土木香内酯在大鼠体内的生物利用度及药物动力学研究

土木香内酯是藏药土木香中挥发油的主要成分,具有较好的驱虫、抗炎等药理活性。本研究以高效液相色谱（HPLC）方法测定大鼠血浆中的土木香内酯含量,评价静脉和口服给予大鼠土木香内酯的药代动力学特征。研究采用C18柱（4.6 mm×250 mm,5.0μm）,以甲醇–水（70：30,v/v）为流动相,流速1.0 m L/min的进行分离,检测波长为239 nm。结果发现土木香内酯在0.08–10μg/m L的浓度范围,具有良好的线性关系（R^2=0.9998）,且日内和日间精密度RSD均低于2.27%,血浆中土木香内酯的平均绝对回收率为88.09%–95.57%。静脉给药后,土木香内酯显示了较快的清除（CL=（0.11±0.014）L/h/kg）和较小分布（Vd=（0.71±0.14）L/kg）,消除半衰期（t_（1/2））为56.24 min。口服14和28 mg/kg的剂量后,土木香内酯在大鼠中显示了较快的吸收,Tmax分别为（45.02±0.88）min和（45.13±0.39）min。进一步的分析显示,大鼠口服土木香后土木香内酯的生物利用度为50.88%,提示具有土木香药材中土木香内酯具有较好的吸收。