99Tc^m标记的新型糖基化生长抑素生物学评价

以天然生长抑素（Somatostatin，SMS）、葡聚糖-10（Dextran^10，Dx^10）及双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸（MAG2Lys）为原料，合成了新型生长抑素配体化合物SMS-Dx^10-MAG2Lys，并对其进行了^99Tc^m标记；以^125I-奥曲肽（^125I-Tyr^3-Octreotide）为放射配基，进行受体竞争结合实验，测定SMS-Dx^10-MAG2Lys的IC50值；并用^99Tc^m-MAG2Lys-Dx^10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除以及肿瘤模型动物显像实验。结果表明：配体化合物SMS-Dx^10-MAG2Lys保持了对生长抑素2型受体高亲和力，其IC50与SMS相近；^99Tc^m-MAG2Lys-Dx^10-SMS在正常大鼠体内血浆半减期为2．4h，主要浓聚于肝、脾脏并经肾排泄，与葡聚糖的代谢途径基本一致；荷胰腺癌裸鼠显像表明，注射后4h，肿瘤组织具有明显的生长抑素受体阳性放射性摄取。以上结果表明^99Tc^m-MAG2Lys-Dx^10-SMS有望成为一种新型肿瘤显像剂。