INHIBIDORES DE RORC2 Y SUS MÉTODOS DE USO
Compuestos, composiciones farmacéuticas, métodos para inhibir la actividad de RORg y/o reducir la cantidad de IL-17 en un sujeto, y métodos para tratar los diversos trastornos médicos usando estos compuestos y composiciones farmacéuticas. Compuestos útiles para tratar trastornos inflamatorios e inmu...
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description | Compuestos, composiciones farmacéuticas, métodos para inhibir la actividad de RORg y/o reducir la cantidad de IL-17 en un sujeto, y métodos para tratar los diversos trastornos médicos usando estos compuestos y composiciones farmacéuticas. Compuestos útiles para tratar trastornos inflamatorios e inmunitorios. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por las fórmulas (1), (2), (3), (4), (5), (6) ó (7), o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico, un metabolito farmacéuticamente activo, un profármaco aceptable desde el punto de vista farmacéutico o un solvato de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde, Y es hidrógeno, halo, ciano, C₁₋₃alquilo, C₁₋₃hidroxialquilo, C₁₋₅alquenilo, C₁₋₃haloalquilo, C₁₋₃hidroxihaloalquilo, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₃alcoxi o C₁₋₃haloalcoxi; R¹ es hidrógeno, C₁₋₆alquilo, C₁₋₆hidroxialquilo o C₁₋₆haloalquilo; X es un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (8); R² es C₁₋₆alquilo, C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, -OR, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄hidroxialcoxi, C₁₋₄hidroxialcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₄alquil-, C₁₋₄alquiltio, C₁₋₄haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂, -N(R)S(=O)₂R, -A y -CH₂A; R se selecciona independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₃₋₈cicloalquilo o C₃₋₈heterocicloalquilo; o en donde un nitrógeno se sustituye con dos grupos R, que se pueden tomar juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un C₃₋₈heterocicloalquilo saturado de 4, 5, 6 ó 7 miembros que, cuando se forma, se puede sustituir opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C₁₋₄alquilo, halo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄cianoalquilo, C₁₋₄haloalquilo y =O; A se selecciona independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, par |
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KURUMBAIL ; JAMES RICHARD KIEFER JR ; NEELU KAILA ; MATTIAS WENNERSTL GRAN ; EDOUARD ZAMARATSKI ; ATLI THORARENSEN ; JAMES ROBERT BLINN ; PETER JONES ; LI XING ; MARK EDWARD SCHNUTE ; ANDREW CHRISTOPHER FLICK ; CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF ; MARVIN JAY MEYERS ; SCOT RICHARD MENTE</creatorcontrib><description>Compuestos, composiciones farmacéuticas, métodos para inhibir la actividad de RORg y/o reducir la cantidad de IL-17 en un sujeto, y métodos para tratar los diversos trastornos médicos usando estos compuestos y composiciones farmacéuticas. Compuestos útiles para tratar trastornos inflamatorios e inmunitorios. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por las fórmulas (1), (2), (3), (4), (5), (6) ó (7), o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico, un metabolito farmacéuticamente activo, un profármaco aceptable desde el punto de vista farmacéutico o un solvato de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde, Y es hidrógeno, halo, ciano, C₁₋₃alquilo, C₁₋₃hidroxialquilo, C₁₋₅alquenilo, C₁₋₃haloalquilo, C₁₋₃hidroxihaloalquilo, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₃alcoxi o C₁₋₃haloalcoxi; R¹ es hidrógeno, C₁₋₆alquilo, C₁₋₆hidroxialquilo o C₁₋₆haloalquilo; X es un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (8); R² es C₁₋₆alquilo, C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, -OR, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄hidroxialcoxi, C₁₋₄hidroxialcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₄alquil-, C₁₋₄alquiltio, C₁₋₄haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂, -N(R)S(=O)₂R, -A y -CH₂A; R se selecciona independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₃₋₈cicloalquilo o C₃₋₈heterocicloalquilo; o en donde un nitrógeno se sustituye con dos grupos R, que se pueden tomar juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un C₃₋₈heterocicloalquilo saturado de 4, 5, 6 ó 7 miembros que, cuando se forma, se puede sustituir opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C₁₋₄alquilo, halo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄cianoalquilo, C₁₋₄haloalquilo y =O; A se selecciona independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₄alquil-, C₁₋₄alquiltio, C₁₋₄haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂ y -N(R)S(=O)₂R; W es un resto seleccionado del grupo de fórmulas (9), sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, C₁₋₆alquilo, C₁₋₆hidroxialquilo y C₁₋₆haloalquilo; R³ es C₁₋₆alquilo, C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -C(=O)R⁴, -C(=O)OR⁴, -C(=O)N(R⁵)₂ o -S(=O)₂R⁴, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₄alquil-, C₁₋₄alquiltio, C₁₋₄haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂, -N(R)S(=O)₂R, -A y-CH₂A; R⁴ es hidrógeno, C₁₋₆alquilo, C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, C₃₋₈cicloalquilC₁₋₆alquilo, C₃₋₈heterocicloalquilC₁₋₆alquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₆alcoxiC₁₋₆alquilo, C₁₋₆haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquiltio, C₁₋₆haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂, -N(R)S(=O)₂R, -A Y -CH₂A; y R⁵ se selecciona independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₆alquilo, C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, C₃₋₈cicloalquilC₁₋₆alquilo, C₃₋₈heterocicloalquilC₁₋₆alquilo, arilo y heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₄alquil-, C₁₋₄alquiltio, C₁₋₄haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂, -N(R)S(=O)₂R, -A y -CH₂A; o en donde un nitrógeno se sustituye con dos grupos R⁵ que pueden tomarse junto el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un C₃₋₈ heterocicloalquilo saturado de 4, 5, 6 ó 7 miembros que, cuando se forma, se puede sustituir opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C₁₋₄alquilo, halo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄haloalquilo y =O.
The present invention provides compounds, pharmaceutical compositions, methods of inhibiting RORy activity and/or reducing the amount of IL-17 in a subject, and methods of treating various medical disorders using such compounds and pharmaceutical compositions.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2016</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20160224&DB=EPODOC&CC=AR&NR=097199A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25563,76418</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20160224&DB=EPODOC&CC=AR&NR=097199A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>RAVI G. 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Compuestos útiles para tratar trastornos inflamatorios e inmunitorios. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por las fórmulas (1), (2), (3), (4), (5), (6) ó (7), o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico, un metabolito farmacéuticamente activo, un profármaco aceptable desde el punto de vista farmacéutico o un solvato de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde, Y es hidrógeno, halo, ciano, C₁₋₃alquilo, C₁₋₃hidroxialquilo, C₁₋₅alquenilo, C₁₋₃haloalquilo, C₁₋₃hidroxihaloalquilo, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₃alcoxi o C₁₋₃haloalcoxi; R¹ es hidrógeno, C₁₋₆alquilo, C₁₋₆hidroxialquilo o C₁₋₆haloalquilo; X es un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (8); R² es C₁₋₆alquilo, C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, -OR, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄hidroxialcoxi, C₁₋₄hidroxialcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₄alquil-, C₁₋₄alquiltio, C₁₋₄haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂, -N(R)S(=O)₂R, -A y -CH₂A; R se selecciona independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₃₋₈cicloalquilo o C₃₋₈heterocicloalquilo; o en donde un nitrógeno se sustituye con dos grupos R, que se pueden tomar juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un C₃₋₈heterocicloalquilo saturado de 4, 5, 6 ó 7 miembros que, cuando se forma, se puede sustituir opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C₁₋₄alquilo, halo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄cianoalquilo, C₁₋₄haloalquilo y =O; A se selecciona independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₄alquil-, C₁₋₄alquiltio, C₁₋₄haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂ y -N(R)S(=O)₂R; W es un resto seleccionado del grupo de fórmulas (9), sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, C₁₋₆alquilo, C₁₋₆hidroxialquilo y C₁₋₆haloalquilo; R³ es C₁₋₆alquilo, C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -C(=O)R⁴, -C(=O)OR⁴, -C(=O)N(R⁵)₂ o -S(=O)₂R⁴, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₄alquil-, C₁₋₄alquiltio, C₁₋₄haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂, -N(R)S(=O)₂R, -A y-CH₂A; R⁴ es hidrógeno, C₁₋₆alquilo, C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, C₃₋₈cicloalquilC₁₋₆alquilo, C₃₋₈heterocicloalquilC₁₋₆alquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₆alcoxiC₁₋₆alquilo, C₁₋₆haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquiltio, C₁₋₆haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂, -N(R)S(=O)₂R, -A Y -CH₂A; y R⁵ se selecciona independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₆alquilo, C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, C₃₋₈cicloalquilC₁₋₆alquilo, C₃₋₈heterocicloalquilC₁₋₆alquilo, arilo y heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₄alquil-, C₁₋₄alquiltio, C₁₋₄haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂, -N(R)S(=O)₂R, -A y -CH₂A; o en donde un nitrógeno se sustituye con dos grupos R⁵ que pueden tomarse junto el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un C₃₋₈ heterocicloalquilo saturado de 4, 5, 6 ó 7 miembros que, cuando se forma, se puede sustituir opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C₁₋₄alquilo, halo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄haloalquilo y =O.
