INHIBIDORES DEL NAMPT
Compuestos que inhiben la actividad del NAMPT, composiciones que contienen dichos compuestos y métodos para tratar enfermedades en las que se expresa el NAMPT. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de la fórmula (1), o una sal aceptable para terapia del mismo, donde X es N o CY¹; Y¹...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Compuestos que inhiben la actividad del NAMPT, composiciones que contienen dichos compuestos y métodos para tratar enfermedades en las que se expresa el NAMPT. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de la fórmula (1), o una sal aceptable para terapia del mismo, donde X es N o CY¹; Y¹ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, hidroxialquilo, OH, CN, F, Cl, Br, y I; R¹ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en NHC(O)NHR³, NHC(O)NH(CH₂)ₘR³ˣ, CH₂NHC(O)NHR³, NHC(O)R³, NHC(O)(CH₂)ₙR³ C(O)NH(CH₂)ₙR³, NHC(O)(CH₂)ₘR³ˣ, C(O)NH(CH₂)ₘR³ˣ, CH₂C(O)NHR³, y CH₂NHC(O)R³; y Z es CH, C-F, C-Cl, C-Br, C-l o N; o X es N o CY¹; Y¹ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, hidroxialquilo OH, CN, F, Cl, Br, y I; R¹ es hidrógeno, F, Cl, Br, o I; Z es CR²; y R² se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en NHC(O)NHR³, NHC(O)NH(CH₂)ₘR³ˣ, CH₂NHC(O)NHR³, NHC(O)R³, NHC(O)(CH₂)ₙR³ C(O)NH(CH₂)ₙR³, NHC(O)(CH₂)ₘR³ˣ, C(O)NH(CH₂)ₘR³ˣ, CH₂C(O)NHR³, y CH₂NHC(O)R³; y R³ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en fenilo y heteroarilo de 5 - 6 miembros; donde cada R³ fenilo está sustituido en la posición para con un sustituyente seleccionado en forma independiente entre el grupo que consiste en R⁴, OR⁴, SR⁴, S(O)R⁴, SO₂R⁴, C(O)R⁴, CO(O)R⁴, OC(O)R⁴, OC(O)OR⁴, NH₂, NHR⁴, N(R⁴)₂, NHC(O)R⁴, NR⁴C(O)R⁴, NHS(O)₂R⁴, NR⁴S(O)₂R⁴, NHC(O)OR⁴, NR⁴C(O)OR, NHC(O)NH₂, NHC(O)NHR⁴, NHC(O)N(R⁴)₂, NR⁴C(O)NHR⁴, NR⁴C(O)N(R⁴)₂, C(O)NH₂, C(O)NHR⁴, C(O)N(R⁴)₂, C(O)NHOH, C(O)NHOR⁴, C(O)NHSO₂R⁴, C(O)NR⁴SO₂R⁴, SO₂NH₂, SO₂NHR⁴, SO₂N(R⁴)₂, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH₂, C(N)NHR⁴, C(N)N(R⁴)₂, CNOH, CNOCH₃, OH, CN, N₃, NO₂, F, Cl, Br y I; donde cada R³ fenilo adicionalmente está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH₂, OH, CN, N₃, NO₂, F, Cl, Br y I; donde cada R³ heteroarilo de 5 - 6 miembros está sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en R⁴, OR⁴, SR⁴, S(O)R⁴, SO₂R⁴, C(O)R⁴, CO(O)R⁴, OC(O)R⁴, OC(O)OR⁴, NH₂, NHR⁴, N(R⁴)₂, NHC(O)R⁴, NR⁴C(O)R⁴, NHS(O)₂R⁴, NR⁴S(O)₂R⁴, NHC(O)OR⁴, NR⁴C(O)OR⁴, NHC(O)NH₂, NHC(O)NHR⁴, NHC(O)N(R⁴)₂, NR⁴C(O)NHR⁴, NR⁴C(O)N(R)₂, C(O)NH₂, C(O)NHR⁴, C(O)N(R⁴)₂, C(O)NHOH, C( |
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