131I标记的肝癌核酸纳米火车的制备及生物分布研究

R817.1; [目的]构建131I标记的肝癌核酸纳米火车(NT),并探讨其作为肝癌靶向新型核素载体的可能性.[方法]三条核酸短链经退火处理后自组装形成核酸长链并采用氯胺T法进行放射性碘标记得到131Ⅰ-NT,纸层析法测纳米粒子的标记率及放射化学纯度,检测标记产物在不同温度(4℃、室温)及不同的储存溶剂(PBS、纯血清)中的体外稳定性.通过激光共聚焦显微镜检测肝癌细胞对纳米粒子的特异性摄取情况,分别测定131Ⅰ-NT与人肝癌细胞HepG2、正常肝细胞L02结合后细胞的放射性摄取率.通过尾静脉注射131Ⅰ-NT至HepG2荷瘤小鼠体内,进行生物分布研究.[结果]131Ⅰ-NT标记率为(93.05±0.74)％,纯化后放化纯度为(98.35±0.32)％.4℃储存条件下,标记产物在PBS和纯血清中24 h后的放化纯度分别为(92.77±0.04)％、(89.43±0.2)％.131Ⅰ-NT分别与两种细胞孵育2 h后,HepG2细胞的放射性摄取率明显高于L02细胞.尾静脉注射131Ⅰ-NT后,荷瘤小鼠体内30 min、1 h、2 h肿瘤部位每克组织放射性摄取值分别为(4.90±0.55)％ID/g、(10.12±0.32)％ID/g、(4.25±0.31)％ID/g,T/M比值相应为7.33±2.04、36.54±12.72、44.93±7.90.[结论]成功构建了131I标记的长链核酸纳米火车,具有较好体外稳定性,对HepG2细胞及HepG2细胞荷瘤小鼠模型具有较高的靶向性,显示131Ⅰ-NT可能是一种具有潜力的靶向人肝癌的核素载体,为肝癌靶向核素诊疗提供新思路.