一种潜在5-HT1A脑受体显像剂^99Tc^m-Bicine/HYNIC-MPP2的制备及其生物性能

一种潜在5-HT1A脑受体显像剂^99Tc^m-Bicine/HYNIC-MPP2的制备及其生物性能

优化合成了含有1-（2-甲氧基苯基）哌嗪（MPP）结构的配体2-（4-（2-甲氧基苯基）哌嗪基）乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸（HYNIC-MPP2）。在室温下以N,N-二（2-羟基乙基）氨基乙酸（Bicine）为共配体制备得到配合物^99Tc^m-Bicine/HYNIC-MPP2,其放射化学纯度大于95%,并且在6 h内保持稳定。脂水分配系数和电泳实验结果表明,该放射性标记配合物是水溶性和电中性的。正常小鼠体内生物分布实验结果表明,^99Tc^m-Bicine/HYNIC-MPP2有一定的脑摄取（注射后2 min时为0.31%ID/g）。脑区域分布及抑制实验显示,该配合物在5-H...

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Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:Hé huàxué yŭ fàngshè huàxué 2009, Vol.31 (4), p.206-211
1. Verfasser: 张现忠 庞燕 范卫卫 张俊波 唐志刚
Format: Artikel
Sprache:chi
Schlagworte:
2-（4-（2-甲氧基苯基）哌嗪基）乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸（HYNIC-MPP2）
5-HT1A受体
99Tcm
生物分布
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Beschreibung
Zusammenfassung:优化合成了含有1-（2-甲氧基苯基）哌嗪（MPP）结构的配体2-（4-（2-甲氧基苯基）哌嗪基）乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸（HYNIC-MPP2）。在室温下以N,N-二（2-羟基乙基）氨基乙酸（Bicine）为共配体制备得到配合物^99Tc^m-Bicine/HYNIC-MPP2,其放射化学纯度大于95%,并且在6 h内保持稳定。脂水分配系数和电泳实验结果表明,该放射性标记配合物是水溶性和电中性的。正常小鼠体内生物分布实验结果表明,^99Tc^m-Bicine/HYNIC-MPP2有一定的脑摄取（注射后2 min时为0.31%ID/g）。脑区域分布及抑制实验显示,该配合物在5-HT1A受体含量丰富的海马组织有较高摄取（注射后2 min时为1.00%ID/g）,而在受体含量低的小脑组织中摄取也低（注射后2 min时为0.63%ID/g）。抑制后,海马摄取降低较多（注射后2 min时为0.42%ID/g）,而小脑摄取则无明显变化。抑制前后海马/小脑比值分别为1.59和0.89。由此可见该标记配合物与5-HT1A受体具有一定特异性结合,是一种新的潜在5-HT1A受体显像剂。
ISSN:0253-9950