麦胚凝集素修饰延缓脂质体眼部消除

本文旨在探讨麦胚凝集素(wheat germ agglutinins,WGA)修饰的脂质体作为眼部药物递送载体的可行性。采用成膜水化法制备包载5-羧基荧光素(5-carboxyfluorescein,FAM)的脂质体(liposome loaded with FAM,LS/FAM),将巯基化的WGA经聚乙二醇桥联修饰于该脂质体表面(WGA-modified liposome loaded with FAM,WGA-LS/FAM)。测定WGA的巯基化程度,考察其修饰到脂质体表面后的生物活性,并对WGA-LS/FAM的理 化性质和眼部生物黏附性能进行表征和评价。所得巯基化WGA每分子中含1.32个...

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Veröffentlicht in:药学学报 2014, Vol.49 (4), p.543-549
1. Verfasser: 张文见 杨东晓 俸灵林 王飞 魏刚 陆伟跃
Format: Artikel
Sprache:chi
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Online-Zugang:Volltext
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Beschreibung
Zusammenfassung:本文旨在探讨麦胚凝集素(wheat germ agglutinins,WGA)修饰的脂质体作为眼部药物递送载体的可行性。采用成膜水化法制备包载5-羧基荧光素(5-carboxyfluorescein,FAM)的脂质体(liposome loaded with FAM,LS/FAM),将巯基化的WGA经聚乙二醇桥联修饰于该脂质体表面(WGA-modified liposome loaded with FAM,WGA-LS/FAM)。测定WGA的巯基化程度,考察其修饰到脂质体表面后的生物活性,并对WGA-LS/FAM的理 化性质和眼部生物黏附性能进行表征和评价。所得巯基化WGA每分子中含1.32个巯基。WGA-LS/FAM的平均粒径为(97.40 ± 1.39)nm,多分散系数为0.23 ± 0.01,FAM的包封率为(2.95 ± 0.21)%,体外24 h的渗漏率约为4%。红细胞凝集实验表明,修饰到脂质体表面的WGA仍保持其糖蛋白结合活性。脂质体在大鼠眼部的消除过程符合一级动力学特征,WGA-LS/FAM的消除速率显著低于未经修饰的脂质体,表现出适合眼部给药的生物黏附特性。
ISSN:0513-4870