Rᵃ, y -NRᵃRᵇ; cada R⁴ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, y -C(O)Rᵃ, cada R⁵ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -S(O)₂Rᵃ, -CO₂Rᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -S(O)(=NH)Rᵃ, y -NRᵃRᵇ; R⁶ se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₄, OH, F y CN; R⁷ es un grupo que tiene la fórmula (2) donde: X¹ es N o CR⁸ᵃ; X² es N o CR⁸ᵇ; R⁸ᵃ y R⁸ᵇ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, y -S(O)₂Rᵃ; R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, hidroxihaloalquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, y -S(O)₂Rᵃ; R¹¹ se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, hidroxihaloalquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -C(O)NRᶜRᵇ, -S(O)₂NRᶜRᵇ, -S(O)(=NH)Rᶜ, -S(O)₂Rᶜ y un anillo heterocíclico o heteroarílico de 5 ó 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados de N, O y S; donde el anillo heterocíclico o heteroarílico está opcionalmente sustituido con uno a tres miembros seleccionados independientemente de halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, hidroxihaloalquilo C₁₋₆ y alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄; o R⁹ y R¹⁰ se combinan para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 miembros o un anillo carbocíclico, heterocíclico o heteroarílico de 6 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente de R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ y R¹⁹, y cada uno de los anillos heterocíclicos o heteroarílicos tiene de 1 a 4 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados de N, O y S; o R¹⁰ y R¹¹ se combinan para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o de 6 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente de R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ y R¹⁹, y cada uno de los anillos heterocíclicos o heteroarílicos tiene de 1 a 4 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados de N, O y S; cada uno de R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ y R¹⁹ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, OH, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄ y -NRᵃRᵇ; o dos fracciones R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ y R¹⁹ en el mismo átomo de carbono se combinan para formar un grupo oxo; cada Rᵃ y Rᵇ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈ y hidroxialquilo C₁₋₈ y Rᶜ, cuando está presente, se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈, hidroxialquilo C₁₋₈, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, cada uno de los anillos heterocicloalquilos o heteroarilos tienen de 1 a 4 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados de N, O y S.</description><subject>ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2022</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZPBw9vcNCHUNDvEPVnBxVQhxDQly9PH0c1SIhLA9PF2C_ANDPf38waJA1f4Knn4enk6eLv5BrmA9Hp5uukaJPAysaYk5xam8UJqbQd7NNcTZQze1ID8-tbggMTk1L7Uk3jHI0MjQzMDM0dCYsAoAb2UsDQ</recordid><startdate>20220622</startdate><enddate>20220622</enddate><creator>FOURNIER, JEREMY THOMAS ANDRE</creator><creator>HARDMAN, CLAYTON</creator><creator>LAWSON, KENNETH VICTOR</creator><creator>SU, YONGLI</creator><creator>BEATTY, JOEL WORLEY</creator><creator>GAL, BALINT</creator><creator>POWERS, JAY PATRICK</creator><creator>MATA, GUILLAUME</creator><creator>WANG, ZHANG</creator><creator>ROSEN, BRANDON REID</creator><creator>TRAN, ANH THU</creator><creator>YU, KAI</creator><creator>MOON, HYUNYOUNG</creator><creator>EPPLIN, MATTHEW</creator><creator>KALISIAK, JAROSLAW</creator><creator>JACOB, STEVEN DONALD</creator><creator>DREW, SAMUEL LAWRIE</creator><creator>YAN, XUELEI</creator><creator>LELETI, MANMOHAN REDDY</creator><creator>HAELSIG, KARL T</creator><creator>GUNEY, TEZCAN</creator><creator>MAILYAN, ARTUR KARENOVICH</creator><creator>JEFFREY, JENNA LEIGH</creator><creator>LINDSEY, ERICK ALLEN</creator><creator>MANDAL, DEBASHIS</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20220622</creationdate><title>COMPUESTOS DE TETRALINA Y TETRAHIDROQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE HIF-2a</title><author>FOURNIER, JEREMY THOMAS ANDRE ; 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y uno de Y¹, Y², Y³ y Y⁴ es CR⁶R⁷ o NR⁷; y no más que uno de Y¹, Y², Y³ y Y⁴ es un enlace; W¹, W² y W³ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CR⁵ y N; R¹ se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxi, CN, NO₂, -NRᵃRᵇ, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -S(O)₂Rᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)(=NH)Rᵃ, y -S(O)₂NRᵃRᵇ; cada R² y R³ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, OH, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -S(O)₂Rᵃ, -CO₂Rᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -S(O)(=NH)Rᵃ, y -NRᵃRᵇ; cada R⁴ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, y -C(O)Rᵃ, cada R⁵ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -S(O)₂Rᵃ, -CO₂Rᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -S(O)(=NH)Rᵃ, y -NRᵃRᵇ; R⁶ se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₄, OH, F y CN; R⁷ es un grupo que tiene la fórmula (2) donde: X¹ es N o CR⁸ᵃ; X² es N o CR⁸ᵇ; R⁸ᵃ y R⁸ᵇ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, y -S(O)₂Rᵃ; R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, hidroxihaloalquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, y -S(O)₂Rᵃ; R¹¹ se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, hidroxihaloalquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈, -C(O)NRᶜRᵇ, -S(O)₂NRᶜRᵇ, -S(O)(=NH)Rᶜ, -S(O)₂Rᶜ y un anillo heterocíclico o heteroarílico de 5 ó 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados de N, O y S; donde el anillo heterocíclico o heteroarílico está opcionalmente sustituido con uno a tres miembros seleccionados independientemente de halógeno, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, hidroxihaloalquilo C₁₋₆ y alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄; o R⁹ y R¹⁰ se combinan para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 miembros o un anillo carbocíclico, heterocíclico o heteroarílico de 6 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente de R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ y R¹⁹, y cada uno de los anillos heterocíclicos o heteroarílicos tiene de 1 a 4 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados de N, O y S; o R¹⁰ y R¹¹ se combinan para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o de 6 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente de R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ y R¹⁹, y cada uno de los anillos heterocíclicos o heteroarílicos tiene de 1 a 4 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados de N, O y S; cada uno de R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ y R¹⁹ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, CN, OH, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄ y -NRᵃRᵇ; o dos fracciones R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ y R¹⁹ en el mismo átomo de carbono se combinan para formar un grupo oxo; cada Rᵃ y Rᵇ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈ y hidroxialquilo C₁₋₈ y Rᶜ, cuando está presente, se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈, hidroxialquilo C₁₋₈, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, cada uno de los anillos heterocicloalquilos o heteroarilos tienen de 1 a 4 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados de N, O y S.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record>
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