Preparation and Evaluation of Telmisartan Solid Dispersion as Sublingual Tablets

الخلاصة دواء التلميسارتان الخافض للضغط يستخدم عادة لعلاج ارتفاع ضغط الدم وأمراض الكلى. هو دواء لمستقبلات الأنجيوتنسين النوع الثاني. إنه دواء من الفئة الثانية ضعيف الذوبان في نظام تصنيف المستحضرات الصيدلانية الحيوية الهدف: تحضير قرص تحت اللسان عن طريق زيادة قابلية ومعدل ذوبان التلميسارتان باستخدام طريقة التشتت الصلب الطرق: تم استخدام ثلاث طرق لتحضير التشتت الصلب وهي طريقة تبخير مذيب التلميسارتان والعجن والميكروويف. تستخدم كل طريقة السوليبلاس كحامل محب للماء بنسب مختلفة تبلغ1%,2%و3% وأيضا تأثير تشتت المواد الصلبة الثلاثية عن طريق إضافة ملح كربونات البوتاسيوم إلى التشتت الصلب الثنائي ثم تحضير الأقراص تحت اللسان عن طريق استخدام طريقة الضغط مباشر باستخدام أنواع ونسب مختلفة من التفكك الفائق مثل كروسبوفيدون ، كروسكارميلوز ، وجليكولات نشا الصوديوم بنسبة 5٪و 10٪ ثم دراسة اختبارات تقييم الأقراص تحت اللسان ، مثل التفتيت والصلابة ووقت التفكك ووقت الذوبان النتائج: لوحظ أن التشتت الصلب يظهر زيادة في الذوبان بالمقارنة مع الدواء النقي. تم الحصول على أفضل نتيجة باستخدام طريقة الميكروويفبتحضيرالصيغة (التلميسارتان,السوليبلاس وملح البوتاسيوم) بنسبة (1:1:0.3) و ثم تحضير حبوب تحت اللسان باستخدام كروسبوفيدون 10% كتفكك فائق السرعة وقت التفكك في 5 ثوان ويتم إطلاقه في 40 ثانية في وسط الذوبان الاستنتاج: تم تحسين قابلية ذوبان وانحلال دواء التلميسارتان من خلال تحضيره كتشتت صلب ثلاثي بطريقة الميكروويف باستخدام ناقلات محبة للماء وملح بنسبة 1: 1: 0.3 (الدواء: الناقل: الملح) وثم تقييم تحضير أقراص تحت اللسان، وتم اختبار القرص المختار باستخدام كالوريمتر المسح الضوئي التفاضلي والأشعة السينية لزيادة قابلية الذوبان وتقليل التبلور مما يؤدي إلى تحسين قابلية ذوبان الدواء وانحلاله Background: Telmisartan is an antihypertensive angiotensin II receptor antagonist drug commonly used to treat hypertension and renal disease. Based on the Biopharmaceutical Classification System, it’s a Class II poorly soluble drug. Objective: To prepare a sublingual tablet by increasing the dissolution and solubility of Telmisartan utilising the solid dispersion method. Methods: Three methods were obtained to prepare the solid dispersion of telmisartan: solvent evaporation, kneading, and microwave method. Each method uses soluplus as a hydrophilic carrier in different ratios of 1%, 2%, and 3%. Preparation of ternary solid dispersion by adding potassium carbonate salt to the binary solid dispersion. After that, the preparation of the sublingual tablets was done by applying a direct compression method, using different types and ratios of super disintegrants such as crospovidone, croscarmellose, and sodium starch gl