COMPUESTOS DE 5-CLORO-2-DIFLUOROMETOXIFENIL PIRAZOLOPIRIMIDINA ÚTILES COMO INHIBIDORES JAK
Se describen en el presente documento compuestos y métodos de uso como inhibidores de Janus quinasa útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, en particular, del asma. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), y estereoisómeros y sales de los mismos, en los que: R⁰⁰ es H o CH₃; R...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Se describen en el presente documento compuestos y métodos de uso como inhibidores de Janus quinasa útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, en particular, del asma. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), y estereoisómeros y sales de los mismos, en los que: R⁰⁰ es H o CH₃; R⁰¹ es H o NH₂; R⁰ es H o NH₂; y el anillo Q es un resto de fórmula (2) ó (3), en los que: t¹ y t² son cada uno independientemente 0 ó 1; XA y XB se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₄, -NRᵃRᵇ, alquinilo C₂₋₅, cicloalquilo de 3 - 6 miembros, arilo de 6 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 3 - 11 miembros, heterocicloalquenilo de 5 - 6 miembros, y heteroarilo de 5 - 10 miembros; en el que cuando uno de XA y XB son independientemente alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₅, cicloalquilo de 3 - 6 miembros, arilo de 6 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 3 - 11 miembros, heterocicloalquenilo de 5 - 6 miembros, y heteroarilo de 5 - 10 miembros, cada uno de XA y XB está opcionalmente sustituido independientemente con Y¹, en el que Y¹ se selecciona de: (a) alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con T¹, en el que T¹ se selecciona del grupo que consiste en OH, halo, CN, imino, cicloalquilo de 3 - 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 - 11 miembros, heterocicloalquenilo de 3 - 11 miembros, heteroarilo de 5 - 10 miembros, -O-(alquilo C₁₋₆), C(O)OH, oxetan-3-ilmetilo, -C(O)O-(alquilo C₁₋₆), -S-(alquilo C₁₋₆), -SO₂-(alquilo C₁₋₆), -NRᵃRᵇ, -N(+)RᵃRᵇRᶜ en el que Rᶜ es metilo, -C(O)NRᵃRᵇ, -(2-oxoindolin-1-ilo), -OC(O)-cicloalquilo de 3 - 6 miembros, y fenilo, en el que cada alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, heteroarilo, y fenilo de T¹ está opcionalmente sustituido con OH, -C(O)O-(alquilo C₁₋₆), alquilo C₁₋₆, halo, CN, oxo, -(alquilo C₁₋₆)CONRᵃRᵇ, -NRᵃRᵇ, fenilo, u -O-(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido con OH; (b) heterocicloalquilo de 3 - 11 miembros, -(alquileno C₁₋₆)-heterocicloalquilo de 3 - 11 miembros, -C(O)-heterocicloalquilo de 3 - 11 miembros, -(alquileno C₁₋₆)C(O)-heterocicloalquilo de 3 - 11 miembros, u -OC(O)-heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros; en el que el heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con OH, halo, CN, alquilo C₁₋₆, -(alquileno C₁₋₆)-CF₃, oxo, -C(O)-(alquilo C₁₋₆), -C(O)O-(alquilo C₁₋₆), -C(O)O-(alquileno C₁₋₆)-fenilo, -SO₂-(alquilo C₁₋₆), -C(O)NRᵃRᵇ, -NRᵃRᵇ, -(alquilen C₁₋₆)-fenilo, o -C(O)-heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros opcionalmente sustituido con |
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