β1-Adrenergic receptors in kidney tubular cell membrane in the rat

β1-Adrenergic receptors in kidney tubular cell membrane in the rat. We used a beta-adrenergic antagonist, (-) 3H-dihydroalprenolol, to demonstrate binding sites in purified rat kidney preparations that consisted of plasma membranes of cells from tubules. The tubular origin of these plasma membranes was shown by electron microscopy and Na-K-ATPase enrichment. The binding was rapid (t1/2, 78 sec) and rapidly reversible (t1/2, 48 sec). The binding sites were saturable and bound 69.8 ± (SD) 29.1 fmoles/mg of membrane protein. The binding was stereospecific with the isomers of beta-adrenergic agonists and beta-adrenergic antagonist propranolol, the (-) isomers being about 40 times more potent than the (+) isomers in competing for these sites. (-) 3H-dihydroalprenolol had a high affinity for the binding sites, expressed by the mean equilibrium dissociation constant (KD) (KD, 7.1nM). The beta-adrenergic antagonist (-) propranolol also showed high affinity (KD, 62.8 nm). The order of potency for inhibition of binding by beta-adrenergic agonists was: (-) isoproterenol (KD, 0.66 µM) > (-) epinephrine (KD, 4.3 µM) ≥ (-) norepinephrine (KD, 13.5 µM). Conclusion. The (-) 3H-dihydroalprenolol binding sites in the rat kidney tubular cell membrane are beta-adrenergic receptors of the β1 subgroup. Récepteurs β1-adrénergiques dans les membranes cellulaires des tubes rénaux du rat. L'antagoniste béta-adrénergique, (-) 3H-dihydroalprenolol, a été utilisé pour mettre en évidence les sites de liaison dans une préparation purifiée de rein de rat constituée de membranes cellulaires tubulaires. L'origine tubulaire de ces membranes plasmiques a été démontrée par la microscopie électronique et l'enrichissement en Na-K-ATPase. La liaison est rapide (t1/2, 78 sec) et rapidement réversible (t1/2, 48 sec). Les sites de liaison sont saturables et lient 69,8 ± (SD) 29,1 fmoles/mg de protéines membranaires. La liaison est stéréospécifique avec les isomères des agonistes béta-adrénergiques et de l'antagoniste béta-adrénergique propranolol. Les isomères (-) sont environ 40 fois moins puissants que les isomères (+) dans la compétition pour ces sites. (-) 3H-dihydroalprenolol a une affinité élevée pour les sites de liaison (KD, 7,1nM). L'antagoniste béta-adrénergique (-) propranolol a aussi une haute affinité (KD, 62,8nM). L'ordre décroissant de puissance d'inhibition de la liaison des agoniste béta-adrénergiques est: (-) isoproterenol (KD, 0,66 µM) > (-) épinéphrine (KD, 4,3 µM) ≥ (-) norepin