INHIBIDORES DE ENZIMAS
La presente proporciona compuestos de fórmula (1), composiciones que comprenden dichos compuestos; el uso de dichos compuestos en terapia; y métodos para tratar pacientes con dichos compuestas; en donde R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ tienen la definición proporcionada en el presente docume...
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Zusammenfassung: | La presente proporciona compuestos de fórmula (1), composiciones que comprenden dichos compuestos; el uso de dichos compuestos en terapia; y métodos para tratar pacientes con dichos compuestas; en donde R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ tienen la definición proporcionada en el presente documento. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), donde: W, X, Y y Z se seleccionan independientemente de C y N de modo que el anillo que contiene W, X, Y y Z se selecciona de benceno, piridina, piridazina, pirimidina, pirazina y triazina; R¹, R⁴ y R⁵ están independientemente ausentes, o se seleccionan independientemente de H, alquilo, alcoxi, -CF₃, -OH, -CN, halo, -COOR¹² y -CONR¹⁴R¹⁵; cuando X es C, uno de R² y R³ es -L-V-R¹³ y el otro de R² y R³ se selecciona de H, alquilo, alcoxi, -CF₃, -OH, -CN, halo, -COOR¹² y -CONR¹⁴R¹⁵; o cuando X es N, R² es -L-V-R¹³ y R³ está ausente; R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente de H, alquilo, alcoxi, -CF₃, -OH, -CN, halo, -COOR¹² y -CONR¹⁴R¹⁵; L se selecciona de un enlace, alquileno y -C(O)-; V está ausente, o seleccionado de O y NR¹²; R¹² se selecciona de H y alquiloᵇ; R¹³ es (CH₂)₀₋₃(heterociclilo); alquilo es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 4 átomos de carbono (C₁₋₄) o un hidrocarburo saturado ramificado de 3 ó 4 átomos de carbono (C₃₋₄); alquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre C₁₋₃ alcoxi, -OH, -CN, -NR¹⁴R¹⁵, -NHCOCH₃, halo, -COOR¹² y -CONR¹⁴R¹⁵; el alquiloᵇ es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 4 átomos de carbono (C₁₋₄) o un hidrocarburo saturado ramificado de 3 ó 4 átomos de carbono (C₃₋₄); el alquiloᵇ puede estar opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de -OH, -CN, -NHCOCH₃ y halo; el alquileno es un hidrocarburo saturado lineal bivalente que tiene de 1 a 4 átomos de carbono (C₁₋₄) o un hidrocarburo saturado bivalente ramificado que tiene de 3 a 4 átomos de carbono (C₃₋₄); alcoxi es un hidrocarburo lineal O-ligado de entre 1 y 3 átomos de carbono (C₁₋₃) o hidrocarburo ramificado vinculado a O de entre 3 y 4 átomos de carbono (C₃₋₄); el alcoxi puede estar opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de -OH, -CN, -CF₃, -N(R¹²)₂ y fluoro; halo es F, Cl, Br o I; heterociclilo es un anillo no aromático de 4, 5 ó 6 miembros que contiene carbono que contiene uno o dos miembros en el anillo que se seleccionan entre N, NR¹⁶ y O; heter |
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