INHIBIDORES DEL NAMPT

Compuestos que inhiben la actividad del NAMPT, composiciones que contienen dichos compuestos y métodos para tratar enfermedades en las que se expresa el NAMPT. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de la fórmula (1), o una sal aceptable para terapia del mismo, donde X es N o CY¹; Y¹...

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Hauptverfasser: GEORGE DOHERTY, MARINA A. PLIUSHCHEV, BRYAN SORENSEN, RICHARD F. CLARK, TODD M. HANSEN, MICHAEL R. MICHAELIDES, HOWARD R. HEYMAN, MICHAEL L. CURTIN, ANDY JUDD, RAMZI F. SWEIS, ROBIN FREY, AUGUSTINE T. OSUMA, KENTON LONGENECKER
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Compuestos que inhiben la actividad del NAMPT, composiciones que contienen dichos compuestos y métodos para tratar enfermedades en las que se expresa el NAMPT. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de la fórmula (1), o una sal aceptable para terapia del mismo, donde X es N o CY¹; Y¹ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, hidroxialquilo, OH, CN, F, Cl, Br, y I; R¹ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en NHC(O)NHR³, NHC(O)NH(CH₂)ₘR³ˣ, CH₂NHC(O)NHR³, NHC(O)R³, NHC(O)(CH₂)ₙR³ C(O)NH(CH₂)ₙR³, NHC(O)(CH₂)ₘR³ˣ, C(O)NH(CH₂)ₘR³ˣ, CH₂C(O)NHR³, y CH₂NHC(O)R³; y Z es CH, C-F, C-Cl, C-Br, C-l o N; o X es N o CY¹; Y¹ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, hidroxialquilo OH, CN, F, Cl, Br, y I; R¹ es hidrógeno, F, Cl, Br, o I; Z es CR²; y R² se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en NHC(O)NHR³, NHC(O)NH(CH₂)ₘR³ˣ, CH₂NHC(O)NHR³, NHC(O)R³, NHC(O)(CH₂)ₙR³ C(O)NH(CH₂)ₙR³, NHC(O)(CH₂)ₘR³ˣ, C(O)NH(CH₂)ₘR³ˣ, CH₂C(O)NHR³, y CH₂NHC(O)R³; y R³ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en fenilo y heteroarilo de 5 - 6 miembros; donde cada R³ fenilo está sustituido en la posición para con un sustituyente seleccionado en forma independiente entre el grupo que consiste en R⁴, OR⁴, SR⁴, S(O)R⁴, SO₂R⁴, C(O)R⁴, CO(O)R⁴, OC(O)R⁴, OC(O)OR⁴, NH₂, NHR⁴, N(R⁴)₂, NHC(O)R⁴, NR⁴C(O)R⁴, NHS(O)₂R⁴, NR⁴S(O)₂R⁴, NHC(O)OR⁴, NR⁴C(O)OR, NHC(O)NH₂, NHC(O)NHR⁴, NHC(O)N(R⁴)₂, NR⁴C(O)NHR⁴, NR⁴C(O)N(R⁴)₂, C(O)NH₂, C(O)NHR⁴, C(O)N(R⁴)₂, C(O)NHOH, C(O)NHOR⁴, C(O)NHSO₂R⁴, C(O)NR⁴SO₂R⁴, SO₂NH₂, SO₂NHR⁴, SO₂N(R⁴)₂, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH₂, C(N)NHR⁴, C(N)N(R⁴)₂, CNOH, CNOCH₃, OH, CN, N₃, NO₂, F, Cl, Br y I; donde cada R³ fenilo adicionalmente está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH₂, OH, CN, N₃, NO₂, F, Cl, Br y I; donde cada R³ heteroarilo de 5 - 6 miembros está sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en R⁴, OR⁴, SR⁴, S(O)R⁴, SO₂R⁴, C(O)R⁴, CO(O)R⁴, OC(O)R⁴, OC(O)OR⁴, NH₂, NHR⁴, N(R⁴)₂, NHC(O)R⁴, NR⁴C(O)R⁴, NHS(O)₂R⁴, NR⁴S(O)₂R⁴, NHC(O)OR⁴, NR⁴C(O)OR⁴, NHC(O)NH₂, NHC(O)NHR⁴, NHC(O)N(R⁴)₂, NR⁴C(O)NHR⁴, NR⁴C(O)N(R)₂, C(O)NH₂, C(O)NHR⁴, C(O)N(R⁴)₂, C(O)NHOH, C(