INHIBIDORES DE ENZIMAS

La presente proporciona compuestos de fórmula (1), composiciones que comprenden dichos compuestos; el uso de dichos compuestos en terapia; y métodos para tratar pacientes con dichos compuestas; en donde R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ tienen la definición proporcionada en el presente docume...

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Hauptverfasser: STOCKS, MICHAEL JOHN, CRIDLAND, ANDREW PETER, LEVANTO, STEFANO, DAVIE, REBECCA LOUISE, EDWARDS, HANNAH JOY, JANDU, KARAMJIT SINGH, MILLER, IAIN ROBERT, WRIGGLESWORTH, JOSEPH WILLIAM, SMITH, ALUN JOHN, YANG, XUEZHENG, CLARK, DAVID EDWARD, MAZZACANI, ALESSANDRO, BAKER, THOMAS MATTHEW, HINCHLIFFE, PAUL STUART, HODGSON, SIMON TEANBY, CHILDS, MITCHELL LEWIS, SAMBROOK SMITH, COLIN PETER, HAMBLIN, JULIE NICOLE, GOLDSMITH, ERICA LEE, ROOKER, DAVID PHILIP, CONROY, MATTHEW ROBERT, PITTAWAY, RACHAEL, OBARA, ALICJA STELA, PANCHAL, TERENCE AARON, GANCIA, EMANUELA, MARSH, SALLY LOUISE, EVANS, DAVID MICHAEL
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:La presente proporciona compuestos de fórmula (1), composiciones que comprenden dichos compuestos; el uso de dichos compuestos en terapia; y métodos para tratar pacientes con dichos compuestas; en donde R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ tienen la definición proporcionada en el presente documento. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), donde: W, X, Y y Z se seleccionan independientemente de C y N de modo que el anillo que contiene W, X, Y y Z se selecciona de benceno, piridina, piridazina, pirimidina, pirazina y triazina; R¹, R⁴ y R⁵ están independientemente ausentes, o se seleccionan independientemente de H, alquilo, alcoxi, -CF₃, -OH, -CN, halo, -COOR¹² y -CONR¹⁴R¹⁵; cuando X es C, uno de R² y R³ es -L-V-R¹³ y el otro de R² y R³ se selecciona de H, alquilo, alcoxi, -CF₃, -OH, -CN, halo, -COOR¹² y -CONR¹⁴R¹⁵; o cuando X es N, R² es -L-V-R¹³ y R³ está ausente; R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ se seleccionan independientemente de H, alquilo, alcoxi, -CF₃, -OH, -CN, halo, -COOR¹² y -CONR¹⁴R¹⁵; L se selecciona de un enlace, alquileno y -C(O)-; V está ausente, o seleccionado de O y NR¹²; R¹² se selecciona de H y alquiloᵇ; R¹³ es (CH₂)₀₋₃(heterociclilo); alquilo es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 4 átomos de carbono (C₁₋₄) o un hidrocarburo saturado ramificado de 3 ó 4 átomos de carbono (C₃₋₄); alquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre C₁₋₃ alcoxi, -OH, -CN, -NR¹⁴R¹⁵, -NHCOCH₃, halo, -COOR¹² y -CONR¹⁴R¹⁵; el alquiloᵇ es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 4 átomos de carbono (C₁₋₄) o un hidrocarburo saturado ramificado de 3 ó 4 átomos de carbono (C₃₋₄); el alquiloᵇ puede estar opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de -OH, -CN, -NHCOCH₃ y halo; el alquileno es un hidrocarburo saturado lineal bivalente que tiene de 1 a 4 átomos de carbono (C₁₋₄) o un hidrocarburo saturado bivalente ramificado que tiene de 3 a 4 átomos de carbono (C₃₋₄); alcoxi es un hidrocarburo lineal O-ligado de entre 1 y 3 átomos de carbono (C₁₋₃) o hidrocarburo ramificado vinculado a O de entre 3 y 4 átomos de carbono (C₃₋₄); el alcoxi puede estar opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de -OH, -CN, -CF₃, -N(R¹²)₂ y fluoro; halo es F, Cl, Br o I; heterociclilo es un anillo no aromático de 4, 5 ó 6 miembros que contiene carbono que contiene uno o dos miembros en el anillo que se seleccionan entre N, NR¹⁶ y O; heter