DERIVADOS DE TIOFENO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CAUSADOS POR IgE
Se proporcionan derivados de tiofeno de fórmula (1) y una de sus sales farmacéuticamente aceptables. Estos compuestos tienen utilidad para el tratamiento o prevención de trastornos causados por IgE, tales como alergia, hipersensibilidad tipo 1 o inflamación sinusal familiar. Reivindicación 1: Compue...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Se proporcionan derivados de tiofeno de fórmula (1) y una de sus sales farmacéuticamente aceptables. Estos compuestos tienen utilidad para el tratamiento o prevención de trastornos causados por IgE, tales como alergia, hipersensibilidad tipo 1 o inflamación sinusal familiar. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1) y sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque X representa CH, N, o C-R⁴, donde cuando X es C-R⁴, R³ y R⁴ se puede unir para formar un cicloalquilo o anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, =O, OH, SMe, alcoxi C₁₋₂, O-haloalquilo C₁₋₂, alquilo C₁₋₂, heteroalquilo C₁₋₂, haloalquilo C₁₋₂, NH₂, NHMe, NMe₂, arilo y heteroarilo, con arilo y heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OH, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ y haloalquilo C₁₋₂; cuando X representa N, luego W, Y y Z son C o uno de W, Y y Z es un enlace simple, los otros dos son C; cuando X representa CH o C-R⁴, luego W, Y y Z son C, o uno de W, Y o Z es un enlace simple, O, S, S(O), S(O)₂ o N, los otros dos son C; cuando W, Y, o Z son C, cada C puede estar sustituido por 1 ó 2 grupos que se seleccionan de modo independiente de H, halógeno, SF₅, =O, =NOH, -OH, -CN, -C(O)Me, -C(O)OH, -C(O)NH₂, NH-C(O)O-alquilo C₁₋₄, -NO₂, NH₂, NHMe, NMe₂, SH, SMe, SOMe, SO₂Me, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, alcoxi C₁₋₄, heterociclo, heteroalquilo C₁₋₄ que se puede unir para formar un cicloalquilo de 3 - 6 miembros o anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, =O, OH, SMe, alcoxi C₁₋₂, O-haloalquilo C₁₋₂, alquilo C₁₋₂, heteroalquilo C₁₋₂, haloalquilo C₁₋₂, NH₂, NHMe, NMe₂, que se puede unir para formar un cicloalquilo de 3 - 6 miembros o anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros; donde cuando W, Y o Z es N, este N puede estar sustituido de modo independiente por H, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, heterociclo, -C(O)Me, -C(O)NH₂, -C(O)OH, -S(O)Me, -S(O)₂Me, -S(O)₂NH₂, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OH, SMe, alcoxi C₁₋₂, O-haloalquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₂, heteroalquilo C₁₋₂, haloalquilo C₁₋₂, NH₂, NHMe, NMe₂; y W, X, Y y Z se puede unir directamente o por medio de sustituyentes para formar un anillo; R¹ se selecciona de -C(O)OR⁵, -C(O)N(R⁶)( |
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