Nanoparticles loaded with procyanidin B2-3′- O -gallate from grape seed: preparation, characterization and antioxidant activity

The aim of this study was to prepare nanoparticles of grape seed procyanidin B2-3′- O -gallate by chitosan-sodium alginate. The encapsulation system was characterized by transmission electron microscope (TEM), Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR), X-ray diffraction (XRD) and differential scanning calorimetry (DSC), and its biological activity was analyzed by cell-level antioxidant capacity. The results showed that the particle size of nano-carrier was 160~201nm, the B2-3′- O -gallate was well embedded, and the encapsulation efficiency of B2-3′- O -gallate was 93.5%. In vitro digestion experiments suggested that the release of B2-3′- O -gallate was significantly controlled by chitosan-sodium alginate nano-system through anomalous diffusion mechanism, and at about 72-78% of B2-3′- O -gallate was retained under gastrointestinal (GI) condition. Besides, the cytotoxicity results expressed that B2-3′- O -gallate chitosan nanoparticles had obvious protective effect on human HepG2 cells induced by hydrogen peroxide. This work provides a promising way to control the delivery and enhances the biological activity of galloylated procyanidins – one of the most important group of bioactive polyphenols of the grape pomace. O objetivo deste estudo foi preparar nanopartículas de procianidina B2-3′- O -galhato de grainhas de uva através do quitosano-alginato de sódio. O sistema de encapsulação foi caracterizado por microscópio eletrónico de transmissão (TEM), espectroscopia de infravermelho com transformada de Fourier (FTIR), difração de raios X (XRD) e calorimetria exploratória diferencial (DSC), e sua atividade biológica foi analisada pela capacidade antioxidante ao nível celular. Os resultados mostraram que o tamanho da partícula do nanoencapsulador era de 160~201 nm, a B2-3'-O-galhato estava bem incorporada, e a eficiência de encapsulação de B2-3′- O -galhato foi de 93,5%. Ensaios de digestão in vitro sugeriram que a libertação de B2-3′- O -galhato foi significativamente controlada pelo nanosistema quitosana-alginato de sódio através de um mecanismo de difusão anómalo, e cerca de 72-78% de B2-3'-O-galhato foi retida sob condição gastrointestinal (GI). Por outro lado, os resultados de citotoxicidade indicaram que as nanopartículas de quitosana de B2-3′- O -galhato tiveram um efeito protetor óbvio em células humanas HepG2 induzidas por peróxido de hidrogénio. Este trabalho apresenta um processo promissor para controlar a disponibilização e aumentar a atividade b