CFN-MPS-200模块自动化制备 18F-FLT及其质量控制与生物评价

目的 利用CFN-MPS-200型自动合成模块制备3′-脱氧-3′-［氟-18］氟胸腺嘧啶（3′-deoxy-3′-18F-fluorothymidine, 18F-FLT），并对其进行质量分析，最后在Wistar大鼠体内对18F-FLT进行生物评价。 方法 以3-N-t-叔丁氧羰基-1-［5′-O-（4,4′-二甲氧基三苯甲基）-2′-脱氧-3′-O-（4-硝基苯磺酰基）-β-D-苏型-呋喃戊糖基］胸苷（3-N-Boc-5′-O-dimethoxytrityl-3′-O-nosyl-thymidine, Boc-FLT）为原料，用CFN-MPS-200型自动合成模块合成无溶剂残留的18F-FLT，通过radio-高效液相色谱（high performance liquid chromatography, HPLC）和radio-薄层色谱（thin layer chromatography, TLC）进行质量控制，在健康Wistar大鼠体内进行正电子发射断层显像（PET显像）。 结果 基于CFN-MPS-200多功能合成模块自动化合成18F-FLT的时间约为60 min，合成产率约为（24±5）%（衰减校正，n =20），放化纯大于99％，放射性浓度约为1.11×109 Bq/mL。产品为无色透明溶液，pH值在7.0～8.0之间，放化纯度大于99％。18F-FLT在正常Wistar大鼠体内主要浓聚在肾、膀胱、骨髓、肝，在其他部位分布较低。 结论 利用CFN-MPS-200多功能合成模块制备的18F-FLT方法稳定，产率高，安全无溶剂，产品质量控制指标合格。