COMPUESTOS FARMACEUTICOS DERIVADOS DE PIRIDONA, PIRIMIDONA Y PIRAZINONA
Procesos para su preparación, composiciones que los contienen y su uso en terapia. Los compuestos son inhibidores de la elastasa de los neutrófilos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), donde: X representa O o S; Y1 representa N o CR2; y cuando R1 representa...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Procesos para su preparación, composiciones que los contienen y su uso en terapia. Los compuestos son inhibidores de la elastasa de los neutrófilos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), donde: X representa O o S; Y1 representa N o CR2; y cuando R1 representa OH, Y1 también pude representar, en la forma tautomérica, NR6; Y2 representa CR3; y cuando Y1 representa CR2, entonces Y2 también puede representar N; R1 representa H o alquilo C1-6; donde dicho alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halógeno, CN, CHO, OR7, NR8R9, S(O)mR10, y SO2NR11R12; y cuando Y1 representa N, R1 también puede representar OH; R7 representa H, alquilo C1-6 o fenilo; donde dicho fenilo está además sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R2 representa H, halógeno o alquilo C1-6; R3 representa H o F; G1 representa fenilo o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre O, S y N; o G1 representa un anillo cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado de cinco o seis miembros; o G1 representa un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de cinco o seis miembros que contiene un heteroátomo seleccionado entre O, S, y NR13 donde R13 representa H o alquilo C1-6; R5 representa H, halógeno, alquilo C1-6, CN, alcoxi C1-6, NO2, NR14R15, alquilo C1-3 sustituido con uno o más átomos de F o alcoxi C1-3 sustituido con uno o más átomos de F; R14 y R15 representan en forma independiente H o alquilo C1-3; donde dicho alquilo está además sustituido opcionalmente con uno o más átomos de F; n representa un entero seleccionado entre 1, 2 ó 3 y cuando n representa 2 o 3, cada grupo R5 se selecciona en forma independiente; R4 y R6 representan en forma independiente H o alquilo C1-6; donde dicho alquilo está además sustituido opcionalmente con OH o alcoxi C1-6; o R4 y L están unidos de manera que el grupo -NR4L representa un anillo azacíclico de 5 a 7 miembros que incorpora opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, S y NR16; L representa un enlace, O, NR29 o alquilo C1-6; donde dicho alquilo incorpora opcionalmente un heteroátomo seleccionado entre O, S y NR16, y donde dicho alquilo está además sustituido opcionalmente con OH o OMe; G2 representa un sistema de anillos monocíclico seleccionado entre: fenilo o fenoxi; un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miemb |
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