DERIVADOS DE TIOFENO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CAUSADOS POR IgE

Se proporcionan derivados de tiofeno de fórmula (1) y una de sus sales farmacéuticamente aceptables. Estos compuestos tienen utilidad para el tratamiento o prevención de trastornos causados por IgE, tales como alergia, hipersensibilidad tipo 1 o inflamación sinusal familiar. Reivindicación 1: Compue...

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Hauptverfasser: CHOVATIA, PRAFULKUMAR TULSHIBHAI, NEUSS, JUDI CHARLOTTE, PHILPS, OLIVER, SELBY, MATTHEW DUNCAN, MADDEN, JAMES, SELVARATNAM, SUGANTHAN, PITT, WILLIAM ROSS, HENRY, ALISTAIR JAMES, ZHU, ZHAONING, CONNELLY, RIKKI LEE, TRANI, GIANCARLO, RAMPALAKOS, KONSTANTINOS, NORMAN, TIMOTHY JOHN, FRANKLIN, RICHARD JEREMY, HASLETT, GREGORY WILLIAM
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Se proporcionan derivados de tiofeno de fórmula (1) y una de sus sales farmacéuticamente aceptables. Estos compuestos tienen utilidad para el tratamiento o prevención de trastornos causados por IgE, tales como alergia, hipersensibilidad tipo 1 o inflamación sinusal familiar. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1) y sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque X representa CH, N, o C-R⁴, donde cuando X es C-R⁴, R³ y R⁴ se puede unir para formar un cicloalquilo o anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, =O, OH, SMe, alcoxi C₁₋₂, O-haloalquilo C₁₋₂, alquilo C₁₋₂, heteroalquilo C₁₋₂, haloalquilo C₁₋₂, NH₂, NHMe, NMe₂, arilo y heteroarilo, con arilo y heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OH, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ y haloalquilo C₁₋₂; cuando X representa N, luego W, Y y Z son C o uno de W, Y y Z es un enlace simple, los otros dos son C; cuando X representa CH o C-R⁴, luego W, Y y Z son C, o uno de W, Y o Z es un enlace simple, O, S, S(O), S(O)₂ o N, los otros dos son C; cuando W, Y, o Z son C, cada C puede estar sustituido por 1 ó 2 grupos que se seleccionan de modo independiente de H, halógeno, SF₅, =O, =NOH, -OH, -CN, -C(O)Me, -C(O)OH, -C(O)NH₂, NH-C(O)O-alquilo C₁₋₄, -NO₂, NH₂, NHMe, NMe₂, SH, SMe, SOMe, SO₂Me, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, alcoxi C₁₋₄, heterociclo, heteroalquilo C₁₋₄ que se puede unir para formar un cicloalquilo de 3 - 6 miembros o anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, =O, OH, SMe, alcoxi C₁₋₂, O-haloalquilo C₁₋₂, alquilo C₁₋₂, heteroalquilo C₁₋₂, haloalquilo C₁₋₂, NH₂, NHMe, NMe₂, que se puede unir para formar un cicloalquilo de 3 - 6 miembros o anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros; donde cuando W, Y o Z es N, este N puede estar sustituido de modo independiente por H, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, heterociclo, -C(O)Me, -C(O)NH₂, -C(O)OH, -S(O)Me, -S(O)₂Me, -S(O)₂NH₂, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, OH, SMe, alcoxi C₁₋₂, O-haloalquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₂, heteroalquilo C₁₋₂, haloalquilo C₁₋₂, NH₂, NHMe, NMe₂; y W, X, Y y Z se puede unir directamente o por medio de sustituyentes para formar un anillo; R¹ se selecciona de -C(O)OR⁵, -C(O)N(R⁶)(