DERIVADOS DE AZABICICLOALCANO

Se revelan compuestos, composiciones farmacéuticas incluyendo los compuestos, y métodos de preparacion y uso de los mismos. Los compuestos son compuestos amida, cetona y éster que pueden prepararse desde ciertos ácidos carboxílicos heteroarilos azabicicloalcanos. Los compuestos exhiben selectividad...

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Hauptverfasser: MAZUROV, ANATOLY A, XIAO, YUN-DE, MURTHY, V. SRINIVASA, AKIREDDY, SRINIVASA RAO, HAMMOND, PHILLIP S
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Se revelan compuestos, composiciones farmacéuticas incluyendo los compuestos, y métodos de preparacion y uso de los mismos. Los compuestos son compuestos amida, cetona y éster que pueden prepararse desde ciertos ácidos carboxílicos heteroarilos azabicicloalcanos. Los compuestos exhiben selectividad y se unen con alta afinidad a receptores nicotínicos de subtipo alfa4beta2 en el sistema nervioso central (SNC). Los compuestos y composiciones pueden utilizarse para tratar y/o prevenir una gran variedad de enfermedades o trastornos, como por ejemplo aquellos trastornos caracterizados por la disfuncion de la neurotransmision colinérgica nicotínica, incluyendo trastornos que incluyen neuromodulacion de liberacion de neurotransmisores como por ejemplo liberacion de dopamina. Los trastornos del SNC, que se caracterizan por la alteracion de liberacion neurotransmisora normal, son otro ejemplo de trastornos que pueden ser tratados o evitados. Los compuestos pueden: (i) alterar el numero de receptores colinérgicos nicotínicos del cerebro del paciente, (ii) exhibir efectos neuroprotectores y (iii) cuando se emplean en cantidades efectivas, no muestran efectos colaterales evidentes, (por ejemplo, efectos colaterales en aumentos en presion sanguínea relevantes, efectos negativos en el tracto gastrointestinal, y efectos significantes en el musculo esquelético). Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; caracterizado porque el enlace ilustrado con guiones indica un enlace simple o un enlace doble; n es 0 o 1; X es -OR1, NRIIRIII, -NRIIORIII, o -RIV cuando n es 0, y X es -NRIIRIII, -NRIIORIII, o -RIV cuando n es 1; caracterizado porque cada uno de RI y RIV individualmente es alquilo, cicloalquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo sustituido, alquenilo, cicloalquenilo, alquenilo sustituido, cicloalquenilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, heteroarilo, arilo sustituido, heteroarilo sustituido, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquilo sustituido, o heteroarilalquilo; cada uno de RII y RIII individualmente es hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo sustituido, alquenilo, cicloalquenilo, alquenilo sustituido, cicloalquenilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, heteroarilo, arilo sustituido, heteroarilo sustituido, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido; o RII y RIII juntos pueden combinarse con los á