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KURUMBAIL ; JAMES RICHARD KIEFER JR ; NEELU KAILA ; MATTIAS WENNERSTL GRAN ; EDOUARD ZAMARATSKI ; ATLI THORARENSEN ; JAMES ROBERT BLINN ; PETER JONES ; LI XING ; MARK EDWARD SCHNUTE ; ANDREW CHRISTOPHER FLICK ; CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF ; MARVIN JAY MEYERS ; SCOT RICHARD MENTE</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_AR097199A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>spa</language><creationdate>2016</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>RAVI G. 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Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por las fórmulas (1), (2), (3), (4), (5), (6) ó (7), o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico, un metabolito farmacéuticamente activo, un profármaco aceptable desde el punto de vista farmacéutico o un solvato de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde, Y es hidrógeno, halo, ciano, C₁₋₃alquilo, C₁₋₃hidroxialquilo, C₁₋₅alquenilo, C₁₋₃haloalquilo, C₁₋₃hidroxihaloalquilo, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₃alcoxi o C₁₋₃haloalcoxi; R¹ es hidrógeno, C₁₋₆alquilo, C₁₋₆hidroxialquilo o C₁₋₆haloalquilo; X es un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (8); R² es C₁₋₆alquilo, C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, -OR, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄hidroxialcoxi, C₁₋₄hidroxialcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₄alquil-, C₁₋₄alquiltio, C₁₋₄haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂, -N(R)S(=O)₂R, -A y -CH₂A; R se selecciona independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₃₋₈cicloalquilo o C₃₋₈heterocicloalquilo; o en donde un nitrógeno se sustituye con dos grupos R, que se pueden tomar juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un C₃₋₈heterocicloalquilo saturado de 4, 5, 6 ó 7 miembros que, cuando se forma, se puede sustituir opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C₁₋₄alquilo, halo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄cianoalquilo, C₁₋₄haloalquilo y =O; A se selecciona independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₄alquil-, C₁₋₄alquiltio, C₁₋₄haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂ y -N(R)S(=O)₂R; W es un resto seleccionado del grupo de fórmulas (9), sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, C₁₋₆alquilo, C₁₋₆hidroxialquilo y C₁₋₆haloalquilo; R³ es C₁₋₆alquilo, C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -C(=O)R⁴, -C(=O)OR⁴, -C(=O)N(R⁵)₂ o -S(=O)₂R⁴, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₄alquil-, C₁₋₄alquiltio, C₁₋₄haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂, -N(R)S(=O)₂R, -A y-CH₂A; R⁴ es hidrógeno, C₁₋₆alquilo, C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, C₃₋₈cicloalquilC₁₋₆alquilo, C₃₋₈heterocicloalquilC₁₋₆alquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₆alcoxiC₁₋₆alquilo, C₁₋₆haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₆alquilo, C₁₋₆alquiltio, C₁₋₆haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂, -N(R)S(=O)₂R, -A Y -CH₂A; y R⁵ se selecciona independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₆alquilo, C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, C₃₋₈cicloalquilC₁₋₆alquilo, C₃₋₈heterocicloalquilC₁₋₆alquilo, arilo y heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₄alquil-, C₁₋₄alquiltio, C₁₋₄haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂, -N(R)S(=O)₂R, -A y -CH₂A; o en donde un nitrógeno se sustituye con dos grupos R⁵ que pueden tomarse junto el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un C₃₋₈ heterocicloalquilo saturado de 4, 5, 6 ó 7 miembros que, cuando se forma, se puede sustituir opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C₁₋₄alquilo, halo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄haloalquilo y =O.
The present invention provides compounds, pharmaceutical compositions, methods of inhibiting RORy activity and/or reducing the amount of IL-17 in a subject, and methods of treating various medical disorders using such compounds and pharmaceutical compositions.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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