N,N＇-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的设计、合成及体外抗血小板聚集活性评价

依据药物化学结构设计中拼合和等排原则,拼合抗血小板聚集药物吡考他胺（picotamide）和利曲他班（linotroban）的结构,用磺酰基代替甲酰基,设计合成了N,N＇-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物（4a~4m、5a~5n）,各化合物的结构由IR、1H NMR和HR-MS光谱确证。以吡考他胺为阳性对照药,采用Born比浊法检测目标化合物抗二磷酸腺苷（ADP）诱导的体外抗血小板聚集活性,结果显示其中12个化合物（4b、4f、4l、5b、5d~5g、5j、5k、5m和5n）对ADP诱导的血小板聚集的抑制活性优于阳性对照药吡考他胺。此外,初步探讨了目标化合物的构效关系。...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:

Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:	药学学报 2015, Vol.50 (2), p.185-190
1. Verfasser:	李贵良王潇孟侠林永彬李旭刘秀杰
Format:	Artikel
Sprache:	chi
Schlagworte:	4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺利曲他班合成吡考他胺抗血小板聚集
Online-Zugang:	Volltext
Tags:	Tag hinzufügen Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!

container_end_page	190
container_issue	2
container_start_page	185
container_title	药学学报
container_volume	50
creator	李贵良王潇孟侠林永彬李旭刘秀杰
description	依据药物化学结构设计中拼合和等排原则,拼合抗血小板聚集药物吡考他胺（picotamide）和利曲他班（linotroban）的结构,用磺酰基代替甲酰基,设计合成了N,N＇-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物（4a~4m、5a~5n）,各化合物的结构由IR、1H NMR和HR-MS光谱确证。以吡考他胺为阳性对照药,采用Born比浊法检测目标化合物抗二磷酸腺苷（ADP）诱导的体外抗血小板聚集活性,结果显示其中12个化合物（4b、4f、4l、5b、5d~5g、5j、5k、5m和5n）对ADP诱导的血小板聚集的抑制活性优于阳性对照药吡考他胺。此外,初步探讨了目标化合物的构效关系。
format	Article
fullrecord	<record><control><sourceid>chongqing</sourceid><recordid>TN_cdi_chongqing_primary_663875796</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><cqvip_id>663875796</cqvip_id><sourcerecordid>663875796</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-chongqing_primary_6638757963</originalsourceid><addsrcrecordid>eNpjYeA0MDU01jWxMDfgYOAtLs5MMjA0NzMCco05Gar9dPze72nXfbKr52nvkie7F7_oXv90_i5dE93nUzY927AcxDbUMdYFCgOVPF-862XrhhfNu55v3P20Z9rTCR3PO1c-n9XyYt2-F-sWPm5oBIo865jwtL_ryd7JT5dMe9Y1_cXChqcb-p_N3f-icdbL2W3Ptux-1rD8xfqWJ7u38zCwpiXmFKfyQmluBiU31xBnD93kjPy89MLMvPT4gqLM3MSiyngzM2MLc1NzSzNjohQBAJN9cm4</addsrcrecordid><sourcetype>Publisher</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>article</recordtype></control><display><type>article</type><title>N,N＇-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的设计、合成及体外抗血小板聚集活性评价</title><source>Alma/SFX Local Collection</source><creator>李贵良王潇孟侠林永彬李旭刘秀杰</creator><creatorcontrib>李贵良王潇孟侠林永彬李旭刘秀杰</creatorcontrib><description>依据药物化学结构设计中拼合和等排原则,拼合抗血小板聚集药物吡考他胺（picotamide）和利曲他班（linotroban）的结构,用磺酰基代替甲酰基,设计合成了N,N＇-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物（4a~4m、5a~5n）,各化合物的结构由IR、1H NMR和HR-MS光谱确证。以吡考他胺为阳性对照药,采用Born比浊法检测目标化合物抗二磷酸腺苷（ADP）诱导的体外抗血小板聚集活性,结果显示其中12个化合物（4b、4f、4l、5b、5d~5g、5j、5k、5m和5n）对ADP诱导的血小板聚集的抑制活性优于阳性对照药吡考他胺。此外,初步探讨了目标化合物的构效关系。</description><identifier>ISSN: 0513-4870</identifier><language>chi</language><subject>4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺 ; 利曲他班 ; 合成 ; 吡考他胺 ; 抗血小板聚集</subject><ispartof>药学学报, 2015, Vol.50 (2), p.185-190</ispartof><lds50>peer_reviewed</lds50><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Uhttp://image.cqvip.com/vip1000/qk/90148X/90148X.jpg</thumbnail><link.rule.ids>314,776,780,4010</link.rule.ids></links><search><creatorcontrib>李贵良王潇孟侠林永彬李旭刘秀杰</creatorcontrib><title>N,N＇-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的设计、合成及体外抗血小板聚集活性评价</title><title>药学学报</title><addtitle>Acta Pharmaceutica Sinica</addtitle><description>依据药物化学结构设计中拼合和等排原则,拼合抗血小板聚集药物吡考他胺（picotamide）和利曲他班（linotroban）的结构,用磺酰基代替甲酰基,设计合成了N,N＇-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物（4a~4m、5a~5n）,各化合物的结构由IR、1H NMR和HR-MS光谱确证。以吡考他胺为阳性对照药,采用Born比浊法检测目标化合物抗二磷酸腺苷（ADP）诱导的体外抗血小板聚集活性,结果显示其中12个化合物（4b、4f、4l、5b、5d~5g、5j、5k、5m和5n）对ADP诱导的血小板聚集的抑制活性优于阳性对照药吡考他胺。此外,初步探讨了目标化合物的构效关系。