DERIVADOS DE NAFTIRIDINA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA avb6

Se proveen derivados de 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridina como inhibidores de integrina avb6 y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicación 1: Un compuesto de formula (1): A-B-C (1) caracterizado porque: A es un compuesto de fórmula (2) ó (3), donde todas las instancias de R¹ son...

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Hauptverfasser: ZHONG, CHENG, ROGERS, BRUCE N, DAY, TYLER, SVENSSON, MATS A, LIN, FU, GERASYUTO, ALEKSEY I, HICKEY, EUGENE, SOSA, BRIAN, HARRISON, BRYCE A, BURSAVICH, MATTHEW G, TROAST, DAWN M, DOWLING, JAMES E, KIM, BYUNGCHAN, KONZE, KYLE D, BORTOLATO, ANDREA, YANG - QIAO, QI, HAHN, KRISTOPHER N, LIPPA, BLAISE S
Format: Patent
Sprache:spa
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Zusammenfassung:Se proveen derivados de 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridina como inhibidores de integrina avb6 y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicación 1: Un compuesto de formula (1): A-B-C (1) caracterizado porque: A es un compuesto de fórmula (2) ó (3), donde todas las instancias de R¹ son H; B se selecciona entre el grupo que consiste en: los compuestos de fórmula (4), y (5); q es 0, 1, 2, ó 3; y p es 0, 1, ó 2; C es un compuesto de fórmula (6), donde R³ es H, n es 0, 1, 2, 3, ó 4, y R² es un resto de fórmula (7), y n en R² es 0 ó 1; R⁴ se selecciona independientemente entre alquilo, -C(F₂)CH₃, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -alquilen-cicloalquilo, -O-alquilen-cicloalquilo, -O-cicloalquilo, -O-alquilo, -alquilen-O-alquilo, alquilen-O-cicloalquilo, y -alquilen-O-alquilen-cicloalquilo; R⁵ es F; Rᵃ es H; y la configuración absoluta en cualquier estereocentro es R, S o una mezcla de las mismas; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo. Reivindicación 21: Un compuesto de formula (1): A-B-C (1) caracterizado porque: A es un compuesto de fórmula (2) ó (3), donde todas las instancias de R¹ son H; B se selecciona entre el grupo que consiste en: los compuestos de fórmula (4), y (5); q es 0, 1, 2, ó 3; y p es 0, 1, ó 2; C es un compuesto de fórmula (6), donde R³ es H, n es 0, 1, 2, 3, ó 4, y R² es un resto de fórmula (7), y n en R² es 0; R⁴ se selecciona independientemente entre alquilo, -C(F₂)CH₃, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -alquilen-cicloalquilo, -O-alquilen-cicloalquilo, -O-cicloalquilo, -O-alquilo, -alquilen-O-alquilo, alquilen-O-cicloalquilo, y -alquilen-O-alquilen-cicloalquilo; Rᵃ es H; y la configuración absoluta en cualquier estereocentro es R, S o una mezcla de las mismas; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo. Reivindicación 25: Un compuesto de formula (1): A-B-C (1) caracterizado porque: A es un compuesto de fórmula (2) ó (3), donde todas las instancias de R¹ son H; B se selecciona entre el grupo que consiste en: los compuestos de fórmula (4), y (5); q es 0, 1, 2, ó 3; y p es 0, 1, ó 2; C es un compuesto de fórmula (6), donde R³ es H, n es 0, 1, 2, 3, ó 4, y R² es un resto de fórmula (8), y m en R² es 0 ó 1; R⁴ se selecciona independientemente entre alquilo, -C(F₂)CH₃, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -alquilen-cicloalquilo, -O-alquilen-cicloalquilo, -O-cicloalquilo, -O-alquilo, -alquilen-O-alquilo, alquilen-O-cicloalquilo, y -alquilen-O-alquilen-cicloalquilo; R⁵ es F; Rᵃ es H; y la configuración absoluta en cualquier