DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL COMO LIGANDOS DE EP4

La presente se refiere a derivados de bencimidazol de la fórmula general (1), a procedimientos para su preparación, así como su uso para la preparación de agentes farmacéuticos para el tratamiento de enfermedades e indicaciones que están relacionadas con el receptor EP4. Reivindicación 1: Compuestos...

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Hauptverfasser: MARKUS KOPPITZ, OLAF PETERS, GERNOT LANGER, JENS NAGEL, ULRICH BOTHE, NICO BRUER
Format: Patent
Sprache:spa
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Zusammenfassung:La presente se refiere a derivados de bencimidazol de la fórmula general (1), a procedimientos para su preparación, así como su uso para la preparación de agentes farmacéuticos para el tratamiento de enfermedades e indicaciones que están relacionadas con el receptor EP4. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1) en la que A representa hidrógeno, bromo, ciano, formilo, alquilo C₁₋₃, heterociclilo de 4 - 6 miembros, heteroarilo de 5 - 6 miembros, R¹¹O-C(=O)-(CH₂)ₚ-, R⁵R⁵N-C(=O)-(CH₂)ₚ-, R¹¹O-S(=O)₂-(CH₂)ₚ-, R⁵R⁵N-S(=O)₂-(CH₂)ₚ-, (alquil C₁₋₆)-S(=O)₂-, (alquil C₁₋₆)-S(=O)(=NH)- o (cicloalquil C₃₋₆)-S(=O)(=NH)-, en donde el heteroarilo se selecciona preferentemente del grupo compuesto por pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y oxadiazolilo, y en donde los radicales alquilo pueden estar opcionalmente mono-o polisustituidos, igual o diferente, con halógeno o hidroxi, y en donde los radicales heterociclilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente, con alquilo C₁₋₃, trifluorometilo o hidroxi, y en donde los radicales heteroarilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente, con alquilo C₁₋₃, trifluorometilo o hidroxi; B se selecciona de las estructuras del grupo de fórmulas (2), en donde * significa el sitio de unión en la molécula; R¹ᵃ, R¹ᵇ representan, de modo independiente, hidrógeno, ciano, alquilo C₁₋₅, alquenilo C₂₋₅, alquinilo C₂₋₅, (cicloalquil C₃₋₆)-(CH₂)ₘ-, (heterociclil de 4 - 6 miembros)-(CH₂)ₙ,-, (alcoxi C₁₋₅)-(alquilo C₁₋₃)-, (cicloalcoxi C₃₋₆)-(alquilo C₁₋₃)-, H₂N-(alquilo C₁₋₃)-, (alquil C₁₋₅)NH-(alquilo C₁₋₃)- o (alquil C₁₋₅)₂N-(alquilo C₁₋₃)-, en donde el heterociclilo se selecciona preferentemente del grupo compuesto por oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, 1,4-dioxanilo, morfolinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperazinilo y piperidinilo, y en donde los radicales alquilo, radicales cicloalquilo y los radicales heterociclilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente, con halógeno, alquilo C₁₋₅, hidroxi, C(=O)OH, HO-C(=O)-(alquil C₁₋₅)-, (alquil C₁₋₅)O-C(=O)-(alquil C₁₋₅)- o (alquil C₁₋₅)-S(=O)₂-; R⁴ representa hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C₁₋₂, cicloalquilo C₃₋₅, alcoxi C₁₋₂ o (cicloalquil C₃₋₄)-CH₂-, en donde los radicales alquilo y cicloalquilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente, con halógeno o hidroxi; R⁵, R⁵ representan, de modo independiente, hidrógeno, alqui