AMIDAS HETEROCÍCLICAS DE 5 MIEMBROS Y BICÍCLICAS COMO INHIBIDORES DE ROCK

Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1), o uno de sus estereoisómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros o sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: el anillo A se selecciona de un heteroarilo de 5 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomo...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: THIYAGARAJAN, KAMALRAJ, TORA, GEORGE O, MAISHAL, TARUN KUMAR, DLUCCA, INDAWATI, LADZIATA, VLADIMIR, GLUNZ, PETER W, TANGIRALA, RAGHURAM
Format: Patent
Sprache:spa
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Zusammenfassung:Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1), o uno de sus estereoisómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros o sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: el anillo A se selecciona de un heteroarilo de 5 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S y un heterociclo bicíclico; R¹ se selecciona de H y C₁₋₄ alquilo; R¹ᵃ es C(O)R⁴; o R¹ y R¹ᵃ se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de la fórmula (2); R² se selecciona de H, C₁₋₇ alquilo, C₂₋₇ alquenilo, C₂₋₇ alquinilo, -(CR¹⁰R¹⁰)ₙC₃₋₁₀ carbociclo y -(CR¹⁰R¹⁰)ₙ-heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, NR⁸, O y S(O)ₚ, en donde dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1 - 4 R⁷; R³, en cada aparición, se selecciona, de modo independiente, de H, halógeno, C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ alquiltio, C₁₋₄ haloalquilo, -CH₂OH, -OCH₂F, -OCHF₂, -OCF₃, CN, -NH₂, -NH(C₁₋₄ alquilo), -N(C₁₋₄ alquilo)₂, -CO₂H, -CH₂CO₂H, -CO₂(C₁₋₄ alquilo), -CO(C₁₋₄ alquilo), -CH₂NH₂, -CONH₂, -CONH(C₁₋₄ alquilo), -CON(C₁₋₄ alquilo)₂, -OCH₂CO₂H, -NHCO(C₁₋₄ alquilo), -NHCO₂(C₁₋₄ alquilo), -NHSO₂(C₁₋₄ alquilo), -SO₂NH₂, -C(=NH)NH₂, un carbociclo y un heterociclo, en donde dicho alquilo, alquenilo, alcoxi, alquiltio, haloalquilo, carbociclo y heterociclo están sustituidos con 0 - 4 R⁹; R⁴ se selecciona de -(CR¹⁰R¹⁰)ₙC₃₋₁₀ carbociclo y -(CR¹⁰R¹⁰)ₙ-heterociclo de 4 a miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, NR⁸, O y S(O)ₚ; en donde dicho alquilo, carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1 - 4 R⁷; R⁵ es H; o R² y R⁵ se toman juntos para formar =O; o R² y R⁵ se toman junto con el átomo de carbono, al que se unen ambos, para formar un carbociclo o heterociclo en donde dicho carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1 - 4 R⁷; R⁶ se selecciona de H, C₁₋₄ alquilo, -(CR¹⁰R¹⁰)ₙC₃₋₁₀ carbociclo y -(CR¹⁰R¹⁰)ₙ-heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, NR⁸, O y S(O)ₚ, en donde dicho alquilo, alquenilo, carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1 - 4 R⁷; siempre que R², R⁵ y R⁶ no sean todos H; R⁷, en cada aparición, se selecciona, de modo independiente, de H, =O, NO₂, halógeno, C₁₋₇ alquilo, C₂₋₄ alquenilo, C₂₋₄ alquinilo, C₁₋₄ alcoxi, CN, OH, CHF₂, CF₃, -(CH₂)ₙ-CO₂H, -(CH₂)ₙ-CO₂(C₁₋₄ alquilo), -(CH₂)ₙ-NR⁸