蝎毒活性肽BmK AngM1的定点突变及其抗炎活性研究

蝎毒活性肽BmK AngM1具有良好的镇痛活性,但目前对其抗炎活性的研究尚未有报道。本研究利用Escherichia coli BL21 trx B(DE3)对BmK AngM1进行了重组表达,利用IMPACTTM-TWIN系统建立了重组BmK AngM1(rBmK AngM1)的纯化方法,并对r BmK AngM1进行了抗炎活性检测。为了进一步提高其抗炎活性,本研究对BmK AngM1功能结构域中可能的活性位点(Y5、Y42和R58)进行了定点突变。结果表明,rBmK AngM1及其突变体均具有显著的抗炎活性,其中单突变体R58N及双突变体Y5F/R58N、Y42F/R58N与野生型蛋白相比...

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Veröffentlicht in:药学学报 2017, Vol.52 (6), p.1007-1011
1. Verfasser: 梁兰 王庆华 胡宗风 朱平 侯琦 杨金玲
Format: Artikel
Sprache:chi
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Beschreibung
Zusammenfassung:蝎毒活性肽BmK AngM1具有良好的镇痛活性,但目前对其抗炎活性的研究尚未有报道。本研究利用Escherichia coli BL21 trx B(DE3)对BmK AngM1进行了重组表达,利用IMPACTTM-TWIN系统建立了重组BmK AngM1(rBmK AngM1)的纯化方法,并对r BmK AngM1进行了抗炎活性检测。为了进一步提高其抗炎活性,本研究对BmK AngM1功能结构域中可能的活性位点(Y5、Y42和R58)进行了定点突变。结果表明,rBmK AngM1及其突变体均具有显著的抗炎活性,其中单突变体R58N及双突变体Y5F/R58N、Y42F/R58N与野生型蛋白相比,抗炎活性均有明显提高。由此推测,58位残基在BmK AngM1的抗炎活性中起重要作用。本研究为通过蛋白质工程设计改造BmK AngM1以提高其药理活性奠定了基础。
ISSN:0513-4870