DERIVADOS DE NAFTIRIDINA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA avb6
Se proveen derivados de 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridina como inhibidores de integrina avb6 y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicación 1: Un compuesto de formula (1): A-B-C (1) caracterizado porque: A es un compuesto de fórmula (2) ó (3), donde todas las instancias de R¹ son...
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Zusammenfassung: | Se proveen derivados de 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridina como inhibidores de integrina avb6 y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicación 1: Un compuesto de formula (1): A-B-C (1) caracterizado porque: A es un compuesto de fórmula (2) ó (3), donde todas las instancias de R¹ son H; B se selecciona entre el grupo que consiste en: los compuestos de fórmula (4), y (5); q es 0, 1, 2, ó 3; y p es 0, 1, ó 2; C es un compuesto de fórmula (6), donde R³ es H, n es 0, 1, 2, 3, ó 4, y R² es un resto de fórmula (7), y n en R² es 0 ó 1; R⁴ se selecciona independientemente entre alquilo, -C(F₂)CH₃, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -alquilen-cicloalquilo, -O-alquilen-cicloalquilo, -O-cicloalquilo, -O-alquilo, -alquilen-O-alquilo, alquilen-O-cicloalquilo, y -alquilen-O-alquilen-cicloalquilo; R⁵ es F; Rᵃ es H; y la configuración absoluta en cualquier estereocentro es R, S o una mezcla de las mismas; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo. Reivindicación 21: Un compuesto de formula (1): A-B-C (1) caracterizado porque: A es un compuesto de fórmula (2) ó (3), donde todas las instancias de R¹ son H; B se selecciona entre el grupo que consiste en: los compuestos de fórmula (4), y (5); q es 0, 1, 2, ó 3; y p es 0, 1, ó 2; C es un compuesto de fórmula (6), donde R³ es H, n es 0, 1, 2, 3, ó 4, y R² es un resto de fórmula (7), y n en R² es 0; R⁴ se selecciona independientemente entre alquilo, -C(F₂)CH₃, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -alquilen-cicloalquilo, -O-alquilen-cicloalquilo, -O-cicloalquilo, -O-alquilo, -alquilen-O-alquilo, alquilen-O-cicloalquilo, y -alquilen-O-alquilen-cicloalquilo; Rᵃ es H; y la configuración absoluta en cualquier estereocentro es R, S o una mezcla de las mismas; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo. Reivindicación 25: Un compuesto de formula (1): A-B-C (1) caracterizado porque: A es un compuesto de fórmula (2) ó (3), donde todas las instancias de R¹ son H; B se selecciona entre el grupo que consiste en: los compuestos de fórmula (4), y (5); q es 0, 1, 2, ó 3; y p es 0, 1, ó 2; C es un compuesto de fórmula (6), donde R³ es H, n es 0, 1, 2, 3, ó 4, y R² es un resto de fórmula (8), y m en R² es 0 ó 1; R⁴ se selecciona independientemente entre alquilo, -C(F₂)CH₃, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -alquilen-cicloalquilo, -O-alquilen-cicloalquilo, -O-cicloalquilo, -O-alquilo, -alquilen-O-alquilo, alquilen-O-cicloalquilo, y -alquilen-O-alquilen-cicloalquilo; R⁵ es F; Rᵃ es H; y la configuración absoluta en cualquier |
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