新型4-取代-3-硝基苯甲酰胺类似物的设计、合成及活性研究

本文设计合成了系列新型4-取代-3-硝基苯甲酰胺类化合物,并通过1H NMR、13C NMR、MS及元素分析确证了目标化合物的结构。以HCT-116、MDA-MB435及HL-60三种细胞株为活性筛选对象,利用SRB法进行初步体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大部分化合物对于所试验的癌细胞的增殖都有一定程度的抑制作用,其中化合物4a对3种癌细胞的抗增殖作用最显著,GI50为1.904~2.111μmol·L^-1;化合物4g、4l~4n对MDA-MB435和HL-60的抑制活性较强,其GI50值分别为1.008~3.586μmol·L^-1和1.993~3.778μmol·L^-1,在此基础上初步探讨了此类化合物的构效关系。