双功能偶联剂5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯的优化合成及其碘标记

为了改善碘标记生物分子在体内的脱碘问题,在无水无氧条件下合成了碘标记前体5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SPC),并优化了合成条件,产率达到45%,并用核磁共振、质谱法进行了表征。在此基础上,合成了5-碘-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SIPC)。对标记前体SPC的^125I标记条件进行了摸索,最终标记率达到80%以上,经高效液相色谱(HPLC)分离后,放化纯度达到97%。标记后的^125I-SIPC在4℃保存24h,放化纯度仍在92%以上,稳定性良好。...

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Veröffentlicht in:Hé huàxué yŭ fàngshè huàxué 2006, Vol.28 (1), p.38-42
1. Verfasser: 刘秀青 汪勇先 刘振锋 尹端沚
Format: Artikel
Sprache:chi
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Beschreibung
Zusammenfassung:为了改善碘标记生物分子在体内的脱碘问题,在无水无氧条件下合成了碘标记前体5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SPC),并优化了合成条件,产率达到45%,并用核磁共振、质谱法进行了表征。在此基础上,合成了5-碘-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SIPC)。对标记前体SPC的^125I标记条件进行了摸索,最终标记率达到80%以上,经高效液相色谱(HPLC)分离后,放化纯度达到97%。标记后的^125I-SIPC在4℃保存24h,放化纯度仍在92%以上,稳定性良好。
ISSN:0253-9950