2,3-BENZODIAZEPINAS COMO INHIBIDORAS DE PROTEINAS BET

Se describen 2,3-benzodiazepinas inhibidores de proteínas BET, especialmente inhibidoras de BRD4, productos intermedios para la preparación de los compuestos según la presente, agentes farmacéuticos que contienen los compuestos, así como su uso profiláctico y terapéutico en enfermedades hiperproliferativas, especialmente en enfermedades tumorales. Además, se describe el uso de inhibidores de proteínas BET en hiperplasias benignas, enfermedades ateroscleróticas, septicemia, enfermedades autoinmunitarias, enfermedades vasculares, infecciones virales, en enfermedades neurodegenerativas, en enfermedades inflamatorias, en enfermedades ateroscleróticas y en el control de la fertilidad masculina. Reivindicación 1: Compuestos de fórmula general (1) en la que X representa un átomo de oxígeno o de azufre, y A representa un anillo de heteroarilo monocíclico con 5 ó 6 átomos de anillo o representa un anillo de fenilo, y R¹ᵃ representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxi, amino o aminosulfonilo, o representa un resto alcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₃-alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃-alcoxi C₂₋₃, alquil C₁₋₆-amino, alquil C₁₋₆-carbonilamino, alquil C₁₋₆-amino-alquilo C₁₋₆, N-(heterociclil)-alquilo C₁₋₆, N-(heterociclil)-alcoxi C₁₋₆, hidroxi-alquilo C₁₋₆, hidroxi-alcoxi C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₆, halo-alcoxi C₁₋₆, alquil C₁₋₆-carbonilo o alcoxi C₁₋₆-carbonilo, o representa un resto heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces, de manera igual o diferente, con halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino, oxo, carboxi, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alquil C₁₋₆-amino, amino-alquilo C₁₋₆, alquil C₁₋₆-amino-alquilo C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₆, halo-alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, fenilo, halofenilo, fenil-alquilo C₁₋₆, piridinilo, -NR⁶C(=O)-R⁹, -C(=O)-NR⁶R⁷, -C(=O)-R⁸, -S(=O)₂-NR⁶R⁷, -S(=O)-R⁹, -S(=O)₂-R⁹, -NH-S(=O)₂-R⁹ y/o un resto heterociclilo monocíclico con 3 a 8 átomos de anillo, o representa un resto heteroarilo monocíclico con 5 ó 6 átomos de anillo que dado el caso puede estar sustituido una o varias veces, de manera igual o diferente, con halógeno, hidroxi, amino, ciano, nitro, carboxi, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆-alquilo C₁₋₆, alquil C₁₋₆-amino, amino-alquilo C₁₋₆, alquil C₁₋₆-amino-alquilo C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₆, halo-alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, -C(=O)-NR⁶R⁷, -C(=O)-R⁸, -S(=O)₂-NR⁶R⁷, -S(=O)-R⁹, -S(=O)₂-R⁹, -NH-S(=O)₂-R⁹ y/o con un resto heterociclilo monocíclico