CONJUGADOS DE FÁRMACO QUE COMPRENDEN ANTICUERPOS Y DERIVADOS DE ECTEINASCIDINA
Reivindicación 1: Un conjugado de fármaco caracterizado porque comprende una fracción de fármaco unida covalentemente al resto del conjugado de fármaco, donde el conjugado de fármaco posee la fórmula [D-(X)ᵇ-(AA)ʷ-(T)ᵍ-(L)-]ₙ-Ab, en donde: D es una fracción de fármaco que posee la fórmula (1) o una...
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Zusammenfassung: | Reivindicación 1: Un conjugado de fármaco caracterizado porque comprende una fracción de fármaco unida covalentemente al resto del conjugado de fármaco, donde el conjugado de fármaco posee la fórmula [D-(X)ᵇ-(AA)ʷ-(T)ᵍ-(L)-]ₙ-Ab, en donde: D es una fracción de fármaco que posee la fórmula (1) o una de sus sales, ésteres, solvatos, tautómeros o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, donde: D está unido covalentemente por medio de un grupo hidroxi o amina a (X)ᵇ, si lo hubiere, a (AA)ʷ si lo hubiere, o a (T)ᵍ si lo hubiere, o a (L); Y es -NH- u -O-; R¹ es -OH o -CN; R² es un grupo -C(=O)Rᵃ; R³ es hidrógeno o un grupo -ORᵇ; R⁴ se selecciona de -CH₂O- y -CH₂NH-; Rᵃ se selecciona de hidrógeno, alquilo C₁₋₁₂ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₁₂ sustituido o no sustituido, y alquinilo C₂₋₁₂ sustituido o no sustituido; Rᵇ se selecciona de alquilo C₁₋₁₂ sustituido o no sustituido, alquenilo C₂₋₁₂ sustituido o no sustituido y alquinilo C₂₋₁₂ sustituido o no sustituido; X y T son grupos de extensión que pueden ser iguales o diferentes; cada AA es, de manera independiente, una unidad de aminoácido; L es un grupo enlazante; w es un número entero de 0 a 12; b es un número entero de 0 ó 1; g es un número entero de 0 ó 1; Ab es una fracción que comprende al menos un sitio de unión a antígeno; y n es la relación entre el grupo [D-(X)ᵇ-(AA)ʷ-(T)ᵍ-(L)-] y la fracción que comprende al menos un sitio de unión a antígeno y se halla en el rango de 1 a 20; donde la fracción de fármaco D está conjugada mediante la posición R⁴.
Drug conjugates having formula [D-(X)6-(AA)w-(T)g-(L)-]n-Ab wherein: D is a drug moiety having the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, solvate, tautomer or stereoisomer thereof, (I) wherein D is covalently attached via a hydroxy or amine group to (X)b if any, or (AA)w if any, or to (T)g if any, or (L); that are useful in the treatment of cancer. |
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