INHIBIDORES DE RORC2 Y SUS MÉTODOS DE USO

Compuestos, composiciones farmacéuticas, métodos para inhibir la actividad de RORg y/o reducir la cantidad de IL-17 en un sujeto, y métodos para tratar los diversos trastornos médicos usando estos compuestos y composiciones farmacéuticas. Compuestos útiles para tratar trastornos inflamatorios e inmu...

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Hauptverfasser: RAVI G. KURUMBAIL, JAMES RICHARD KIEFER JR, NEELU KAILA, MATTIAS WENNERSTL GRAN, EDOUARD ZAMARATSKI, ATLI THORARENSEN, JAMES ROBERT BLINN, PETER JONES, LI XING, MARK EDWARD SCHNUTE, ANDREW CHRISTOPHER FLICK, CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF, MARVIN JAY MEYERS, SCOT RICHARD MENTE
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Compuestos, composiciones farmacéuticas, métodos para inhibir la actividad de RORg y/o reducir la cantidad de IL-17 en un sujeto, y métodos para tratar los diversos trastornos médicos usando estos compuestos y composiciones farmacéuticas. Compuestos útiles para tratar trastornos inflamatorios e inmunitorios. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por las fórmulas (1), (2), (3), (4), (5), (6) ó (7), o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico, un metabolito farmacéuticamente activo, un profármaco aceptable desde el punto de vista farmacéutico o un solvato de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde, Y es hidrógeno, halo, ciano, C₁₋₃alquilo, C₁₋₃hidroxialquilo, C₁₋₅alquenilo, C₁₋₃haloalquilo, C₁₋₃hidroxihaloalquilo, C₃₋₆cicloalquilo, C₁₋₃alcoxi o C₁₋₃haloalcoxi; R¹ es hidrógeno, C₁₋₆alquilo, C₁₋₆hidroxialquilo o C₁₋₆haloalquilo; X es un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (8); R² es C₁₋₆alquilo, C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en halo, ciano, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, hidroxilo, -OR, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄hidroxialcoxi, C₁₋₄hidroxialcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alcoxi, C₁₋₄alcoxiC₁₋₄alcoxiC₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalcoxi, -NR₂, (R₂N)C₁₋₄alquil-, C₁₋₄alquiltio, C₁₋₄haloalquiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR₂, -N(R)C(=O)R, -CH₂C(=O)R, -CH₂C(=O)OR, -CH₂OC(=O)R, -CH₂C(=O)NR₂, -CH₂N(R)C(=O)R, -S(=O)₂R, -S(=O)₂NR₂, -N(R)S(=O)₂R, -A y -CH₂A; R se selecciona independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en hidrógeno, C₁₋₄alquilo, C₁₋₄haloalquilo, C₁₋₄cianoalquilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₃₋₈cicloalquilo o C₃₋₈heterocicloalquilo; o en donde un nitrógeno se sustituye con dos grupos R, que se pueden tomar juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un C₃₋₈heterocicloalquilo saturado de 4, 5, 6 ó 7 miembros que, cuando se forma, se puede sustituir opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C₁₋₄alquilo, halo, hidroxilo, C₁₋₄hidroxialquilo, C₁₋₄cianoalquilo, C₁₋₄haloalquilo y =O; A se selecciona independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en C₃₋₈cicloalquilo, C₃₋₈heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, par