COMPUESTOS DE TIAZIN-2-AMINA FUSIONADOS CON CICLOPROPILO COMO INHIBIDORES DE b-SECRETASA Y MÉTODOS DE USO
Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o un estereoisómero, tautómero, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque A⁴ es CR⁴ o N; A⁵ es CR⁵ o N; A⁶ es CR⁶ o N; A⁸ es CR⁸ o N, con la condición de que no más de dos de A⁴, A⁵, A⁶ y A⁸ es N; cada uno de...
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Zusammenfassung: | Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o un estereoisómero, tautómero, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque A⁴ es CR⁴ o N; A⁵ es CR⁵ o N; A⁶ es CR⁶ o N; A⁸ es CR⁸ o N, con la condición de que no más de dos de A⁴, A⁵, A⁶ y A⁸ es N; cada uno de Rᵃ y Rᵇ, independientemente, es H, F, Cl, alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₄, alquinilo-C₂₋₄, CN, -CH₂O-alquilo-C₁₋₆, -O-alquilo-C₁₋₆, -S(O)ₒ-alquilo-C₁₋₆, -NH-alquilo-C₁₋₆ o -C(O)alquilo-C₁₋₆, en donde cada uno de la porción alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₄, alquinilo-C₂₋₄, y alquilo-C₁₋₆ de -CH₂O-alquilo-C₁₋₆, -O-alquilo-C₁₋₆, -S(O)ₒ-alquilo-C₁₋₆, -NH-alquilo-C₁₋₆ y -C(O)alquilo-C₁₋₆ están opcionalmente sustituidas con 1 - 4 sustituyentes de F, oxo u OH; R¹ y cualquiera de Rᵃ o Rᵇ puede unirse opcionalmente para formar un anillo saturado de 5 miembros que incluye un heteroátomo S; R¹ es H, F, Cl, alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₄, alquinilo-C₂₋₄,CN, -CH₂O-alquilo-C₁₋₆, -O-alquilo-C₁₋₆, -S(O)ₒ-alquilo-C₁₋₆, -NH-alquilo-C₁₋₆, -alquilo-C₁₋₆-NH₂, -alquilo-C₁₋₆-NH-alquilo-C₁₋₆, -alquilo-C₁₋₆-NHC(O)O-alquilo-C₁₋₆, -alquilo-C₁₋₆-NHC(O)NH-alquilo-C₁₋₆, -alquilo-C₁₋₆-NHC(O)alquilo-C₁₋₆, -C(O)NH₂, -CH=CHC(O)NH₂, -CH=CHC(O)NH-alquilo-C₁₋₆, -CH=CHC(O)N(alquilo-C₁₋₆)₂, -CH=CHC(O)NH-alquilo-C₁₋₆-O-alquilo-C₁₋₆, -CH=CHC(O)-heterociclilo, CH=C(CH₃)C(O)-heterociclilo, -CH=CHC(O)₂H, -CH=CHC(O)O-alquilo-C₁₋₆, -CH=CHCH₂OH, alquilo-C₁₋₆-C(O)NH-alquilo-C₁₋₆, alquilo-C₁₋₆-C(O)N(alquilo-C₁₋₆)₂, -C(O)alquilo-C₁₋₆, -C(O)alquenilo-C₁₋₆, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo-C₁₋₆, -C(O)NH-alquilo-C₁₋₆, -C(O)N(alquilo-C₁₋₆)₂, -C(O)NH-cicloalquilo-C₃₋₆, -C(O)NHO-alquilo-C₁₋₆, -C(O)N(alquilo-C₁₋₆)O-alquilo-C₁₋₆, -C(O)-heterociclilo, -CH₂-heteroarilo, o heteroarilo, en donde los grupos heterociclilo de los grupos -CH=CHC(O)-heterociclilo, -CH=C(CH₃)C(O)-heterociclilo, y -C(O)-heterociclilo son anillos monocíclicos de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros completamente o parcialmente insaturados que incluye 1 heteroátomo seleccionado de N, O, o S si el anillo es un anillo de 3 miembros, que incluye 1 ó 2 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O, o S si el anillo es un anillo de 4 ó 5 miembros, e incluye 1, 2, ó 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O, o S si el anillo es un anillo de 6 ó 7 miembros, en donde el grupo heteroarilo de los grupos -CH₂-heteroarilo y heteroarilo es un anillo de 5 ó 6 que incluye 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados de N ,O, o S, en donde cada una de la porción alquilo-C₁₋₆, al |
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