PACAP结构活性相关性的研究

PACAP结构活性相关性的研究

目的运用合成的 VIP/PACAP 相关肽,在离体豚鼠胆囊探讨 PACAP 的结构与生物活性的相关性.方法用多品种同时氨基酸固相合成仪 Fmoc 法高效合成 VIP,PACAP 及其相关肽.用改良水平浴槽法测定比较各多肽对离体豚鼠胆囊的生物效应.结果 VIP 引起豚鼠胆囊平滑肌的舒张;与此相反,PACAP27则呈收缩效应,改变第4、第5和第24-26位氨基酸残基,对其生物效应没有明显影响.尽管[Leu13]-PACAP27,是一个在α螺旋区域的变构体,但其收缩胆囊的活性并没有明显降低（P>0.05）,而且较[Gly8]-,[DAsp8]-PACAP27和第21位的3个置换物更强....

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Veröffentlicht in:世界胃肠病学杂志：英文版 1996 (3), p.131-133
1. Verfasser: 魏睦新 成濑达 轩原清史 尾崎毅 安藤英治 Victor Wray
Format: Artikel
Sprache:eng
Schlagworte:
PACAP
氨基酸类
胆囊
血管活性肠肽
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Beschreibung
Zusammenfassung:目的运用合成的 VIP/PACAP 相关肽,在离体豚鼠胆囊探讨 PACAP 的结构与生物活性的相关性.方法用多品种同时氨基酸固相合成仪 Fmoc 法高效合成 VIP,PACAP 及其相关肽.用改良水平浴槽法测定比较各多肽对离体豚鼠胆囊的生物效应.结果 VIP 引起豚鼠胆囊平滑肌的舒张;与此相反,PACAP27则呈收缩效应,改变第4、第5和第24-26位氨基酸残基,对其生物效应没有明显影响.尽管[Leu13]-PACAP27,是一个在α螺旋区域的变构体,但其收缩胆囊的活性并没有明显降低（P>0.05）,而且较[Gly8]-,[DAsp8]-PACAP27和第21位的3个置换物更强.Des-[His1]和[Ala6]-PACAP27在10-7mol/L 的浓度时未见生物活性,[Gly8]-,[DAsp8]-,[Phe21]-和[Pro21]-PACAP27在该浓度时收缩效应仅相当于 PACAP27的25%（P<0.05）.结论在对豚鼠胆囊平滑肌的生物活性方面,PACAP27的 N 端（第1-8位）氨其酸残基较其他区域更为重要.
ISSN:1007-9327
2219-2840