COMPUESTOS HETEROCICLICOS ANTIVIRALES
Son inhibidores de la polimerasa NS5B del virus de la hepatitis C. Se describen también composiciones y métodos para tratar una infeccion del HCV y para inhibir la replicacion del HCV. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1: en la que R1 es CH=CHAr, C=CAr, [C(R5)2]2Ar o naftilo, dicho naftil...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Son inhibidores de la polimerasa NS5B del virus de la hepatitis C. Se describen también composiciones y métodos para tratar una infeccion del HCV y para inhibir la replicacion del HCV. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1: en la que R1 es CH=CHAr, C=CAr, [C(R5)2]2Ar o naftilo, dicho naftilo está opcionalmente sustituido por [C(R5)2]0-3NRaRb; Ar es fenilo, piridinilo o piridazinilo, dicho Ar está opcionalmente sustituido con independencia de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por: (a) [C(R5)2]0-3NRaRb, (b) hidroxialquilo C1-10, en el que uno o dos átomos de carbono pueden reemplazarse opcionalmente por oxígeno con la condicion de que con el reemplazo no se forme un peroxido, (c) (alcoxi C1-3) -alquilo C1-6, (d) carboxilo, (e) X1[C(R5)2]1-6CO2R4, en el que X1 es O, NR5, o un enlace y R4 es hidrogeno o alquilo C1-6, (f) (alcoxi C1-6)-carbonilo, (g) halogeno, (h) [C(R5)2]0-3CN, (i) alquilo C1-6 y (j) haloalquilo C1-6 R2 es hidrogeno, alcoxi C1-6, halogeno o alquilo C1-6 R3 es un resto heteroarilo elegido entre el grupo formado por A-1, A-2, A-3 y A-4, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido por halogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-3, alcoxi; R5 con independencia de cada aparicion es hidrogeno o alquilo C1-3; R7 se elige entre el grupo formado por: (a) halogeno, (b) alquilo C1-6 en el que uno o dos átomos de carbono pueden reemplazarse opcionalmente por oxígeno, con la condicion de que con el reemplazo no se forme un peroxido, (c) haloalquilo C1-3, (d) alcoxi C1-3, (e) hidroxialquilo C2-6 en el que uno o dos átomos de carbono pueden reemplazarse opcionalmente por oxígeno con la condicion de que con el reemplazo no se forme un peroxido ni un hemiacetal; (f) NR5[C(R5)2]-hidroxialquilo C2-6 (g) ciano-alquilo C1-3, (h) X2[C(R5)2]1-6CO2H, (i) [C(R5)2]1-6NRcRd, (j) X2-[C(R5)2]2-6NRcRd, en el que X2 es O o NR5 R8 es hidrogeno o CH2OR9, en el que R9 es valina, prolina o P(=O) (OH)2; R9 es hidrogeno o alquilo C1-6 Y es hidrogeno o hidroxilo; m es el numero cero o uno; Ra y Rb son (i) con independencia de cada aparicion: (a) hidrogeno, (b) alquilo C1-6, (c) SO2R6, en el que R6 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7) -alquilo C1-3, (alcoxi C1-6) -alquilo C1-6 o [C(R5)2]0-6NRcRd, (d) haloalquilo C1-3, (e) acilo C1-6, (f) carbamoílo, (g) (alquil C1-3)-carbamoílo o (h) (dialquil C1-3)-carbamoílo, (d) acilo C1-6, (e) carbamoílo, (f) (alquil C1-3)-carbamoílo o (g) (dialquil C1-3)-carbamoílo o |
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