</description><subject>4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺</subject><subject>利曲他班</subject><subject>合成</subject><subject>吡考他胺</subject><subject>抗血小板聚集</subject><issn>0513-4870</issn><fulltext>true</fulltext><rsrctype>article</rsrctype><creationdate>2015</creationdate><recordtype>article</recordtype><recordid>eNpjYeA0MDU01jWxMDfgYOAtLs5MMjA0NzMCco05Gar9dPze72nXfbKr52nvkie7F7_oXv90_i5dE93nUzY927AcxDbUMdYFCgOVPF-862XrhhfNu55v3P20Z9rTCR3PO1c-n9XyYt2-F-sWPm5oBIo865jwtL_ryd7JT5dMe9Y1_cXChqcb-p_N3f-icdbL2W3Ptux-1rD8xfqWJ7u38zCwpiXmFKfyQmluBiU31xBnD93kjPy89MLMvPT4gqLM3MSiyngzM2MLc1NzSzNjohQBAJN9cm4</recordid><startdate>2015</startdate><enddate>2015</enddate><creator>李贵良王潇孟侠林永彬李旭刘秀杰</creator><scope>2RA</scope><scope>92L</scope><scope>CQIGP</scope><scope>W91</scope><scope>~WA</scope></search><sort><creationdate>2015</creationdate><title>N,N＇-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的设计、合成及体外抗血小板聚集活性评价</title><author>李贵良王潇孟侠林永彬李旭刘秀杰</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-chongqing_primary_6638757963</frbrgroupid><rsrctype>articles</rsrctype><prefilter>articles</prefilter><language>chi</language><creationdate>2015</creationdate><topic>4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺</topic><topic>利曲他班</topic><topic>合成</topic><topic>吡考他胺</topic><topic>抗血小板聚集</topic><toplevel>peer_reviewed</toplevel><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>李贵良王潇孟侠林永彬李旭刘秀杰</creatorcontrib><collection>中文科技期刊数据库</collection><collection>中文科技期刊数据库-CALIS站点</collection><collection>中文科技期刊数据库-7.0平台</collection><collection>中文科技期刊数据库-医药卫生</collection><collection>中文科技期刊数据库- 镜像站点</collection><jtitle>药学学报</jtitle></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext</fulltext></delivery><addata><au>李贵良王潇孟侠林永彬李旭刘秀杰</au><format>journal</format><genre>article</genre><ristype>JOUR</ristype><atitle>N,N＇-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的设计、合成及体外抗血小板聚集活性评价</atitle><jtitle>药学学报</jtitle><addtitle>Acta Pharmaceutica Sinica</addtitle><date>2015</date><risdate>2015</risdate><volume>50</volume><issue>2</issue><spage>185</spage><epage>190</epage><pages>185-190</pages><issn>0513-4870</issn><abstract>依据药物化学结构设计中拼合和等排原则,拼合抗血小板聚集药物吡考他胺（picotamide）和利曲他班（linotroban）的结构,用磺酰基代替甲酰基,设计合成了N,N＇-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物（4a~4m、5a~5n）,各化合物的结构由IR、1H NMR和HR-MS光谱确证。以吡考他胺为阳性对照药,采用Born比浊法检测目标化合物抗二磷酸腺苷（ADP）诱导的体外抗血小板聚集活性,结果显示其中12个化合物（4b、4f、4l、5b、5d~5g、5j、5k、5m和5n）对ADP诱导的血小板聚集的抑制活性优于阳性对照药吡考他胺。此外,初步探讨了目标化合物的构效关系。</abstract></addata></record>
fulltext	fulltext
identifier	ISSN: 0513-4870
ispartof	药学学报, 2015, Vol.50 (2), p.185-190
issn	0513-4870
language	chi
recordid	cdi_chongqing_primary_663875796
source	Alma/SFX Local Collection
subjects	4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺利曲他班合成吡考他胺抗血小板聚集
title	N,N＇-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的设计、合成及体外抗血小板聚集活性评价
url	https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2025-02-03T02%3A03%3A27IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-chongqing&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:journal&rft.genre=article&rft.atitle=N,N%EF%BC%87-%E4%BA%8C%E5%8D%A4%E4%BB%A3%E8%8B%AF%E5%9F%BA-4-%E7%94%B2%E6%B0%A7%E5%9F%BA-1,3-%E8%8B%AF%E4%BA%8C%E7%A3%BA%E9%85%B0%E8%83%BA%E7%B1%BB%E5%8C%96%E5%90%88%E7%89%A9%E7%9A%84%E8%AE%BE%E8%AE%A1%E3%80%81%E5%90%88%E6%88%90%E5%8F%8A%E4%BD%93%E5%A4%96%E6%8A%97%E8%A1%80%E5%B0%8F%E6%9D%BF%E8%81%9A%E9%9B%86%E6%B4%BB%E6%80%A7%E8%AF%84%E4%BB%B7&rft.jtitle=%E8%8D%AF%E5%AD%A6%E5%AD%A6%E6%8A%A5&rft.au=%E6%9D%8E%E8%B4%B5%E8%89%AF%20%E7%8E%8B%E6%BD%87%20%E5%AD%9F%E4%BE%A0%20%E6%9E%97%E6%B0%B8%E5%BD%AC%20%E6%9D%8E%E6%97%AD%20%E5%88%98%E7%A7%80%E6%9D%B0&rft.date=2015&rft.volume=50&rft.issue=2&rft.spage=185&rft.epage=190&rft.pages=185-190&rft.issn=0513-4870&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cchongqing%3E663875796%3C/chongqing%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rft_cqvip_id=663875796&rfr_iscdi=true