COMPUESTO DE 1H-PIRROLO[3,2-B]PIRIDIN-2-ILO, COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE Y SU USO PARA FABRICAR UN MEDICAMENTO
La presente se refiere a compuestos de fórmula (1), en donde, R¹, R², R³, R⁴, L y A se definen en la descripción y las reivindicaciones, o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos que tienen actividad inhibidora de la quinasa mTOR. También se refiere a composiciones farmacéuticas que inc...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | La presente se refiere a compuestos de fórmula (1), en donde, R¹, R², R³, R⁴, L y A se definen en la descripción y las reivindicaciones, o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos que tienen actividad inhibidora de la quinasa mTOR. También se refiere a composiciones farmacéuticas que incluyen un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y al uso de un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en terapia, incluyendo el tratamiento de una enfermedad o afección para la cual está indicada la actividad inhibidora de la quinasa mTOR, y en particular el tratamiento de la fibrosis pulmonar idiopática. Reivindicación 1: Un compuesto de 1H-pirrolo[3,2-b]piridin-2-ilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque es de la fórmula (1), en donde: A es un compuesto de fórmula (2) ó (3) ó (4), donde el anillo A está anclado a través de N; X es O ó NH; L es alquileno C₁₋₃, haloalquileno C₁₋₃, cicloalquileno C₃₋₅ o heterocicloalquileno C₂₋₅; R¹ es alquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₅, alcoxi C₁₋₃, o NR²R³, cuyo alquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₅ o alcoxi C₁₋₃ está opcionalmente sustituido con NR²R³; R² y R³ son cada uno independientemente CH₃ o H; R⁴ es NH alquilo C₁₋₃, N(alquilo C₁₋₃)₂, alquilo C₁₋₃, NH₂ o OH; R⁵ es alquilo C₁₋₃ o H; m es 1 ó 2; y n es 1, 2 ó 3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, L and A are as defined in the description and claims, or pharmaceutically acceptable salts thereof having mTOR kinase inhibitor activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions including a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and to the use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in therapy, including in the treatment of a disease or condition for which an mTOR kinase inhibitor activity is indicated, and in particular the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis. |
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